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产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4052244001

N-(3-羟丙基)-5-甲基-1-(4-(3-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺

Integrin Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) N-(3-羟丙基)-5-甲基-1-(4-(3-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺
N-(3-hydroxypropyl)-5-methyl-1-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]pyrazole-4-carboxamide 为噻唑-吡唑杂环骨架小分子,核心药理活性集中于 LFA-1/ICAM-1 黏附信号轴的抑制,对 ICAM-1、ITGB2 及 ITGAL 三靶点的 IC₅₀ 均为 5 μM,属中等活性抑制剂(> 0.1 μM)[1];其对 LFA-1/ICAM-1 通路的抑制选择性明显优于 sLex/E-选择素通路,提示靶点选择性良好 [1]。在甲基转移酶靶点谱筛选中,该化合物对 PNMT 表现出抑制效应,提示其多靶点潜力 [5]。P-糖蛋白底物特征(Potency 29.0929 μM)提示需关注其跨膜转运及多药耐药相关问题 [2]。综合而言,该化合物在抗炎及免疫调节领域具有中等强度的生物活性基础。
AL3317429001

(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羟丙酰胺基)-3-巯基丙酰胺基)琥珀酰胺

Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) (S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羟丙酰胺基)-3-巯基丙酰胺基)琥珀酰胺
ATN-161(CID: 9960285;CAS: 262438-43-7)是一种靶向人干扰素 β1(IFNB1)的生物活性小分子,在针对骨骼肌 I 型 IFN–MHC-I 信号通路的 qHTS 筛选中被鉴定为活性命中化合物 [1]。该化合物对 IFNB1 表现出可量化的效力,现有数据未报告具体 IC₅₀ 数值,活性强度尚待进一步定量表征。其单靶点特征集中于 I 型 IFN 信号调控,在骨骼肌免疫炎症背景下具有独特的靶点选择性,为靶向 IFN-β–MHC-I 轴的炎性肌病治疗策略提供了潜在的先导化合物参考 [1]。
AL4137454001

1(VLA-4)抑制剂

Integrin Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 1(VLA-4)抑制剂
Bio-1211(CID: 9961766,CAS: 187735-94-0)是一种高选择性整合素 α4β1 拮抗剂,对 ITGA4/ITGB1 的 IC₅₀ 低至 0.00013 μM、Ki 为 0.0015 μM,活性强度评定为极强 [1,3]。同时,其对整合素 αLβ2(LFA-1)亦呈强烈抑制,IC₅₀ 为 0.00084 μM [2],提示双重整合素拮抗特性。相比之下,该化合物对整合素 α4β7 的 IC₅₀ 为 0.433–1 μM [1,4],对 αIIbβ3、α5β1 及 ICAM-1 的 IC₅₀ 均为 100 μM [5],活性强度仅为中等,展现出鲜明的靶点选择性层级:α4β1 ≈ αLβ2 ≫ α4β7 ≫ αIIbβ3/α5β1。多项细胞及生化实验的结果高度一致,提示 Bio-1211 通过竞争性阻断整合素与 VCAM-1/ICAM-1 配体的相互作用而发挥抑制细胞黏附功能 [1,2,3,4,5]。
AL4134324001

盐酸瓦列加司特

Integrin Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 盐酸瓦列加司特
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3965475001

马来酰亚胺NOTA

Biochemical Assay Reagents, Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs), Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 马来酰亚胺NOTA
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AL4048918001

(S)-1-((S)-2-((S)-1-(2-氨基乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-5-胍基戊酰基)吡咯烷-2-羧酸乙酸盐

Integrin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) (S)-1-((S)-2-((S)-1-(2-氨基乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-5-胍基戊酰基)吡咯烷-2-羧酸乙酸盐
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL24058001

