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Cyclic GMP-AMP Synthase

cGAS(环状GMP-AMP合酶)是胞质DNA传感器,以序列非特异性方式结合长度>45 bp的dsDNA后构象变化激活催化活性,利用GTP和ATP合成环状二核苷酸cGAMP(2'3'-cGAMP),作为第二信使结合ER膜上的STING(干扰素基因刺激蛋白)。STING激活后经TBK1→IRF3→I型干扰素通路和NF-κB通路诱导IFN-β和促炎因子。cGAS-STING通路是抗DNA病毒和胞内菌的先天免疫核心通路,也感应肿瘤源染色质DNA激活抗肿瘤免疫。STING激动剂(如ADU-S100)作为肿瘤免疫治疗佐剂在临床试验中。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3316864001

抑制剂RU.521

Cyclic GMP-AMP Synthase Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
2-(4,5-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-5-methyl-4-(3-oxo-1H-2-benzofuran-1-yl)-1H-pyrazol-3-one 是一种靶向 cGAS(cyclic GMP-AMP synthase)的显著活性抑制剂,对小鼠 cGAS 的结合亲和力(Kd = 0.036 μM)及酶抑制活性(IC₅₀ = 0.11 μM)均达到显著水平(10–100 nM 至亚微摩尔级),且对人源 CGAS 表现出同等的 IC₅₀(0.11 μM),提示其具有跨物种靶点选择性 [1][2][3]。其细胞毒性 CC₅₀(38.4 μM)与酶抑制 IC₅₀ 之间存在约 350 倍的安全窗口,靶点选择性评价良好 [2]。综合来看,该化合物作为 cGAS-STING 通路小分子抑制剂,在自身免疫性疾病领域具有显著的药物化学开发价值 [3]
AL34993001

德夸菌素

Cyclic GMP-AMP Synthase Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4136441001

抑制剂G150

Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
1-[9-(6-aminopyridin-3-yl)-6,7-dichloro-1,3,4,5-tetrahydro-2H-pyrido[4,3-b]indol-2-yl]-2-hydroxyethan-1-one 是一种四氢-β-咔啉骨架的 cGAS 抑制剂,对人源 cGAS 具有显著的生化抑制活性(IC₅₀ = 0.01 μM),活性强度达显著级别 [1]。该化合物对人源与小鼠 cGAS 的抑制活性差距悬殊(IC₅₀ 分别为 0.01 μM 与 25 μM),呈现出明确的种属选择性 [1][3]。在 RAW264.7 细胞中的细胞毒性 IC₅₀ 为 1 μM [2],与人源 cGAS 生化活性相比具有一定的选择性窗口。综合评价,该化合物以人源 cGAS 为核心靶点,选择性抑制 cGAS-STING 先天免疫信号通路,在自身免疫与炎症性疾病领域具有潜在的药物开发价值 [1][2][3]
AL4136931001

抑制剂G140

Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
该化合物为靶向 cGAS 的四氢-β-咔啉类抗炎先导化合物。其对人源 cGAS 的抑制活性(IC₅₀ = 0.014 μM)达显著级别(10–100 nM 范围),对鼠源 Cgas 的抑制活性(IC₅₀ = 0.44 μM)为中等水平,两者约 31 倍的种属选择性差异凸显其对人源靶点的高度亲和力 [1]。细胞毒性数据(THP-1 IC₅₀ = 1.7 μM;RAW-Lucia ISG CC₅₀ = 50 μM)显示该化合物在酶抑制浓度范围内具有较宽的细胞安全窗口,治疗指数良好 [1]。综合来看,该化合物对人源 cGAS 具有显著的靶点选择性抑制活性,是开发 cGAS-STING 通路相关自身免疫性及炎症性疾病治疗药物的有价值候选分子 [1]
AL4030287001

抑制剂PF-06928215

Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。