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产品名称 |
靶点 |
研究领域 |
纯度 |
图片 |
| AL18528001 |
氢化可的松琥珀酸钠
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Glucocorticoid Receptor
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Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL49274001 |
醋酸双氟拉松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Diflorasone Diacetate(CID: 71414,CAS: 33564-31-7)是一种具有多靶点活性特征的合成糖皮质激素类化合物。其对人孕激素受体的结合亲和力(AC₅₀ 0.0193 μM)达显著级别,对 IFNB1 通路的抑制效力(Potency 0.0133 μM)同样处于显著活性范围,表明该化合物优先作用于核受体及先天免疫信号系统 [1][2]。相较之下,其对雄激素受体的亲和力(AC₅₀ 0.2537 μM)属中等水平,对多巴胺受体、GABA 受体亚基、单胺转运体及 VEGFR-2 等多个脱靶受体的 AC₅₀ 均为 30 μM,提示在治疗浓度窗口内脱靶风险相对可控 [2]。此外,该化合物在内质网蛋白质组稳定性筛查中检测到中等效力活性(Potency 2.2387 μM),其对结核分枝杆菌 MenB 酶及炭疽杆菌致死因子蛋白酶亦展示出一定效应方向,提示潜在的抗感染活性有待进一步验证 [3][6][7]。 |
| AL18483001 |
泼尼松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL60244001 |
醋酸可的松
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Glucocorticoid Receptor,
Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease,
Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Cortisone Acetate 呈现显著的多靶点活性谱,靶点覆盖核受体、蛋白磷酸酶、脂质修饰酶及多类神经递质受体系统。核受体方面,对雄激素受体(AR)的 AC₅₀ 为 2.81 μM,属中等强度(> 0.1 μM);雌激素受体(ESR1)的 AC₅₀ 为 30 μM,活性较弱 [1]。酶学靶点方面,对 WIP1 磷酸酶(PPM1D)的效力为 11.2202 μM [2],对法尼基转移酶 FNTA/FNTB 的 IC₅₀ 为 14 μM [4],均属中等强度抑制。广谱靶点安全性筛选显示,该化合物对逾三十个中枢神经系统及心血管靶点(包括 KCNH2、MAO-A、AChE、PDE3A 等)的 AC₅₀ 均为 30 μM [1],提示在治疗相关浓度下脱靶风险相对较低;但其 AR 的中等结合活性仍需在相关适应症开发中予以关注。总体而言,该化合物在受试靶点中未见强烈(< 0.01 μM)或显著(0.01–0.1 μM)级别的选择性抑制,全谱活性强度定性为中等。 |
| AL53370001 |
去羟米松
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Glucocorticoid Receptor,
Interleukin Related,
Cytochrome P450
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL26001001 |
脱氧可的松
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Glucocorticoid Receptor,
Endogenous Metabolite
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL65616001 |
二丙酸倍他米松
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Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 倍他米松二丙酸酯(CID: 21800,CAS: 5593-20-4)是一种具有强烈糖皮质激素受体激动活性的皮质类固醇前药,其对大鼠 Nr3c1 的 IC₅₀ 为 0.00525 μM、对人源 GR 的 AC₅₀ 为 0.01 μM [4][5],依据活性强度分级属强烈至显著水平,体现出高度 GR 选择性。次级靶点中,对孕激素受体(AC₅₀ = 0.3 μM)及 D(2) 多巴胺受体(AC₅₀ = 0.77 μM)表现出中等亲和力 [5],而对雌激素受体、Ptgs1 及多种 GPCR(肾上腺素受体、毒蕈碱受体等)的 AC₅₀ 均在 10–30 μM 范围内 [5],脱靶风险相对可控。体内研究证实,该化合物在 TPA 诱导及 DNFB 诱导的小鼠皮肤炎症模型中均具有显著抗炎效应 [1][2][3],与其强烈的 GR 结合活性高度吻合,支持其作为局部抗炎制剂的临床应用价值。 |
| AL75953001 |
醋酸肤轻松
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Glucocorticoid Receptor,
Wnt
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Fluocinolone Acetonide(CID: 6215,CAS: 67-73-2)是一种合成氟化糖皮质激素,其核心药理特征在于对孕激素受体的选择性高亲和结合(AC₅₀ = 0.0107 μM,显著级别),同时对雄激素受体呈中等活性(AC₅₀ = 5.3823 μM)[2],提示其固有的核受体交叉反应性。对包括肾上腺素受体、多巴胺受体、GABA 受体、5-HT 受体、AChE、VEGFR-2、KCNH2 及单胺转运体在内的多个脱靶受体,AC₅₀ 均处于 30 μM 中等水平 [2],选择性优势明显。SERCaMP 表型筛选提示其具有内质网蛋白质稳态调节活性(Potency = 10 μM)[3]。综合体内研究,该化合物在大鼠局部抗炎模型中表现出强效糖皮质激素样抗炎及胸腺溶解活性 [1],并在人体血管收缩试验中被评级为强效参比化合物 [4,8],佐证其作为强效局部抗炎药物的临床价值。 |
