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Aryl Hydrocarbon Receptor

芳香烃受体(AhR)是bHLH-PAS超家族的配体激活转录因子,胞质中与HSP90/XAP2伴侣复合物结合处于非活性态。配体(外源性如二噁英TCDD/多环芳烃,内源性如色氨酸代谢物犬尿氨酸/FICZ)结合后AhR核转位与ARNT(HIF-1β)二聚化结合XRE(异生物质应答元件),诱导CYP1A1/1B1等I相代谢酶和UGT1A1等II相酶基因。AhR在免疫中调控Th17/Treg分化平衡、ILC3功能和肠道屏障维持。AhR激动剂(Tapinarof)已获批治疗银屑病。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3316747001

抑制剂BAY 2416964

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3316453001

抑制剂BAY-218

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4037005001

抑制剂6,2',4'-Trimethoxyflavone

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL10532001

1,4-屈醌

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3317806001

抑制剂CH-223191

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
CH-223191(CID: 3091786,CAS: 301326-22-7)是一种高选择性 AhR 拮抗剂,对人 AhR 的 IC₅₀ 为 0.03 μM,活性强度达到显著级别 [1];对斑马鱼 AhR2 的 IC₅₀ 为 0.09815 μM,亦属显著活性范围 [2],提示其对不同物种 AhR 具有良好的跨物种选择性。CH-223191 通过竞争性抑制 AhR 转录激活,阻断 TCDD、FICZ 等配体诱导的受体信号转导 [1][3],同时可影响 Hedgehog 信号通路依赖的成骨分化过程 [5],显示出一定的多效性。综合来看,CH-223191 以 AhR 为核心靶点,兼具免疫调节、造血干细胞扩增调控及潜在抗肿瘤等多方面生物活性特征,是 AhR 通路研究的重要工具化合物 [1][2][3][4][5]。
AL45114001

卡比多巴

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Neurological Disease ≥97%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL114641001

抑制剂Benzyl butyl phthalate-d4

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3542497001

抑制剂5F-203

Aryl Hydrocarbon Receptor Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4134323001

抑制剂AHR antagonist 5 free base

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4039323001

抑制剂10-Cl-BBQ

Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
10-Cl-BBQ(CID: 1778614,CAS: 23982-76-5)是一种高选择性 AHR 配体,在生化竞争结合实验中对人芳香烃受体呈现强烈抑制活性,IC₅₀ 为 0.0026 μM,属于强烈活性级别(0.001–0.01 μM 区间)[1]。该化合物归属于选择性 AHR 调节剂(SAhRMs)类别,其结构特征赋予其对 AHR 配体结合位点的高亲和力,可通过竞争性抑制方式调控 AHR 介导的免疫转录程序 [1]。综合靶点特征评价,10-Cl-BBQ 在免疫肿瘤学及炎症相关适应症领域具有显著的药物开发潜力,可作为下一代 AHR 靶向免疫治疗候选化合物的重要先导结构 [1]。
AL58027001

抑制剂ITE

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
2-(1H-Indol-3-ylcarbonyl)-4-thiazolecarboxylic acid methyl ester(CID: 4668801,CAS: 448906-42-1)是一种具有极强 AhR 亲和力的激动剂,Kd 为 0.003 μM(极强级),Ki 与 EC₅₀ 均为 0.01 μM(强烈级),靶点活性高度集中于芳烃受体 [1][2]。该化合物对小鼠与人源 AhR 均表现出激动活性,具有良好的跨物种选择性一致性 [2]。吲哚-噻唑骨架赋予其天然微生物代谢物样结构特征,使其成为免疫调节领域的优质先导化合物。高通量筛选数据进一步提示其对寨卡病毒蛋白酶及内质网蛋白质组稳态具有潜在调控活性 [3][4],展示出多维度的生物活性轮廓。
AL55923001

3',4'-Dimethoxyflavone

PARP, Reactive Oxygen Species (ROS), Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL29907001

抑制剂FICZ

Aryl Hydrocarbon Receptor Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3433484001

苯烯莫德

Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology ≥99%(以实测数值为准)
Tapinarof(CID: 6439522,CAS: 79338-84-4)是一种高选择性人芳香烃受体(AHR)激动剂,对 AHR 的 EC₅₀ 为 0.027–0.02734 μM [1][2],活性强度达显著级别,提示其与 AHR 结合具有较高亲和力。除核心 AHR 激动活性外,该化合物还以中等强度(IC₅₀ 为 5.2 μM)诱导人 CD4⁺ Th 细胞凋亡 [2],展现出靶向 T 细胞亚群的免疫调节潜力。此外,Tapinarof 对烟草天蛾酚氧化酶(prophenoloxidase)表现出抑制效应 [3],并对秀丽隐杆线虫具有杀线虫活性 [4],以及对酿酒酵母显示抗菌生长抑制效应 [5],提示其具有一定的广谱生物活性。综合来看,Tapinarof 以 AHR 激动为核心机制,兼具免疫调节与抗炎特性,在银屑病治疗领域具有重要的临床转化价值。
AL53763001

