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Glucocorticoid Receptor

糖皮质激素受体(GR/NR3C1)是核受体超家族成员,胞质中与HSP90/FKBP51伴侣复合物结合处于非活性态。糖皮质激素(如皮质醇、地塞米松)结合后GR构象变化→FKBP52替换FKBP51→沿微管核转位→与GRE(糖皮质激素应答元件)结合诱导抗炎蛋白(如lipocortin-1/ANXA1抑制PLA₂和MAPK磷酸酶MKP-1)转录,或以单体形式通过反式抑制(tethering)阻断NF-κB和AP-1转录活性。GR是使用最广泛的抗炎/免疫抑制药物靶点。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL18528001

氢化可的松琥珀酸钠

Glucocorticoid Receptor Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL49274001

醋酸双氟拉松

Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Diflorasone Diacetate(CID: 71414,CAS: 33564-31-7)是一种具有多靶点活性特征的合成糖皮质激素类化合物。其对人孕激素受体的结合亲和力(AC₅₀ 0.0193 μM)达显著级别,对 IFNB1 通路的抑制效力(Potency 0.0133 μM)同样处于显著活性范围,表明该化合物优先作用于核受体及先天免疫信号系统 [1][2]。相较之下,其对雄激素受体的亲和力(AC₅₀ 0.2537 μM)属中等水平,对多巴胺受体、GABA 受体亚基、单胺转运体及 VEGFR-2 等多个脱靶受体的 AC₅₀ 均为 30 μM,提示在治疗浓度窗口内脱靶风险相对可控 [2]。此外,该化合物在内质网蛋白质组稳定性筛查中检测到中等效力活性(Potency 2.2387 μM),其对结核分枝杆菌 MenB 酶及炭疽杆菌致死因子蛋白酶亦展示出一定效应方向,提示潜在的抗感染活性有待进一步验证 [3][6][7]。
AL53370001

去羟米松

Glucocorticoid Receptor, Interleukin Related, Cytochrome P450 Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL52654001

四烯物

Glucocorticoid Receptor, NF-κB Inflammation/Immunology, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
21-Hydroxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-acetate 是一种具有显著抗炎活性的新型 Δ9,11 甾体化合物,其核心药理特征体现在两个层面:其一,对 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化的抑制,EC₅₀ 为 0.0936 μM,活性强度达显著级别(0.01–0.1 μM 区间);其二,对小鼠糖皮质激素受体(Nr3c1)核转位的诱导,显示其具有糖皮质激素受体激动剂特性 [1]。综合两种机制,该化合物在 C2C12 肌肉细胞体系中兼具受体激动和信号通路抑制的双重功能,提示其可能在规避经典糖皮质激素副作用的前提下保留抗炎效能,在炎症性肌病领域具有潜在的转化研究价值 [1]。
AL51221001

氟轻松

Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Fluocinonide(CID: 9642,CAS: 356-12-7)是一种高效局部糖皮质激素,其核心药理特征体现在三个层面:其一,对 I 型干扰素—MHC I 类通路(IFNB1/HLA-B)的活性值为 0.0044 μM,属强烈活性级别(0.001–0.01 μM),提示显著的免疫调节潜能 [1];其二,对孕激素受体(PR)的 AC₅₀ 为 0.0202 μM(显著活性),对雄激素受体(AR)的 AC₅₀ 为 0.6271 μM(中等活性),两者相差约 31 倍,表明其对核受体亚型具有明显选择性偏向 [2];其三,在涵盖 GABA 受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体等二十余个神经/心血管脱靶受体的广谱筛查中,AC₅₀ 均为 30 μM(中等活性),安全窗口较宽 [2]。综合而言,Fluocinonide 以 I 型干扰素通路抑制和 PR 激活为主要药理特征,兼具良好的靶点选择性,支持其作为强效抗炎剂的临床定位 [1,2,4,5]。
AL40157002

地塞米松磷酸二钠

Glucocorticoid Receptor Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
地塞米松磷酸钠(CID: 16961,CAS: 2392-39-4)是地塞米松的水溶性磷酸酯钠盐衍生物,具有多靶点生物活性特征。该化合物在ATXN2(ataxin 2)表达调控筛选中展现出细胞水平的调节效应,提示其对SCA2及ALS相关基因表达具有中等程度的干预活性 [2]。针对人磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6-PGD)的生化筛选表明,该化合物对氧化磷酸戊糖途径关键酶具有潜在抑制活性,该靶点通过抑制LKB1-AMPK信号通路与肿瘤代谢及脂质合成密切相关 [5]。此外,其在KB-3-1腺癌细胞系中作为P-糖蛋白底物的特性,提示该化合物的细胞内分布及多药耐药性受转运蛋白调控 [4]。脂水分配系数(logD)的测定为其理化性质优化提供了参考依据 [1]。综合来看,地塞米松磷酸钠呈现出抗炎、神经保护及抗肿瘤代谢调节等多维度的中等活性生物学特征。
AL4048117001

