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产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4042642001

ATM-3507

Myosin Cancer ≥98%(以实测数值为准) ATM-3507
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3322402001

4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯

Myosin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) 4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
Omecamtiv Mecarbil(CID: 11689883,CAS: 873697-71-3)是首个被报道的选择性小分子心肌肌球蛋白激活剂,体外活性值为 0.58 μM(中等强度),对心肌肌球蛋白 ATPase 激活具有明确的选择性,与其对血管舒张的抑制效应(R50 = 25 μM)相比,心脏选择性优势约40倍 [1]。该化合物通过直接激活心肌肌球蛋白 ATPase、延长肌动球蛋白强结合状态来增强心肌收缩力,作用机制不同于传统钙离子增敏剂或磷酸二酯酶抑制剂,属于机制新颖的正性肌力药物。体内研究进一步证实其在 Sprague-Dawley 大鼠模型中呈剂量依赖性地改善心脏收缩功能指标,而对心率及舒张末压影响轻微,整体活性特征提示其具有较高的心脏靶点选择性及有利的安全窗口 [2][3]。
AL4064583001

苯磺酸-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼

Myosin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) 苯磺酸-[(5-溴-2-羟基苯基)亚甲基]酰肼
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4074173001

(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮

Myosin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) (S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
Mavacamten(CID: 117761397,CAS: 1642288-47-8)是一种选择性心肌肌球蛋白 ATPase 抑制剂,其核心药理靶点为心肌肌原纤维肌球蛋白,体内 IC₅₀ 为 0.6 μM(大鼠口服,超声心动图评估),活性强度属中等级别 [1]。在药物代谢酶方面,Mavacamten 对人 CYP3A4 和 CYP2B6 均具有诱导效应,EC₅₀ 分别为 2.2 μM 和 5.1 μM,提示存在中等程度的酶诱导潜力,临床联用时须关注代谢性药物相互作用风险 [1]。此外,高通量筛选提示 Mavacamten 对骨骼肌 I 型干扰素–MHC I 类通路(IFNB1)具有调节活性,效应方向明确但定量效能据文献 [2] 报告。综合评价,Mavacamten 以心肌肌球蛋白为核心靶点,兼具 CYP 酶诱导活性,靶点选择性具有一定心肌特异性,整体活性强度处于中等水平。
AL4177887001

(R)-(+)-Blebbistatin肌球蛋白II-ATPase抑制剂

Myosin Others ≥98%(以实测数值为准) (R)-(+)-Blebbistatin肌球蛋白II-ATPase抑制剂
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL14127001

1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐

YAP, Myosin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐
1-((5-碘萘-1-基)磺酰基)-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐(CID: 9803932)具有针对恶性疟原虫顶质体 DNA 聚合酶(Pf-apPOL)的潜在抑制活性,由两项独立的高通量荧光筛选研究所证实 [1,2]。Pf-apPOL 是疟原虫顶质体基因组复制的关键酶,与宿主 DNA 聚合酶具有显著差异,是理想的选择性抗疟靶点。该化合物兼具5-碘萘磺酰基疏水锚定基团与1,4-二氮杂环庚烷碱性结合基团,结构特征有利于与酶活性位点形成多重相互作用。由于现有数据未报告 IC₅₀ 等定量活性参数,当前活性强度尚待定量评价,但其靶点选择性特征赋予其作为新型抗疟先导化合物的开发潜力 [1,2]。
AL4137388001

(R)-N-(5-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺

Myosin Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) (R)-N-(5-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
Aficamten(CK-274)是新一代心脏肌球蛋白变构抑制剂,专为肥厚型心肌病(HCM)治疗研发。其核心药效体现于对心肌收缩功能的精准调控:在 Sprague-Dawley 大鼠 HCM 模型中,以游离血浆浓度计,IC₁₀ 为 0.0144 μM,IC₅₀ 为 0.8 μM,提示其在极低浓度下即可产生显著心肌抑制效应,活性强度评级为显著至中等 [1];Beagle 犬模型中 IC₁₀ 为 0.178 μM,种属间活性差异明显 [1]。此外,Aficamten 对多种人源 CYP450 亚型(CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9 等)具有一定抑制活性,提示临床应用中需评估代谢性药物相互作用风险 [1]。多物种口服药代动力学数据显示其具备良好的系统暴露量,为临床口服给药提供了充分的药代支撑 [1]。
AL4027104001

3a-羟基-6-甲基-1-苯基-1,2,3,3a-四氢-4H-吡咯并[2,3-b]喹啉-4-酮

Myosin Others ≥98%(以实测数值为准) 3a-羟基-6-甲基-1-苯基-1,2,3,3a-四氢-4H-吡咯并[2,3-b]喹啉-4-酮
Blebbistatin(CID: 3476986,CAS: 674289-55-5)是一种高选择性肌球蛋白 II 抑制剂,对 II 型肌球蛋白重链亚型的抑制活性呈显著强度(IC₅₀ 0.22–4.9 μM),其中对兔 MYH1 的抑制(IC₅₀ = 0.22 μM)最为突出 [1]。与之形成对比的是,该化合物对 I 型(Myo1b)、V 型(Myo5a)及 X 型(MYO10)肌球蛋白的 IC₅₀ 均达 150 μM,活性属中等水平,展示出对 II 型肌球蛋白家族显著的亚型选择性 [1]。细胞水平的 SERCaMP 内质网稳态筛选及抗病毒高通量筛选(寨卡病毒蛋白酶抑制剂筛选)中均可检测到活性信号 [2][5],提示其生物活性谱可能延伸至内质网应激调控及抗病毒领域。综合来看,Blebbistatin 作为肌球蛋白 II 选择性工具化合物具有重要的生化研究价值。
AL4176932001

