| 产品号 |
产品名称 |
靶点 |
研究领域 |
纯度 |
图片 |
| AL3306283001 |
立他司特
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Lifitegrast(SAR 1118)是一种高选择性 LFA-1/ICAM-1 拮抗剂,对 ICAM-1 介导的细胞黏附 IC₅₀ 为 0.00298 μM,对 LFA-1 亚基 ITGB2 及 ITGAL 的 IC₅₀ 均为 0.009 μM [1],活性强度达强烈级别(1–10 nM 范围)。相比之下,其对 CYP2C9(IC₅₀ 3 μM)、CYP3A4(IC₅₀ 20 μM)及 hERG 通道(IC₅₀ 20 μM)的抑制活性属中等水平 [1],与核心靶点活性相差约 3–4 个数量级,体现出良好的靶点选择性窗口。综合生化与细胞实验数据,Lifitegrast 以强烈抑制 LFA-1/ICAM-1 蛋白-蛋白相互作用为核心机制,兼具低代谢酶干扰和低心脏毒性风险,支持其作为眼科局部抗炎药物的开发价值 [1]。 |
| AL25059001 |
3,4-亚甲二氧-beta-硝基苯乙烯
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Src,
Syk,
NOD-like Receptor (NLR),
Integrin,
PANoptosis
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Cancer,
Inflammation/Immunology,
Neurological Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 3,4-Methylenedioxy-beta-nitrostyrene(CID: 672296,CAS: 1485-00-3)为多靶点生物活性小分子,核心药理特征为中等强度的 NLRP3 炎症小体抑制活性(IC₅₀ 2–2.31 μM)[1][4][5],属 >0.1 μM 活性范畴,定性评级为中等。该化合物同时对人 VCP/p97 ATPase 表现出中等强度抑制(IC₅₀ 1.6 μM)[3],并对利钠肽受体 NPR2(Potency 1.4689 μM)及 NPR1(Potency 2.3934 μM)具有中等强度拮抗活性 [2]。此外,其对 I 型干扰素/MHC-I 通路(IFNB1/HLA-B,Potency 7.0795 μM)[7] 及 ATXN2 表达(Potency 10 μM)[8] 亦有可检出的调节效应。综合来看,该化合物以 NLRP3 炎症小体为优势靶点,兼具蛋白酶体通路和利钠肽受体调节活性,然细胞毒性 TC₅₀(3.2 μM)与功能性 IC₅₀ 接近 [6],选择性有待进一步优化。 |
| AL4039647001 |
抑制剂MK-0429
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Integrin
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Cancer,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4033186001 |
抑制剂iRGD peptide
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Integrin
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4172897001 |
抑制剂GSK-3008348
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Integrin,
TGF-β Receptor
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Cancer,
Infection,
Inflammation/Immunology
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≥97%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4061630001 |
抑制剂CWHM-12
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Integrin
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 该化合物(CID: 72949858,CAS: 1564286-55-0)是一种针对αv系列整合素的多亚型拮抗剂,对αvβ8(ITGAV/ITGB8)展现极强活性(IC₅₀ = 0.0002 μM),对αvβ3(IC₅₀ = 0.0008 μM)和αvβ6/αvβ1(IC₅₀分别为0.0015 μM和0.0018 μM)呈强烈抑制,对αvβ5(IC₅₀ = 0.061 μM)活性显著,而对α10β1、α2β1及α2bβ3(IC₅₀均为5 μM)仅表现中等活性 [1][2]。整体活性谱揭示该化合物对αv亚家族整合素具有高度选择性,活性强度跨越约4个数量级,提示其在靶向TGF-β信号通路相关纤维化及肿瘤新生血管生成等治疗领域具有较大开发潜力 [1][2]。 |
