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COX

COX(环氧合酶/前列腺素内过氧化物合酶)在免疫炎症中特指COX-1和COX-2。COX催化花生四烯酸加两分子O₂和一次环化生成PGH₂,再经下游合酶转化为PGE₂(促炎、发热、痛觉敏化)、PGI₂(抗血小板/血管扩张)、TXA₂(促血小板聚集/血管收缩)和PGD₂。COX-1为组成性表达维持稳态功能,COX-2在炎症刺激(NF-κB/AP-1诱导)下上调。NSAIDs(如布洛芬非选择性抑制、塞来昔布选择性COX-2抑制)是最广泛使用的抗炎镇痛药物。低剂量阿司匹林不可逆乙酰化COX-1抗血小板。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3306325001

抑制剂FPL 62064

Lipoxygenase, COX Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Fpl 62064(CID: 128268,CAS: 103141-09-9)目前已记录的药理学靶点为人胆盐输出泵(BSEP,ABCB11),活性类型为 IC₅₀,数值为 23.03 μM,依据活性强度分级标准属中等抑制水平(> 0.1 μM)[1]。BSEP 是肝细胞毛细胆管侧膜上最主要的胆盐输出转运体,其功能受损是药物性肝内胆汁淤积的重要机制之一。Fpl 62064 对 BSEP 的抑制提示该化合物具有潜在的胆汁淤积性肝毒性风险,在药物安全性评价及转运体-药物相互作用研究领域具有参考意义 [1]
AL3305880001

抑制剂TFAP

COX, Endogenous Metabolite Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
N-(5-aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide 是一种具有中等活性的高选择性 COX-1 抑制剂,对人源 PTGS1 的 IC₅₀ 为 0.8 μM,对 PTGS2 的 IC₅₀ 为 210 μM,选择性比值逾 260 倍 [1]。该化合物属苯甲酰胺类 COX-1 选择性抑制剂,其 COX-1 选择性抑制特性赋予其在乙酸扭体和福尔马林诱导疼痛模型中的镇痛潜力,同时因规避 COX-2 抑制而可能降低胃肠道副作用风险 [1]。口服给药后大鼠体内 Cmax 达 12 μM,超过 COX-1 IC₅₀ 约 15 倍,提示口服生物利用度可支撑体内药效发挥,是开发不引起胃黏膜损伤的新型镇痛候选药物的重要结构骨架 [1]
AL8012559001

知母皂苷A1

Dipeptidyl Peptidase, Lipoxygenase, COX Cancer, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL19718001

COX-1抑制剂

COX Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL127832001

抑制剂1-Hydroxy-ibuprofen

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4024168001

抑制剂LM-4108

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL109482001

莫苯唑酸

COX Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Mofezolac(CID: 4237,CAS: 78967-07-4)是一种高选择性 COX-1 抑制剂。其对人源 PTGS1 的 IC₅₀ 为 0.0014 μM,活性强度达强烈级别(0.001–0.01 μM 区间),对人源 PTGS2 的 IC₅₀ 为 0.44 μM(中等活性),COX-1/COX-2 选择性比值约 314 倍 [1][2],在非甾体抗炎药中选择性突出。大鼠 COX-1 的 AC₅₀ 为 0.037 μM,具有显著抑制活性 [3]。广谱二级药理学筛选显示,Mofezolac 对胃泌素 B 型受体(AC₅₀ = 10 μM)和 PDE3A(AC₅₀ = 12.9999 μM)具有中等亲和力,而对逾 30 个 GPCR 及离子通道靶点的 AC₅₀ 均为 30 μM,提示脱靶风险极低 [3]。综合来看,Mofezolac 以 COX-1 为核心靶点,通过抑制花生四烯酸代谢级联发挥抗炎及抗血小板活性 [4],其高度选择性和广泛安全谱使其成为开发低胃肠道副作用镇痛药物的重要候选支架。
AL127758001

吡罗昔康D3

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4137235001

COX-II抑制剂

COX Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Tazofelone(CID: 68745)的核心药理特征为对人CYP3A4(细胞色素P450家族3A亚族成员4)的抑制活性 [1,2]。现有生化数据涵盖酶抑制表征与底物代谢动力学参数(log 1/Km)两个维度,靶点高度集中于CYP3A4单一代谢酶 [2]。由于两条记录均未提供具体IC₅₀或Ki数值,活性强度目前仅可定性描述为中等至显著范围内的抑制效应,其确切强度有待定量实验进一步明确 [1,2]。从靶点选择性角度而言,该化合物对CYP3A4的作用提示其主要影响肝脏氧化代谢途径,在药物-药物相互作用评价体系中具有重要的安全性研究价值。
AL3310122001