(S)-2-(丁基磺酰胺)-3-(4-(4-(哌啶-4-基)丁氧基)苯基)丙酸

Integrin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) (S)-2-(丁基磺酰胺)-3-(4-(4-(哌啶-4-基)丁氧基)苯基)丙酸
Tirofiban(CID: 60947,CAS: 144494-65-5)是一种高选择性血小板整合素 αIIbβ3(GPIIb/IIIa)拮抗剂,对 ITGA2B/ITGB3 复合体的抑制活性极强,Kd 为 0.0019 μM、IC₅₀ 低至 0.00037 μM,ED₅₀ 为 0.00097 μM,均落入极强至强烈活性区间 [1,6,7]。该化合物通过竞争性阻断纤维蛋白原与 αIIbβ3 的结合,抑制血小板聚集,从而发挥抗血栓作用。对 ITGAV(αVβ3)亦呈显著抑制(IC₅₀ = 0.011 μM),提示其对整合素亚型具有一定选择性偏向但非绝对专一 [8]。综合生化及体内数据,Tirofiban 展现出高效、快速起效的抗血小板聚集特性,是临床应用广泛的 GPIIb/IIIa 受体拮抗剂 [1,3,5]。
AL3319217001

2-((2S,5R,8S,11S)-8-(4-氨基丁基)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸三氟乙酸盐

Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-((2S,5R,8S,11S)-8-(4-氨基丁基)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸三氟乙酸盐
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AL4033185001

2-((2S,5R,8S,11S)-8-(4-氨基丁基)-5-苄基-11-(3-胍丙基)-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸

Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-((2S,5R,8S,11S)-8-(4-氨基丁基)-5-苄基-11-(3-胍丙基)-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸
Cyclo(-RGDfK) 是一种环状 RGD 五肽,对 αV 类整合素家族具有显著的选择性抑制活性。其对整合素 αVβ3 的抑制活性极强(IC₅₀ = 0.0026 μM),对 αVβ6 呈显著活性(IC₅₀ = 0.068 μM),对 α5β1 和 αVβ5 达中等活性水平(IC₅₀ 分别为 0.133 μM 和 0.31 μM),而对血小板 αIIbβ3 整合素的活性最低(IC₅₀ = 10 μM)[1]。整体而言,该化合物对 αV 亚类整合素(αVβ3 > αVβ6 > αVβ5)的选择性约为对 αIIbβ3 的 3,846 倍,具有突出的亚型选择性,是研究整合素介导的细胞黏附、肿瘤血管生成及纤维化通路的重要工具化合物 [1]。
AL5501564001

2-(4-(4-氨基甲酰苯基)哌嗪-1-基)哌啶-1-基)乙酸三盐酸盐

Integrin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) 2-(4-(4-氨基甲酰苯基)哌嗪-1-基)哌啶-1-基)乙酸三盐酸盐
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4039647001

(S)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-(2-氧代-3-(3-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)丙基)咪唑啉-1-基)丙酸

Integrin Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) (S)-3-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-(2-氧代-3-(3-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-2-基)丙基)咪唑啉-1-基)丙酸
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AL3317674001

3-氰基-N-(3-氰基-4-甲基-1H-吲哚-7-基)苯磺酰胺

Molecular Glues, Integrin Cancer, Infection, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准) 3-氰基-N-(3-氰基-4-甲基-1H-吲哚-7-基)苯磺酰胺
N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-3-cyanobenzene-sulfonamide是一种磺酰胺类吲哚衍生物,在高通量生化筛选中被鉴定为人干扰素β1(IFNB1)相关I型干扰素-MHC-I信号通路的抑制剂[1]。该化合物靶向骨骼肌中I型干扰素信号级联,具有调控IFN-β1介导的免疫应答的生物活性。由于当前数据集仅提供效应方向而未报告定量活性数值(Potency未记录),其活性强度暂无法依据数值进行分级评价;其单一靶点特征(IFNB1)提示该化合物具有相对聚焦的免疫调节活性谱,在骨骼肌I型干扰素信号异常相关疾病领域具有潜在的研究价值[1]。
AL4186097001

2-[(4S)-8-[2-[6-(甲氨基)吡啶-2-基]乙氧基]-3-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-4,5-二氢-1H-2-苯并氮杂啉-4-基]乙酸