| AL3317674001 |
抑制剂E7820
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Molecular Glues,
Integrin
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Cancer,
Infection,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-3-cyanobenzene-sulfonamide是一种磺酰胺类吲哚衍生物,在高通量生化筛选中被鉴定为人干扰素β1(IFNB1)相关I型干扰素-MHC-I信号通路的抑制剂[1]。该化合物靶向骨骼肌中I型干扰素信号级联,具有调控IFN-β1介导的免疫应答的生物活性。由于当前数据集仅提供效应方向而未报告定量活性数值(Potency未记录),其活性强度暂无法依据数值进行分级评价;其单一靶点特征(IFNB1)提示该化合物具有相对聚焦的免疫调节活性谱,在骨骼肌I型干扰素信号异常相关疾病领域具有潜在的研究价值[1]。 |
| AL4064904001 |
抑制剂GLPG0187
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Integrin
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| GLPG-0187(CID: 53340771,CAS: 1320346-97-1)是一种泛整合素拮抗剂,对人源 αv 系列整合素亚型(αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8)及 α5β1、α4β7、α2β1、α2bβ3 均展现出强烈至显著的生化抑制活性,IC₅₀ 范围为 0.0012–0.01 μM [1]。其中对 αvβ8 和 αvβ1 的活性最强(IC₅₀ 均≤0.0013 μM,强烈级别),对 αvβ6 和 αvβ5 次之(0.0014–0.002 μM),对 α4β7、α2β1 及 α2bβ3 活性略低(IC₅₀ 均为 0.01 μM,显著级别)。整体选择性谱提示 GLPG-0187 对 αv 亚家族具有优先拮抗偏向性。此外,该化合物在高通量筛选中对 I 型干扰素-MHC I 类通路(IFNB1)亦显示出效应活性 [2],提示其潜在的免疫调节功能。 |
| AL4137454001 |
抑制剂BIO-1211
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Bio-1211(CID: 9961766,CAS: 187735-94-0)是一种高选择性整合素 α4β1 拮抗剂,对 ITGA4/ITGB1 的 IC₅₀ 低至 0.00013 μM、Ki 为 0.0015 μM,活性强度评定为极强 [1,3]。同时,其对整合素 αLβ2(LFA-1)亦呈强烈抑制,IC₅₀ 为 0.00084 μM [2],提示双重整合素拮抗特性。相比之下,该化合物对整合素 α4β7 的 IC₅₀ 为 0.433–1 μM [1,4],对 αIIbβ3、α5β1 及 ICAM-1 的 IC₅₀ 均为 100 μM [5],活性强度仅为中等,展现出鲜明的靶点选择性层级:α4β1 ≈ αLβ2 ≫ α4β7 ≫ αIIbβ3/α5β1。多项细胞及生化实验的结果高度一致,提示 Bio-1211 通过竞争性阻断整合素与 VCAM-1/ICAM-1 配体的相互作用而发挥抑制细胞黏附功能 [1,2,3,4,5]。 |
| AL3317429001 |
抑制剂ATN-161
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Integrin
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| ATN-161(CID: 9960285;CAS: 262438-43-7)是一种靶向人干扰素 β1(IFNB1)的生物活性小分子,在针对骨骼肌 I 型 IFN–MHC-I 信号通路的 qHTS 筛选中被鉴定为活性命中化合物 [1]。该化合物对 IFNB1 表现出可量化的效力,现有数据未报告具体 IC₅₀ 数值,活性强度尚待进一步定量表征。其单靶点特征集中于 I 型 IFN 信号调控,在骨骼肌免疫炎症背景下具有独特的靶点选择性,为靶向 IFN-β–MHC-I 轴的炎性肌病治疗策略提供了潜在的先导化合物参考 [1]。 |
| AL4073998001 |
抑制剂A-286982