抑制剂NB-598

COX Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
NB 598 是一种高选择性的鲨烯环氧化酶(SQLE)抑制剂,靶向胆固醇生物合成通路中的限速酶。其对人 SQLE 的 IC₅₀ 为 0.0072 μM,活性强度评级为显著(10–100 nM 区间),对猪肝微粒体 SQLE 的 IC₅₀ 为 0.02 μM,对大鼠 SQLE 为 0.036 μM,对犬 SQLE 为 0.043 μM,展现出良好的跨物种活性一致性 [1][2]。细胞水平(HepG2)的胆固醇合成抑制 IC₅₀ 同为 0.02 μM,与生化实验数据高度吻合,提示其细胞穿透性良好 [2]。NB 598 对 SQLE 具有高度选择性,对鲨烯合酶(FDFT1)的活性方向效应较弱,体现出通路节点的靶点选择性 [2]。口服给药后大鼠 Cmax 为 0.73162 μM,超过其体外 IC₅₀ 值,具备良好的体内药效物质基础 [1]
AL51325001

托麦汀钠盐

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Tolmetin Sodium(CID: 23665411,CAS: 35711-34-3)展现出多靶点生物活性谱,涵盖抗感染、抗病毒、转运体抑制及肿瘤代谢干预等多个维度。由于全部活性记录均未提供具体数值,各靶点活性强度尚待定量评价;然而,其针对 M. tuberculosis MenB 酶、脊髓灰质炎病毒 RNA 聚合酶、OATP1B1 转运体及人 6PGD 的活性效应均经独立实验体系证实 [1–4]。尤为值得关注的是,6PGD 抑制可通过抑制 LKB1-AMPK 信号通路将氧化 PPP 与脂肪生成及肿瘤生长相耦联 [4],而 OATP1B1 抑制则提示该化合物在临床药物相互作用风险评估中具有重要意义 [3]。综合来看,Tolmetin Sodium 具备广谱生物活性特征,兼具抗菌、抗病毒与抗肿瘤代谢的多维药理潜力。
AL3960185001

抑制剂Tinoridine

COX Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL111759001

(E)-阿魏酸甲酯

COX Others ≥98%(以实测数值为准)
Methyl ferulate(CID: 5357283,CAS: 22329-76-6)展现出多靶点生物活性谱。其对 EPHX2(sEH)的抑制活性最为突出,IC₅₀ 为 1.8 μM,属显著抑制强度 [1];对 HeLa 细胞的细胞毒活性(IC₅₀ = 5.55 μM)同属显著范围 [2]。此外,该化合物以 83 μM 的诱导浓度激活 Cryz/醌还原酶,提示具有 II 相酶诱导介导的化学保护特性 [3]。在抗氧化方面,Methyl ferulate 可清除超氧阴离子自由基 [8] 并保护神经细胞免受氧化应激损伤 [6];同时对 Staphylococcus aureus 及 Athelia rolfsii 表现出一定的抗菌/抗真菌效应 [7][5]。综合来看,EPHX2 抑制与抗氧化是其最具优势的核心药理特征,活性强度总体处于显著至中等水平。
AL112566001

COX抑制剂NS-398

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥99%(以实测数值为准)
NS-398(CID: 4553,CAS: 123653-11-2)是一种高度选择性 COX-2 抑制剂,对人源 PTGS2 的 IC₅₀ 低至 0.001 μM,活性强度评级为极强 [1];对小鼠 Ptgs2 的 IC₅₀ 为 0.002–0.0021 μM,亦达极强水平 [3,4]。相较之下,其对 COX-1 同工酶(Ptgs1/PTGS1)的 IC₅₀ 为 1.67–3 μM,属中等抑制强度 [1,3],COX-2/COX-1 选择性窗口超三个数量级,是研究 COX-2 特异性生物学功能的经典工具化合物。NS-398 兼具对 mPGES-1(IC₅₀ = 0.007 μM)[5] 及 CYP19A1 芳香化酶(IC₅₀ = 0.68 μM)[6] 的抑制活性,涵盖花生四烯酸炎症级联与雌激素合成双重通路;对 ALOX5(5-脂氧合酶)的 IC₅₀ 为 10 μM,活性中等 [1],整体呈现以 COX-2 为核心、兼顾前列腺素合成与甾体代谢的多靶点活性谱。
AL38817001