| AL52654001 |
四烯物
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Glucocorticoid Receptor,
NF-κB
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Inflammation/Immunology,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 21-Hydroxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-acetate 是一种具有显著抗炎活性的新型 Δ9,11 甾体化合物,其核心药理特征体现在两个层面:其一,对 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化的抑制,EC₅₀ 为 0.0936 μM,活性强度达显著级别(0.01–0.1 μM 区间);其二,对小鼠糖皮质激素受体(Nr3c1)核转位的诱导,显示其具有糖皮质激素受体激动剂特性 [1]。综合两种机制,该化合物在 C2C12 肌肉细胞体系中兼具受体激动和信号通路抑制的双重功能,提示其可能在规避经典糖皮质激素副作用的前提下保留抗炎效能,在炎症性肌病领域具有潜在的转化研究价值 [1]。 |
| AL51221001 |
氟轻松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Fluocinonide(CID: 9642,CAS: 356-12-7)是一种高效局部糖皮质激素,其核心药理特征体现在三个层面:其一,对 I 型干扰素—MHC I 类通路(IFNB1/HLA-B)的活性值为 0.0044 μM,属强烈活性级别(0.001–0.01 μM),提示显著的免疫调节潜能 [1];其二,对孕激素受体(PR)的 AC₅₀ 为 0.0202 μM(显著活性),对雄激素受体(AR)的 AC₅₀ 为 0.6271 μM(中等活性),两者相差约 31 倍,表明其对核受体亚型具有明显选择性偏向 [2];其三,在涵盖 GABA 受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体等二十余个神经/心血管脱靶受体的广谱筛查中,AC₅₀ 均为 30 μM(中等活性),安全窗口较宽 [2]。综合而言,Fluocinonide 以 I 型干扰素通路抑制和 PR 激活为主要药理特征,兼具良好的靶点选择性,支持其作为强效抗炎剂的临床定位 [1,2,4,5]。 |
| AL75403001 |
卤贝他索丙酸酯
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥99%(以实测数值为准) |
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| 卤倍他索丙酸酯(CID: 6918178,CAS: 66852-54-8)为高效局部糖皮质激素类药物,其核心药理特征在于对核激素受体的高度选择性:对人孕激素受体(PGR)表现出极强活性(AC₅₀ 0.003 μM),对雄激素受体(AR)具有显著活性(AC₅₀ 0.0386 μM),二者活性强度差异逾10倍,提示该化合物在核受体谱中具有明确的靶点选择性层级 [1]。对α-1A肾上腺素受体和M1毒蕈碱受体的AC₅₀分别为13.1262 μM和14.8984 μM,活性属中等水平;对多巴胺受体、雌激素受体、GABA受体、VEGFR2等20余个靶点的AC₅₀均为30 μM,选择性窗口明显 [1]。体外P-糖蛋白底物筛选实验(Potency 8.1995 μM)提示其跨膜转运特性值得关注 [2],PNMT甲基转移酶靶点类筛选结果进一步丰富了其潜在作用谱 [6]。综合来看,该化合物以极强的PGR和显著的AR结合活性为主要特征,具有典型的核受体选择性药理轮廓。 |
| AL4074168001 |
糠酸氟替卡松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Fluticasone Furoate(CID: 9854489,CAS: 397864-44-7)是一种高选择性糖皮质激素受体(GR/NR3C1)激动剂,对人 NR3C1 的 Ki 为 0.00051 μM、EC₅₀ 为 0.0004 μM、IC₅₀(NF-κB 转抑制)为 3.981e-05 μM,活性强度达极强至强烈级别 [1,3];抑制人 PBMC TNF-α 释放的 IC₅₀ 为 5e-05 μM,属强烈抑制 [4]。与孕激素受体(IC₅₀ 0.021 μM)[6]、矿皮质激素受体(IC₅₀ 0.166 μM)[6] 及雄激素受体(IC₅₀ 1.88 μM)[6] 相比,其 GR 选择性优势显著;对雌激素受体 ERα/ERβ(IC₅₀ 均为 5 μM)[6] 及多种 G 蛋白偶联受体(AC₅₀ 均达 10 μM)[5] 的结合活性属中等偏低水平,提示 GR 靶点高度选择性。综合而言,该化合物作为吸入型长效糖皮质激素,具有极强的 GR 激动效力及良好的靶点选择性 [1,3,4,5,6]。 |
| AL40157002 |
地塞米松磷酸二钠
