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ADC Payload

ADC载荷为高效细胞毒小分子,主要类别:微管抑制剂(MMAE/MMAF、DM1/DM4)、DNA损伤剂(卡奇霉素、PBD二聚体、DXd拓扑异构酶I抑制剂)和RNA聚合酶II抑制剂(α-鹅膏蕈碱)。理想Payload需亚纳摩尔级活性以在有限DAR下实现足够杀伤力。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4117614001

紫杉醇-D5

Isotope-Labeled Compounds, Microtubule/Tubulin, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4048986001

多拉司他丁

Microtubule/Tubulin, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Dolastatin 10(CID: 9810929,CAS: 110417-88-4)是一种来源于海洋生物的五肽类天然产物,以微管蛋白为核心靶点,对 15 种人源 α/β 微管蛋白亚型的聚合均呈现 IC₅₀ 0.0005 μM 的强烈抑制活性 [5],活性强度分级为强烈(0.001–0.01 μM 区间);对 MCF-7 细胞增殖抑制 IC₅₀ 低至 3×10⁻⁵ μM、对 OVCAR-3 细胞 GI₅₀ 为 1×10⁻⁶ μM,活性强度达极强级别 [1][2]。该化合物兼具广谱抗疟活性(IC₅₀ 0.0001 μM,对 P. falciparum)[3] 及对 I 型干扰素–MHC I 类信号通路的调节效能 [6]。P-糖蛋白(ABCB1)底物亲和力(Km 0.9 μM)提示其存在外排介导的耐药风险 [7]。综合来看,Dolastatin 10 为具有极强微管蛋白靶向活性的多靶点天然抗肿瘤先导化合物,其衍生物已成为抗体-药物偶联物(ADC)领域的重要有效载荷 [1]
AL4067940001

澳瑞他汀 F

ADC Payload, Microtubule/Tubulin Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Auristatin F(CID: 67472795,CAS: 163768-50-1)是一种源自 Dolastatin 10 的合成肽类微管聚合抑制剂,在 NCI-60 全谱人癌细胞系细胞毒性评价中 IC₅₀为 0.105 μM,活性强度达到显著级别 [1]。该化合物通过与微管蛋白结合、抑制微管聚合发挥广谱抗肿瘤作用,在多株癌细胞系中均显示出中等至显著的生长抑制活性。作为新一代 ADC 药物的核心效应载荷,Auristatin F 凭借其卓越的细胞毒性与可修饰的结构特性,已成为抗体偶联药物研发平台的重要候选分子,具有较高的转化医学价值 [1]
AL4033251001

抑制剂DM4

Microtubule/Tubulin, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4097196001

抑制剂(R)-Exatecan Intermediate 1

Drug Intermediate, ADC Payload, Topoisomerase Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4032004001

抑制剂DM4-SMe

ADC Payload, Microtubule/Tubulin Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4061774001

艾日布林

Microtubule/Tubulin, Apoptosis, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Eribulin(CID: 11354606,CAS: 253128-41-5)是一种作用于微管蛋白的抗有丝分裂天然产物衍生物,其核心靶点为人 β-微管蛋白(TUBB)[4]。对 MES-SA 细胞的抗增殖 IC₅₀ 为 0.00166 μM,属强烈抑制级别(0.001–0.01 μM 区间)[2],提示其在细胞水平具有高效抗肿瘤活性。该化合物对 P-gp 过表达耐药细胞系的折叠耐药比研究表明其具有一定克服多药耐药的潜力 [1][2]。进一步的高通量筛选数据揭示 Eribulin 对 IFNB1 介导的 I 型干扰素–MHC I 类通路具有调节效应 [5],拓展了其潜在作用谱。综合体外、体内及临床数据,Eribulin 展现出以微管蛋白为核心靶点、兼具免疫调节潜力的多维药理特征,在转移性乳腺癌及实体瘤治疗领域具有重要应用价值 [3][4]
AL4049002001

坦度替尼

Microtubule/Tubulin, ADC Payload, Apoptosis Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Taltobulin(CID: 6918637,CAS: 228266-40-8)是一种以 β-微管蛋白为核心靶点的抗微管聚合剂,对人 TUBB1 的 Kd 为 0.26 μM [4],对 1A9 细胞的 IC₅₀ 为 3×10⁻⁵ μM(极强活性)[2],在 KB-8-5-11 腺癌细胞中 Potency 为 0.0184 μM(显著活性)[3],活性整体处于极强至显著水平。该化合物对人源及利什曼原虫来源的 β-微管蛋白均具有抑制聚合能力 [5,6],展现出广谱抗微管特性。此外,其被鉴定为 P-糖蛋白底物 [3],提示在多药耐药肿瘤背景下的药代动力学行为值得关注;而在体内 DLD1/P-gp 高表达异种移植模型中仍保留活性 [1],提示其可能具备一定的耐药克服潜力。
AL16111001