儿茶素水合物

COX Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3432693001

抑制剂BW 755C

COX, Lipoxygenase Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3970347001

去甲基塞来昔布

COX Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Desmethyl Celecoxib 是一种高选择性COX-2抑制剂,对人COX-2的IC₅₀为0.032 μM,活性强度达显著级别(10–100 nM区间),对人COX-1的IC₅₀为55.1 μM,选择性比值逾1700倍,提示其在治疗剂量下对COX-1影响极小 [1,2]。该化合物的COX-2选择性特征与其母体化合物塞来昔布相符,可减少传统非甾体抗炎药引发的胃肠道不良反应风险。在细胞水平,Desmethyl Celecoxib 对PC3前列腺癌细胞具有抗增殖效应 [4],提示其除抗炎外可能兼具一定的抗肿瘤潜力。综合体外生化及体内动物实验数据,Desmethyl Celecoxib 展现出以COX-2为核心靶点的选择性抗炎药理特征,整体活性轮廓支持其作为COX-2选择性抑制剂的研究价值 [1,2,3]
AL93084001

异荭草素

COX Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Isoorientin(CID: 114776,CAS: 4261-42-1)是一种具有多靶点生物活性的黄酮碳苷类化合物。其对 GSK-3β 的抑制活性(IC₅₀ = 185 μM)及对 Aβ42 神经毒性的拮抗效应(EC₅₀ = 47 μM)均属中等强度,提示其在神经退行性疾病领域具有一定应用潜力 [2]。Isoorientin 同时展现出中等程度的抗 HCV 病毒复制活性(50 μM)及对流感核酸内切酶的抑制活性(IC₅₀ = 50 μM)[3,4],具有一定的广谱抗病毒特征。此外,其 ABTS 自由基清除能力及 XDH 抑制活性提示 Isoorientin 兼具抗氧化与抗高尿酸血症潜力 [6,8]。对成骨细胞碱性磷酸酶的激活作用进一步提示其促骨形成功能 [7]。综合来看,Isoorientin 表现为多靶点、中等强度活性谱,在神经保护、心血管、抗病毒及代谢调节等方向均显示出值得深入研究的药理价值。
AL33206001

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑

COX Cancer ≥99%(以实测数值为准)
SC-560(CID: 4306515,CAS: 188817-13-2)是一种高度 COX-1 选择性抑制剂,对人及绵羊来源 COX-1 的 IC₅₀ 介于 0.006–0.066 μM 之间,活性强度评级为强烈至显著,展示出明确的 COX-1 优先结合特征 [3][4][5][6]。与之对比,对 COX-2 的抑制 IC₅₀ 为 1.03–74.9 μM(中等),COX-1/COX-2 选择性比高于100倍,是经典的 COX-1 选择性工具化合物 [3][8]。在细胞水平,SC-560 以 0.005 μM 的 IC₅₀ 抑制 MC9 细胞中前列腺素 PGF₂α 的产生 [2]。值得注意的是,SC-560 对碳酸酐酶亚型 CA1、CA2、CA4、CA9 均表现出中等抑制(IC₅₀ = 100 μM)[1],并对恶性疟原虫 D10 株具有中等抗疟活性(IC₅₀ = 10 μM)[7],提示其药理谱具有一定多靶点特征。
AL3309851001

抑制剂PTUPB

COX Cancer, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Ptupb(CID: 52951990,CAS: 1287761-01-6)是一种含脲基吡唑结构的双靶点抑制剂,同时作用于人可溶性环氧化物水解酶(sEH/EPHX2)与环氧合酶-2(COX-2/PTGS2),兼顾花生四烯酸代谢的两条关键炎症通路 [1]。对 sEH 的抑制活性(IC₅₀ = 0.0009 μM)达到极强水平,对 COX-2 的抑制活性(IC₅₀ = 1.3 μM)属中等水平;两者相比,Ptupb 对 sEH 的选择性优势约为三个数量级 [1]。同时,Ptupb 对 COX-1 的抑制活性显著低于 COX-2,表现出一定 COX-2 选择性,有助于降低胃肠道副作用风险 [1]。口服后血浆 Cmax 为 0.415 μM,已超过 COX-2 IC₅₀ 约三分之一,在体内神经病理性疼痛模型中亦显示出抗痛觉超敏活性,整体提示 Ptupb 具有良好的成药性与抗炎/镇痛转化潜力 [1]