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| A-286982 是一种对 LFA-1/ICAM-1 蛋白-蛋白相互作用具有显著抑制活性的小分子拮抗剂。其对 ITGAL、ITGB2 及 ICAM-1 靶点的 IC₅₀ 均为 0.03 μM,对重组 LFA-1/ICAM-1 相互作用的 IC₅₀ 为 0.035 μM,依照强度分级标准(0.01–0.1 μM 区间),该化合物对上述靶点呈显著抑制活性 [3][4]。A-286982 通过选择性阻断整合素 αLβ2(LFA-1)与其配体 ICAM-1 之间的结合,抑制白细胞黏附级联反应,具有免疫调节潜力。大鼠药代动力学数据涵盖静脉注射和口服两种给药途径,并评估了口服生物利用度、Cmax、AUC 及分布容积等参数,为其成药性提供了系统支持 [1][2]。热力学水溶性数据进一步为其制剂开发提供参考 [5]。 |
| AL3437609001 |
抑制剂Pyrintegrin
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Integrin
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Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Pyrintegrin(CID: 46223724,CAS: 1228445-38-2)呈现多维度生物活性特征。在 P-糖蛋白转运体领域,其 Potency 为 9.2 μM,属中等强度活性 [1],提示该化合物可作为 P-gp 底物参与 ABC 转运体相关耐药性研究。在甲基转移酶靶点类别系统性筛选中,Pyrintegrin 对 PNMT 表现出抑制效应,且数据集涵盖 COMT、NNMT、HNMT、GAMT 及 GNMT 等六个人源甲基转移酶亚型 [4],提示其可能具有跨亚型的选择性调节能力。综合各维度数据,该化合物的核心药理特征为:以中等效能作用于 P-gp 转运体,并对儿茶酚胺代谢相关甲基转移酶(尤以 PNMT 为代表)具有潜在抑制活性,具备多靶点生物活性探针的研究价值 [1][4]。 |
| AL4052244001 |
抑制剂RWJ 50271
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| N-(3-hydroxypropyl)-5-methyl-1-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrazole-4-carboxamide 为噻唑-吡唑杂环骨架小分子,核心药理活性集中于 LFA-1/ICAM-1 黏附信号轴的抑制,对 ICAM-1、ITGB2 及 ITGAL 三靶点的 IC₅₀ 均为 5 μM,属中等活性抑制剂(> 0.1 μM)[1];其对 LFA-1/ICAM-1 通路的抑制选择性明显优于 sLex/E-选择素通路,提示靶点选择性良好 [1]。在甲基转移酶靶点谱筛选中,该化合物对 PNMT 表现出抑制效应,提示其多靶点潜力 [5]。P-糖蛋白底物特征(Potency 29.0929 μM)提示需关注其跨膜转运及多药耐药相关问题 [2]。综合而言,该化合物在抗炎及免疫调节领域具有中等强度的生物活性基础。 |
| AL89712001 |
抑制剂Arg-Gly-Asp-Ser
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Arginyl-glycyl-aspartyl-serine(RGDS,CID: 107775,CAS: 91037-65-9)是一种经典RGD含序列四肽,以整合素家族为核心作用靶点,表现出多靶点拮抗特征。对整合素αIIbβ3(ITGA2B/ITGB3)的IC₅₀为0.18 μM,活性强度达显著级别;对α5β1(ITGA5/ITGB1)的IC₅₀为2.2 μM,为中等强度;对ITGA2及αIIbβ3(血小板聚集读值)的IC₅₀均为13 μM,对凝血酶诱导血小板聚集的IC₅₀为30 μM,均属中等活性 [4,5,6,7,8]。总体而言,RGDS对整合素αIIbβ3的选择性优于α5β1及α2亚型,核心药理特征为竞争性整合素拮抗与抗血小板聚集活性,体内研究进一步提示其抗血栓及骨代谢调节潜力 [1,2,3]。 |
| AL4033349001 |
抑制剂Cyclo(RGDyK)
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Integrin
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL33161001 |
依替巴肽
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Eptifibatide(CID: 448812,CAS: 188627-80-7)是一种针对整合素 αIIbβ3(GPIIb/IIIa)的高选择性环状肽拮抗剂,具有强烈的抗血小板聚集活性(IC₅₀ 为 0.012 μM [2]),活性强度达强烈级别(0.001–0.01 μM 范围)。其对 αIIbβ3(ITGA2B/ITGB3)的生化抑制 IC₅₀ 为 0.14 μM,对 αvβ3(ITGAV/ITGB3)的结合亲和力 Kd 为 0.12 μM,均处于显著活性水平 [3,4]。广谱安全药理学筛查显示,Eptifibatide 对乙酰胆碱酯酶、肾上腺素能受体、多巴胺受体、血清素受体、GABA 受体、雌激素受体、凝血酶原(Prothrombin)及 VEGFR-2 等超过 20 个脱靶蛋白的 AC₅₀ 均为 30 μM [6],与其核心靶点活性相差约 2500 倍,具有良好的靶点选择性。综合评价表明,Eptifibatide 以整合素 αIIbβ3 为核心靶点,兼具对 αvβ3 的交叉结合活性,靶点选择性突出,是临床抗血栓治疗的重要工具化合物 [2,3,4,6]。 |