(R)-4-(1-((3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)磺酰基)-1-氟乙基)-N-(异恶唑-3-基)哌啶-1-甲酰胺

Myosin Cancer ≥98%(以实测数值为准) (R)-4-(1-((3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)磺酰基)-1-氟乙基)-N-(异恶唑-3-基)哌啶-1-甲酰胺
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL12699001

1-((5-氯萘-1-基)磺酰基)-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐

Myosin Cancer ≥99%(以实测数值为准) 1-((5-氯萘-1-基)磺酰基)-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐
1-((5-氯萘-1-基)磺酰基)-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐(CID: 108047)呈现出跨靶点的广谱生物活性轮廓。其对人源 AGC 激酶家族成员 PRKX 的抑制活性经荧光素酶法筛查确认 [2],对恶性疟原虫顶质体 DNA 聚合酶(Pf-apPOL)的拮抗效应经荧光高通量筛选平台鉴定 [3,4],并在小鼠神经前体细胞神经球增殖模型中具有潜在调控作用 [1]。由于全部数据行均无定量 IC₅₀/EC₅₀ 数值入库,当前尚无法对各靶点活性进行精确强度分级;综合靶点性质与筛查浓度(10 μM)推断,该化合物整体活性强度处于中等水平,具备进一步优化为选择性 PRKX 抑制剂或抗疟先导化合物的结构基础。
AL4165895001

5-(哌嗪-1-基磺酰基)异喹啉二盐酸盐

PKA, PKC, ROCK, Myosin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 5-(哌嗪-1-基磺酰基)异喹啉二盐酸盐
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL113134001

细胞抑制剂(-)-BLEBBISTATIN

Myosin Cancer, Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) 细胞抑制剂(-)-BLEBBISTATIN
(S)-blebbistatin(CID: 5287792,CAS: 856925-71-8)是一种具有高度选择性的 myosin II 抑制剂,对兔骨骼肌 myosin II 的 IC₅₀ 为 0.01 μM(强烈活性),对猪及牛来源 MYH2 的 IC₅₀ 分别为 0.4 μM 和 2.3 μM(显著活性),并以 Kd 为 0.4 μM 直接结合肌球蛋白 S1 [2]。在细胞水平,其对多发性骨髓瘤细胞系的 Potency 达 0.001 μM(极强活性)[3],并以 LED 5 μM 有效抑制 MDA-MB-231 细胞迁移 [4]。此外,该化合物对 ATXN2(ataxin 2,人源)的 Potency 为 7.6892 μM(中等活性),提示其可能具有调控神经退行相关基因表达的潜力 [6]。水溶性方面,在 pH 7.4 PBS 中的稳态溶解度为 6.18 μM [5],提示在实际用药浓度下需关注溶解度限制。综合来看,(S)-blebbistatin 以 myosin II 为核心靶点,兼具细胞抗增殖和抗迁移活性,是研究细胞骨架与肌球蛋白功能的重要工具化合物。
AL67011001

联乙酰一肟

Na+/K+ ATPase, Myosin Cardiovascular Disease, Metabolic Disease ≥99%(以实测数值为准) 联乙酰一肟
Diacetylmonoxime(CID: 6409633,CAS: 57-71-6)为具有多靶点活性的小分子化合物,涵盖胆碱能、内质网蛋白稳态、神经内分泌及免疫检查点等多个生物系统。其对内质网驻留蛋白稳定性的Potency为11.2202 μM(中等活性)[1],对paraoxon抑制型AChE的结合亲和力Kd为392.6 μM(中等亲和力)[2]。该化合物对GRP78/BiP具有激活效应,可诱导内质网应激反应,同时对TSHR表现出反向激动活性、对NPR1具有拮抗效应,并可干扰SIRPα–CD47免疫检查点蛋白相互作用[3,4,7,8]。综合来看,Diacetylmonoxime呈现出广谱、中等强度的多靶点调节特征,在神经保护、抗肿瘤及代谢调节领域具有进一步研究价值。
AL85846001

5-(哌嗪-1-基磺酰基)异喹啉

PKA, PKC, ROCK, Myosin Cancer ≥98%(以实测数值为准) 5-(哌嗪-1-基磺酰基)异喹啉
1-(5-Isoquinolinesulfonyl)piperazine 是一种具有多靶点激酶抑制特性的异喹啉磺酰哌嗪类化合物。其对 PKA 三种催化亚基(PRKACA/B/G)的 IC₅₀ 均为 6 μM,对 PKC 全家族(10 个亚型)及 PKD(PRKD1/D3)的 IC₅₀ 均为 12 μM,对 AKT2 的 IC₅₀ 为 23 μM,上述活性均属中等强度范畴 [2][3]。此外,对耐药恶性疟原虫 W2 株的 IC₅₀ 为 4.3 μM,活性强度为中等,且对腺苷 A3 受体的 Ki 为 25 μM [1][4]。总体而言,该化合物表现出广谱、非选择性的蛋白激酶抑制特征,尤以对 PKA/PKC 家族的均一抑制为代表,同时兼具一定的抗疟活性,可作为激酶抑制剂结构优化的起始骨架 [2][1]。
AL27012001

N-苄基对甲苯磺酰胺

Myosin Others ≥99%(以实测数值为准) N-苄基对甲苯磺酰胺
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。