安西奈德

Glucocorticoid Receptor, NO Synthase, Interleukin Related, TNF Receptor Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Amcinonide(CID: 443958,CAS: 51022-69-6)为高效选择性糖皮质激素受体激动剂,对人 GR 的 AC₅₀ 为 0.016 μM,活性强度评级为显著 [1]。与之相比,其对孕激素受体(PGR)的 AC₅₀ 为 0.212 μM,活性为中等水平,提示存在一定程度的类固醇受体选择性偏向 [1]。对大麻素受体 1(CNR1)的结合活性 AC₅₀ 为 4.2472 μM,属中等偏弱 [1]。广谱靶点筛查结果进一步证实,Amcinonide 对涵盖肾上腺素能、胆碱能、多巴胺能、血清素能、组胺能、GABA 能等系统的30余个靶点在 10 μM 浓度下均无显著活性 [1],整体选择性谱高度集中于糖皮质激素受体,与其临床用于皮肤炎症性疾病的适应症定位一致。
AL18525001

泼尼松龙21-磷酸二钠

≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL18539001

醋酸泼尼松

Glucocorticoid Receptor, Interleukin Related, Notch Cancer, Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL5526422001

丙酸倍氯米松一水合物

Glucocorticoid Receptor, Reactive Oxygen Species (ROS), NO Synthase Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL38054002

氢化可的松琥珀酸酯

Interleukin Related, Reference Standards, Glucocorticoid Receptor Endocrinology, Inflammation/Immunology, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
氢化可的松半琥珀酸酯的核心药理特征为对糖皮质激素受体Nr3c1的显著选择性结合(Kd = 0.19 μM,显著级别),与其余靶点活性(AC50 = 30 μM,中等级别)相比具有约150倍的选择性优势 [1,3]。在覆盖超过26个人源靶点的广谱安全药理学筛查中,该化合物对神经递质受体(M1/M2、D1、5-HT1A/2B、μ阿片受体)、单胺转运体(DAT/NET/SERT)、核受体(AR、ER、PGR)、心血管靶点(KCNH2、VEGFR-2)及代谢酶(MAO-A、PDE3A/4A、AChE)等均呈中等活性 [3];对HIV-1蛋白酶(ID50 = 27 μM)和细胞水平朊病毒PrPSc生成(IC50 = 100 μM)亦有一定抑制作用 [2,4]。综合而言,该化合物以糖皮质激素受体为主要高亲和力靶点,兼具中等程度的多靶点广谱活性特征,安全药理学窗口相对充裕。
AL60342002

皮质酮

Glucocorticoid Receptor, Endogenous Metabolite, iGluR Endocrinology, Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
皮质酮(CID: 5753,CAS: 50-22-6)是一种内源性糖皮质激素兼盐皮质激素,呈现出多靶点生物活性。其对人盐皮质激素受体 NR3C2 的亲和力极强(Kd = 0.0005 μM)[3],对 CBG/SERPINA6 的亲和力强烈(Ki = 0.01318 μM)[4],对 SHBG 呈中等结合(Kd = 0.45709 μM)[7]。在有机阳离子转运体靶点上,皮质酮对 OCT3(SLC22A3)表现出显著抑制活性(IC₅₀ = 0.29–1.6 μM)[5,8],对大鼠 OCT2 的 Ki 为 0.39 μM [6],而对人 OCT1/OCT2 的抑制活性为中等(IC₅₀ 分别为 21.7 μM 和 34.2 μM)[5],提示其对 OCT3 具有较高亚型选择性。综合来看,皮质酮以核受体高亲和结合为核心药理特征,兼具对转运蛋白的中等至显著抑制活性,可能通过调控单胺类递质转运影响神经内分泌功能 [6]。
AL42010001

二氟拉松

Glucocorticoid Receptor Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL5579648001

抑制剂Triamcinolone acetonide-d6

Glucocorticoid Receptor Cancer, Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4167712001

环索奈德 d7

Isotope-Labeled Compounds, Glucocorticoid Receptor Endocrinology, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。