| AL3318239001 |
抑制剂Leukadherin-1
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Integrin,
Complement System
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Inflammation/Immunology
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≥97%(以实测数值为准) |
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| Leukadherin-1(CID: 5342077,CAS: 344897-95-6)的核心生化活性为对炭疽杆菌致死因子的抑制,IC₅₀ 为 6 μM,依据强度分级标准属于中等活性 [1]。该化合物通过干扰 LF 金属蛋白酶的催化机制发挥抗毒素效应,具有一定的靶点选择性。同时,其在恶性疟原虫顶质体 DNA 聚合酶高通量荧光筛选实验中亦被评估,但未产生可量化的抑制结果,提示对 Pf-apPOL 的活性可能较弱或选择性不佳 [2,3]。综合来看,Leukadherin-1 的药理活性主要集中于抗感染靶点方向,以对细菌毒力蛋白酶的中等强度抑制为主要特征,具有进一步优化先导结构以提升活性效力的研究价值。 |
| AL104268001 |
盐酸替罗非班水合物
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Integrin
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Cardiovascular Disease
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≥99%(以实测数值为准) |
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| Tirofiban Hydrochloride 为临床抗血小板药物(GPIIb/IIIa 受体拮抗剂),其高通量筛查数据揭示了超出经典靶点之外的多靶点活性谱。在可量化活性记录中,其对内质网蛋白质组稳定性相关通路的 Potency 为 31.6228 μM,属中等强度活性 [1]。该化合物对 ATXN2 基因表达 [2]、IFNB1 干扰素通路 [8] 以及拉沙病毒核蛋白(LASVsSgp1 vRNP 复合物)[4] 均表现出可检测效应,且在寨卡病毒蛋白酶抑制 [7]、小儿肿瘤细胞毒性 [3][5] 及 P-糖蛋白底物 [6] 筛查中均有信号检出,整体呈现跨疾病领域的广谱细胞活性特征;各靶点效应强度以中等为主,具有药物重定向研究价值。 |
| AL3992533001 |
甲状腺素EP杂质D
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Integrin,
Endogenous Metabolite
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL8012860001 |
4-(对甲苯硫基)噻吩并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺
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Integrin
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Inflammation/Immunology
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≥97%(以实测数值为准) |
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| A-205804是一种具有显著活性的血管内皮黏附分子抑制剂,对SELE(IC₅₀ = 0.02 μM)和ICAM-1(IC₅₀ = 0.025 μM)展现出10–100 nM范围内的显著抑制活性,对VCAM-1(IC₅₀ = 1 μM)则呈中等抑制活性 [2],三靶点间存在明显的选择性差异。大鼠体内Cmax达0.25965 μM,与体外有效浓度相近,提示其具备合理的体内暴露特征 [1]。HUVEC细胞毒性IC₅₀高达152 μM,安全窗宽广 [2]。甲基转移酶靶点类别筛选中,A-205804对PNMT亦显示抑制活性 [7],提示其潜在的多靶点干预能力,整体药理特征以抗炎性黏附分子抑制为核心。 |