Interleukin Related, Integrin Cancer, Cardiovascular Disease, Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 2-[(4S)-8-[2-[6-(甲氨基)吡啶-2-基]乙氧基]-3-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基)-4,5-二氢-1H-2-苯并氮杂啉-4-基]乙酸
SB-273005 是一种口服活性非肽类玻连蛋白受体拮抗剂,对人整合素 αVβ3 具有极强的结合亲和力(Ki = 0.0012 μM;IC₅₀ = 0.00015 μM)[1][2],活性强度属极强级别(< 0.001 μM)。该化合物对 αVβ3 相较于血小板整合素 αIIbβ3(Ki = 3.8 μM;IC₅₀ = 10 μM)展现出高度靶点选择性 [1][3],选择性比值超过 3000 倍,从而有效规避了潜在的出血风险。进一步的靶点类级筛查表明,SB-273005 对甲基转移酶家族成员 PNMT 亦可产生效应 [7],提示其活性谱可能延伸至儿茶酚胺代谢相关靶点。综合而言,SB-273005 以极强效力选择性靶向整合素 αVβ3,兼具口服生物利用度,是研究骨质疏松、肿瘤血管生成及骨转移的重要工具化合物。
AL4064904001

试剂Glpg-0187

Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 试剂Glpg-0187
GLPG-0187(CID: 53340771,CAS: 1320346-97-1)是一种泛整合素拮抗剂,对人源 αv 系列整合素亚型(αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8)及 α5β1、α4β7、α2β1、α2bβ3 均展现出强烈至显著的生化抑制活性,IC₅₀ 范围为 0.0012–0.01 μM [1]。其中对 αvβ8 和 αvβ1 的活性最强(IC₅₀ 均≤0.0013 μM,强烈级别),对 αvβ6 和 αvβ5 次之(0.0014–0.002 μM),对 α4β7、α2β1 及 α2bβ3 活性略低(IC₅₀ 均为 0.01 μM,显著级别)。整体选择性谱提示 GLPG-0187 对 αv 亚家族具有优先拮抗偏向性。此外,该化合物在高通量筛选中对 I 型干扰素-MHC I 类通路(IFNB1)亦显示出效应活性 [2],提示其潜在的免疫调节功能。
AL4033349001

试剂-环(ARG-GLY-ASP-D-TYR-LYS)

Integrin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 试剂-环(ARG-GLY-ASP-D-TYR-LYS)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3306283001

立他司特

Integrin Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 立他司特
Lifitegrast(SAR 1118)是一种高选择性 LFA-1/ICAM-1 拮抗剂,对 ICAM-1 介导的细胞黏附 IC₅₀ 为 0.00298 μM,对 LFA-1 亚基 ITGB2 及 ITGAL 的 IC₅₀ 均为 0.009 μM [1],活性强度达强烈级别(1–10 nM 范围)。相比之下,其对 CYP2C9(IC₅₀ 3 μM)、CYP3A4(IC₅₀ 20 μM)及 hERG 通道(IC₅₀ 20 μM)的抑制活性属中等水平 [1],与核心靶点活性相差约 3–4 个数量级,体现出良好的靶点选择性窗口。综合生化与细胞实验数据,Lifitegrast 以强烈抑制 LFA-1/ICAM-1 蛋白-蛋白相互作用为核心机制,兼具低代谢酶干扰和低心脏毒性风险,支持其作为眼科局部抗炎药物的开发价值 [1]。
AL3318239001

4-(5-((3-苄基-4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-亚基)甲基)呋喃-2-基)苯甲酸

Complement System, Integrin Inflammation/Immunology ≥97%(以实测数值为准) 4-(5-((3-苄基-4-氧代-2-硫代噻唑烷-5-亚基)甲基)呋喃-2-基)苯甲酸
Leukadherin-1(CID: 5342077,CAS: 344897-95-6)的核心生化活性为对炭疽杆菌致死因子的抑制,IC₅₀ 为 6 μM,依据强度分级标准属于中等活性 [1]。该化合物通过干扰 LF 金属蛋白酶的催化机制发挥抗毒素效应,具有一定的靶点选择性。同时,其在恶性疟原虫顶质体 DNA 聚合酶高通量荧光筛选实验中亦被评估,但未产生可量化的抑制结果,提示对 Pf-apPOL 的活性可能较弱或选择性不佳 [2,3]。综合来看,Leukadherin-1 的药理活性主要集中于抗感染靶点方向,以对细菌毒力蛋白酶的中等强度抑制为主要特征,具有进一步优化先导结构以提升活性效力的研究价值。
AL33161001