卡比多巴一水合物

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
Carbidopa Monohydrate(CID: 38101,CAS: 38821-49-7)呈现多靶点生物活性谱:对组蛋白去甲基化酶 KDM4E 的非竞争性抑制 Ki 为 1.98 μM,对 HIV-1 整合酶/LEDGF-75 相互作用的 IC₅₀ 为 6.54 μM,对恶性疟原虫 P. falciparum 7G8 株的 IC₅₀ 为 10 μM,上述活性均属中等强度(> 0.1 μM)[1][2][3]。该化合物在生理 pH 条件下溶解度高达 500 μM,水溶性优良,有利于体外活性评价 [4]。综合来看,该化合物兼具表观遗传调控(KDM4E 抑制)、抗病毒辅助靶点(HIV 整合酶复合物干扰)及抗疟活性,靶点选择性有待进一步优化;同时,多个肝毒性预测系统对其发出 DILI 预警,提示在进一步开发中须重点评估其肝脏安全性 [7][8]。
AL4133598001

抑制剂MeBIO

Aryl Hydrocarbon Receptor, GSK-3, CDK Others ≥98%(以实测数值为准)
MeBIO(CID: 135524908,CAS: 667463-95-8)是一种具有多靶点激酶抑制活性的吲哚红素衍生物,可同时作用于 CDK1/Cyclin B 复合物(IC₅₀ = 92 μM)、CDK5/p35(IC₅₀ = 100 μM)及 GSK-3α/β 双靶点(IC₅₀ = 100 μM)[1],整体活性强度属中等水平。靶点谱涵盖细胞周期调控(CDK1/Cyclin B1/B2/B3)与神经退行性疾病相关激酶(CDK5、GSK-3),提示广泛的信号干预潜力。GSK-3β 介导的底物磷酸化在细胞水平受到抑制 [2],进一步验证了其功能性细胞活性。此外,该化合物对内质网应激诱导的细胞死亡具有保护效应 [3],并对 ABL1 T315I 耐药突变白血病细胞呈现细胞毒性 [4],显示出神经保护与潜在抗肿瘤的双重生物学特征。
AL112671001

抑制剂PD98059

MEK, ERK, Aryl Hydrocarbon Receptor, Autophagy Cancer ≥98%(以实测数值为准)
2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one(PubChem CID: 4713;CAS: 167869-21-8)是一种以 Raf/MEK/ERK 信号级联为核心靶点的多靶点色酮类化合物,兼具抗炎与抗肿瘤活性特征。其对 RAF1 和 MAPK1 的 IC₅₀ 均为 2.8 μM,对 MAP2K1 的 IC₅₀ 为 2 μM,整体表现为中等强度的激酶抑制活性 [3][6];在大鼠 IEC6 细胞模型中,MEK1/2 抑制 IC₅₀ 为 4.2 μM,与生化数据一致 [7]。对 COX-1(PTGS1)的 IC₅₀ 为 1 μM,显示出对炎症相关靶点的显著抑制 [3]。值得关注的是,其在多发性骨髓瘤 Karpas417 细胞活力筛选中效力达 0.001 μM,为极强活性水平,提示该化合物在血液肿瘤领域具有潜在研究价值 [2]。综合来看,该化合物通过同时靶向 Raf-MEK-ERK 通路关键节点及 COX-1,呈现出抗增殖与抗炎的双重药理特性。
AL3309206001

4-(2-(2-(苯并[b]噻吩-3-基)-9-异丙基-9H-嘌呤-6-氨基氨基)乙基)苯酚

Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
StemRegenin 1(CID: 46199207,CAS: 1227633-49-9)是一种具有多靶点活性特征的小分子化合物,其最突出的药理活性为对AHR的拮抗作用(IC₅₀ = 0.127 μM),活性强度属显著级别,是目前已知最具代表性的AHR拮抗剂之一 [3]。该化合物在CD34⁺造血干细胞扩增体系中的EC₅₀为0.12 μM,活性同属显著级别,提示其在造血干细胞移植领域的转化潜力 [2]。在多发性骨髓瘤细胞系活力筛选中,Potency值低至0.0017 μM,活性强烈 [1],而对ATXN2和IFNB1的调控活性(分别为27.2824 μM和41.5437 μM)属中等强度 [4][5]。综合来看,StemRegenin 1 以AHR拮抗为核心机制,兼具造血干细胞扩增促进、抗骨髓瘤及基因表达调控等多维度活性,靶点选择性覆盖面广,具有较高的多适应症开发价值。
AL4027011001

AHR拮抗剂

Aryl Hydrocarbon Receptor Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4045849001

抑制剂PDM2

Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
1,3-Dichloro-5-[(1E)-2-(4-chlorophenyl)ethenyl]-benzene 是一种以白藜芦醇为骨架设计的新型二苯乙烯衍生物,其核心药理特征为对 AhR 的极强选择性拮抗活性(Ki = 0.0012 μM,极强),对 ESR1 的亲和力(Ki = 100 μM,中等)远低于 AhR,靶点选择性高度集中 [1]。此外,该化合物对人 TRPA1 通道表现出独特的双向调节效应,既可激活通道(EC₅₀ = 30 μM,中等),又可抑制 AITC 诱导的通道激活(IC₅₀ = 30 μM,中等),提示其对 TRPA1 的调节机制具有复杂性 [2]。综合评价,该化合物具备高选择性 AhR 拮抗剂的核心特征,同时兼具 TRPA1 通道调节活性,在 AhR 相关毒理及镇痛领域具有潜在研究价值 [1][2]。