醋酸地塞米松

Exosomes, Glucocorticoid Receptor, Autophagy, Mitophagy, Bacterial, SARS-CoV, Antibiotic, Complement System, ADC Payload Cancer, Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Dexamethasone Acetate(CID: 236702,CAS: 1177-87-3)的核心药理活性集中于糖皮质激素受体(GR)的高选择性激动,AC₅₀ 为 0.014 μM,属显著活性水平,是其抗炎与免疫调节作用的分子基础 [3]。在核受体层面,该化合物同时激活大鼠 PXR,EC₅₀ 为 4.5 μM(中等活性),提示潜在的药物-药物相互作用风险,需关注 CYP3A 诱导效应 [4]。广谱次级药理学评价显示,Dexamethasone Acetate 对 20 余个神经受体靶点(包括肾上腺素能、胆碱能、多巴胺能、5-羟色胺能、组胺能及 GABA/NMDA 通道)的 AC₅₀ 集中于 10–30 μM 区间(中等活性),选择性相对较低,提示在高浓度暴露时存在多受体非特异性相互作用的可能 [3]。体内动物实验进一步证实,在 OVA 诱导的哮喘大鼠和小鼠模型中,该化合物经口给药后通过抑制气道炎症、降低血清细胞因子及 IgE 水平发挥显著抗哮喘活性,印证了其以 GR 激动为核心的抗炎药理机制 [1][2]
AL4137584001

抑制剂 (4-NH2)-Exatecan

ADC Payload, Topoisomerase Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4178392002

(S)-2-((1R,2R)-1-甲氧基-3-(((S)-1-乙氧基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-2-甲基-3-氧丙基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯

ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL93175001

盐酸柔红霉素

Topoisomerase, DNA/RNA Synthesis, ADC Payload, Bacterial, Autophagy, Apoptosis, Antibiotic Cancer, Infection, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
盐酸柔红霉素(CID: 62770,CAS: 23541-50-6)是一种蒽环类拓扑异构酶II抑制剂,通过嵌入DNA双链发挥核心抗肿瘤机制 [5]。其对P388/0细胞的IC₅₀为0.003 μM,活性强度达强烈级别;对L1210细胞RNA合成的ED₅₀为0.3 μM,属中等强度 [1,2]。该化合物对ATXN2表达(Potency 4.4668 μM)及DNA聚合酶κ(Potency 33.5875 μM)均表现出中等水平的抑制活性,提示其具有一定的多靶点特征 [3,4]。在药物敏感性评价中,耐药细胞系的交叉耐药指数升高,提示多药耐药机制对其疗效具有限制作用 [8]。综合来看,盐酸柔红霉素以DNA嵌入为核心作用方式,兼具对ATXN2及POLK的抑制潜力,其抗白血病活性在细胞及动物水平均获验证 [1,2,6]
AL4138124001

10-甲氧基喜树碱

ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
10-Methoxycamptothecin(CID: 97283,CAS: 19685-10-0)为喜树碱天然类似物,其生物活性集中体现在对肿瘤细胞的细胞毒与抗增殖效应。体外对 A549/ATCC 人肺癌细胞的 IC₅₀ 为 0.04 μM [2],属显著活性强度(0.01–0.1 μM 区间);同时对 9KB 细胞亦具有细胞毒活性 [1]。体内层面,该化合物在 P-388 及 P-338 白血病小鼠模型中均显示出抗白血病效应 [1][3],提示其体内外活性具有良好的一致性。10 位甲氧基的引入是该化合物区别于母体喜树碱的结构特征,可能通过优化与拓扑异构酶 I–DNA 复合物的相互作用而提升活性,具有作为拓扑异构酶 I 靶向抗肿瘤药物先导化合物的研究价值 [2][3]
AL3315804001

MMAD游离态

ADC Payload, Microtubule/Tubulin Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Mmad(CID: 10723894,CAS: 203849-91-6)是 dolastatin 10 的 N 端结构修饰类似物,在人乳腺癌 MDA-MB-361 细胞中展现出极强的抗增殖活性,GI₅₀ 为 9×10⁻⁵ μM(约 0.09 nM),活性强度属极强级别(< 0.001 μM)[1]。该亚纳摩尔级细胞毒效能与 dolastatin 类天然产物抑制微管蛋白聚合、阻断有丝分裂的核心药效机制高度吻合,选择性及活性强度均属同类化合物的优异水平。人肝微粒体稳定性实验进一步提供了代谢清除率信息,为 Mmad 作为 ADC 载荷分子的成药性评估奠定了基础 [1]。综合体外数据,Mmad 具备作为高效细胞毒素载荷用于靶向肿瘤治疗的研究价值。
AL4027066001

抑制剂DRF-1042

Topoisomerase, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL94290001

抑制剂Docetaxal

ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3935622001

N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺

ADC Payload, Topoisomerase Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL36819001

β-鹅育毒素

DNA/RNA Synthesis, ADC Payload Cancer ≥92%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4188872001

抑制剂Exatecan Intermediate 4

ADC Payload, Drug Intermediate Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3321206001

抑制剂MMAF

Microtubule/Tubulin, ADC Payload Cancer ≥98%(以实测数值为准)
MMAF(monomethyl auristatin F)是一种 dolastatin 10 合成衍生物,靶向人微管蛋白 α/β 亚型(涵盖 TUBA1A/1B/1C/3C/3E/4A、TUBB/2A/2B/3/4A/4B/6/8 等 15 个亚型),通过抑制微管聚合发挥强效抗增殖活性。对 MDA-MB-361 细胞的 GI₅₀ 为 0.00021 μM,属极强活性(< 0.001 μM);对 SKBR3 细胞的 IC₅₀ 为 0.0053 μM,属强烈活性(0.001–0.01 μM)[1][2]。该化合物对 HER2 阳性及三阴性乳腺癌细胞均展现出显著的细胞毒性,活性范围覆盖 0.00021–0.0053 μM,靶点选择性高度集中于微管蛋白家族。作为新一代 ADC 药物有效载荷的核心结构,其出色的亚纳摩尔至低纳摩尔级别细胞毒活性赋予其重要的药物化学开发价值 [1][2][3]