2-((3R,11S,17S,20S,25aS)-20-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-氨基甲酰基-11-(4-胍基丁基-1,9,12,15,18,21-六氧代十八氢-1H-吡咯[2,1-g][1,2,5,8,11,14,17,20]二硫杂六氮杂十七烷-17-基)乙酸

Integrin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) 2-((3R,11S,17S,20S,25aS)-20-((1H-吲哚-3-基)甲基)-3-氨基甲酰基-11-(4-胍基丁基-1,9,12,15,18,21-六氧代十八氢-1H-吡咯[2,1-g][1,2,5,8,11,14,17,20]二硫杂六氮杂十七烷-17-基)乙酸
Eptifibatide(CID: 448812,CAS: 188627-80-7)是一种针对整合素 αIIbβ3(GPIIb/IIIa)的高选择性环状肽拮抗剂,具有强烈的抗血小板聚集活性(IC₅₀ 为 0.012 μM [2]),活性强度达强烈级别(0.001–0.01 μM 范围)。其对 αIIbβ3(ITGA2B/ITGB3)的生化抑制 IC₅₀ 为 0.14 μM,对 αvβ3(ITGAV/ITGB3)的结合亲和力 Kd 为 0.12 μM,均处于显著活性水平 [3,4]。广谱安全药理学筛查显示,Eptifibatide 对乙酰胆碱酯酶、肾上腺素能受体、多巴胺受体、血清素受体、GABA 受体、雌激素受体、凝血酶原(Prothrombin)及 VEGFR-2 等超过 20 个脱靶蛋白的 AC₅₀ 均为 30 μM [6],与其核心靶点活性相差约 2500 倍,具有良好的靶点选择性。综合评价表明,Eptifibatide 以整合素 αIIbβ3 为核心靶点,兼具对 αvβ3 的交叉结合活性,靶点选择性突出,是临床抗血栓治疗的重要工具化合物 [2,3,4,6]。
AL8012860001

4-(对甲苯硫基)噻吩并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺

Integrin Inflammation/Immunology ≥97%(以实测数值为准) 4-(对甲苯硫基)噻吩并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺
A-205804是一种具有显著活性的血管内皮黏附分子抑制剂,对SELE(IC₅₀ = 0.02 μM)和ICAM-1(IC₅₀ = 0.025 μM)展现出10–100 nM范围内的显著抑制活性,对VCAM-1(IC₅₀ = 1 μM)则呈中等抑制活性 [2],三靶点间存在明显的选择性差异。大鼠体内Cmax达0.25965 μM,与体外有效浓度相近,提示其具备合理的体内暴露特征 [1]。HUVEC细胞毒性IC₅₀高达152 μM,安全窗宽广 [2]。甲基转移酶靶点类别筛选中,A-205804对PNMT亦显示抑制活性 [7],提示其潜在的多靶点干预能力,整体药理特征以抗炎性黏附分子抑制为核心。
AL4073998001

(E)-1-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-3-(4-((2-异丙基苯基)硫基)-3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮

Integrin Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) (E)-1-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-3-(4-((2-异丙基苯基)硫基)-3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮
A-286982 是一种对 LFA-1/ICAM-1 蛋白-蛋白相互作用具有显著抑制活性的小分子拮抗剂。其对 ITGAL、ITGB2 及 ICAM-1 靶点的 IC₅₀ 均为 0.03 μM,对重组 LFA-1/ICAM-1 相互作用的 IC₅₀ 为 0.035 μM,依照强度分级标准(0.01–0.1 μM 区间),该化合物对上述靶点呈显著抑制活性 [3][4]。A-286982 通过选择性阻断整合素 αLβ2(LFA-1)与其配体 ICAM-1 之间的结合,抑制白细胞黏附级联反应,具有免疫调节潜力。大鼠药代动力学数据涵盖静脉注射和口服两种给药途径,并评估了口服生物利用度、Cmax、AUC 及分布容积等参数,为其成药性提供了系统支持 [1][2]。热力学水溶性数据进一步为其制剂开发提供参考 [5]。