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 地塞米松磷酸钠(CID: 16961,CAS: 2392-39-4)是地塞米松的水溶性磷酸酯钠盐衍生物,具有多靶点生物活性特征。该化合物在ATXN2(ataxin 2)表达调控筛选中展现出细胞水平的调节效应,提示其对SCA2及ALS相关基因表达具有中等程度的干预活性 [2]。针对人磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6-PGD)的生化筛选表明,该化合物对氧化磷酸戊糖途径关键酶具有潜在抑制活性,该靶点通过抑制LKB1-AMPK信号通路与肿瘤代谢及脂质合成密切相关 [5]。此外,其在KB-3-1腺癌细胞系中作为P-糖蛋白底物的特性,提示该化合物的细胞内分布及多药耐药性受转运蛋白调控 [4]。脂水分配系数(logD)的测定为其理化性质优化提供了参考依据 [1]。综合来看,地塞米松磷酸钠呈现出抗炎、神经保护及抗肿瘤代谢调节等多维度的中等活性生物学特征。 |
| AL4048117001 |
安西奈德
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Glucocorticoid Receptor,
NO Synthase,
Interleukin Related,
TNF Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Amcinonide(CID: 443958,CAS: 51022-69-6)为高效选择性糖皮质激素受体激动剂,对人 GR 的 AC₅₀ 为 0.016 μM,活性强度评级为显著 [1]。与之相比,其对孕激素受体(PGR)的 AC₅₀ 为 0.212 μM,活性为中等水平,提示存在一定程度的类固醇受体选择性偏向 [1]。对大麻素受体 1(CNR1)的结合活性 AC₅₀ 为 4.2472 μM,属中等偏弱 [1]。广谱靶点筛查结果进一步证实,Amcinonide 对涵盖肾上腺素能、胆碱能、多巴胺能、血清素能、组胺能、GABA 能等系统的30余个靶点在 10 μM 浓度下均无显著活性 [1],整体选择性谱高度集中于糖皮质激素受体,与其临床用于皮肤炎症性疾病的适应症定位一致。 |
| AL4133665001 |
抑制剂GW-870086
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL37299001 |
倍他米松戊酸酯
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Betamethasone Valerate(CID: 16533,CAS: 2152-44-5)为高效外用糖皮质激素酯,其核心药理特征为对人糖皮质激素受体的强烈结合亲和力(AC₅₀ = 0.004 μM),在多个生化及细胞模型中活性强烈 [6]。该化合物对孕激素受体具有中等亲和力(AC₅₀ = 0.13 μM),对雄激素受体活性较弱(AC₅₀ = 2.4 μM),核受体选择性以 GR 为主 [6]。在 I 型干扰素—MHC-I 通路筛查中,其对 IFNB1 及 HLA-B 的抑制活性(0.005–0.1053 μM)提示潜在免疫调节功能 [7]。对逾 20 个心血管、神经及自主神经相关受体靶点(肾上腺素能、毒蕈碱、组胺、阿片、GABA、NMDA 等受体)的 AC₅₀ 集中于 10–30 μM,仅呈中等活性,显示出较高的受体选择性,提示其脱靶效应风险较低 [6]。在 ATXN2 表达抑制筛查中,Potency 为 15.342 μM,活性中等 [8]。综合来看,该化合物以 GR 激动为主要药理机制,兼具抗炎与免疫调节潜力。 |
| AL18525001 |
泼尼松龙21-磷酸二钠
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL62173001 |
醋酸泼尼松龙
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Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Prednisolone Acetate(CID: 5834,CAS: 52-21-1)是一种具有多靶点调节特性的合成糖皮质激素衍生物。其核心活性集中于 I 型干扰素–MHC I 类通路:对 HLA-B 和 IFNB1 的活性值为 0.0313 μM,对 IFNB1 的 Potency 为 0.1044 μM,活性强度均属显著范围(0.01–0.1 μM),提示该化合物对骨骼肌中干扰素信号轴具有较强干预能力 [1]。对孕激素受体的 AC₅₀ 为 28.2735 μM(中等活性),而对包括肾上腺素受体、毒蕈碱受体、多巴胺受体、GABA 受体、血清素受体、COX-1 及多种单胺转运体在内的 30 余个靶点的 AC₅₀ 均为 30 μM(中等活性),反映出该化合物对这些靶点的选择性普遍较低 [2]。人体血管收缩试验进一步证实其经典的局部抗炎效能 [3,4],而对 TSHR 的拮抗活性则提示潜在的甲状腺轴调节作用 [8]。综合评价,该化合物靶点谱宽广,其临床核心价值在于对 I 型干扰素通路的显著抑制及糖皮质激素受体介导的抗炎作用。 |
| AL121807001 |
抑制剂Clobetasone butyrate
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL85658001 |
糠酸莫米松
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Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Mometasone Furoate(CID: 441336,CAS: 83919-23-7)是一种具有显著核受体选择性的合成糖皮质激素。其对 GR(NR3C1)的亲和力极强(AC₅₀ = 0.0005 μM;Ki = 0.0007 μM),对孕激素受体的 Kd 达 8×10⁻⁵ μM,两者均属极强活性范畴 [1,2,3];对雄激素受体的 AC₅₀ 为 0.0337 μM,属显著活性 [2]。该化合物对肝脏有机阴离子转运多肽 OATP1B1/1B3 呈中等强度抑制,提示潜在的肝脏药物转运相互作用风险 [5]。在抗肿瘤筛选(骨髓瘤细胞系,Potency = 0.0019 μM)及抗疟活性评估(IC₅₀ = 1.514 μM)中亦展现出一定活性 [4,6]。对多数神经系统受体(AC₅₀ = 30 μM)的活性中等偏低,提示良好的受体选择性 [2]。综合而言,该化合物的靶点谱以核受体超家族为核心,兼具多靶点调节特征。 |