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产品名称 |
靶点 |
研究领域 |
纯度 |
图片 |
| AL39930001 |
6α-甲基泼尼松龙21-半琥珀酸钠盐
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Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Infection,
Inflammation/Immunology,
Neurological Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 甲泼尼龙琥珀酸钠(CID: 23680530,CAS: 2375-03-3)为糖皮质激素类药物,现有生物活性数据涵盖神经保护、抗氧化及ATXN2表达调控等多个维度。该化合物在大鼠脑匀浆模型中表现出铁依赖性脂质过氧化抑制活性,活性强度因缺乏明确IC₅₀数值,整体评估为中等效应范围 [1][2]。在KCN细胞毒性缺氧及鼠头部损伤模型中,其对神经功能损伤的保护效应提示其具有神经保护方向的活性 [2]。此外,在ATXN2表达抑制高通量筛选中作为活力反筛命中物被记录,提示其对脊髓小脑性共济失调2型(SCA2)及ALS相关基因表达可能具有调控效应 [3]。P-糖蛋白底物特性则提示其体内分布及细胞内暴露量可能受外排转运体影响,需关注其中枢神经系统药物递送效率 [5]。 |
| AL38054002 |
氢化可的松琥珀酸酯
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Reference Standards,
Glucocorticoid Receptor,
Interleukin Related
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 氢化可的松半琥珀酸酯的核心药理特征为对糖皮质激素受体Nr3c1的显著选择性结合(Kd = 0.19 μM,显著级别),与其余靶点活性(AC50 = 30 μM,中等级别)相比具有约150倍的选择性优势 [1,3]。在覆盖超过26个人源靶点的广谱安全药理学筛查中,该化合物对神经递质受体(M1/M2、D1、5-HT1A/2B、μ阿片受体)、单胺转运体(DAT/NET/SERT)、核受体(AR、ER、PGR)、心血管靶点(KCNH2、VEGFR-2)及代谢酶(MAO-A、PDE3A/4A、AChE)等均呈中等活性 [3];对HIV-1蛋白酶(ID50 = 27 μM)和细胞水平朊病毒PrPSc生成(IC50 = 100 μM)亦有一定抑制作用 [2,4]。综合而言,该化合物以糖皮质激素受体为主要高亲和力靶点,兼具中等程度的多靶点广谱活性特征,安全药理学窗口相对充裕。 |
| AL60342002 |
皮质甾酮
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Endogenous Metabolite,
iGluR,
Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology,
Neurological Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 皮质酮(CID: 5753,CAS: 50-22-6)是一种内源性糖皮质激素兼盐皮质激素,呈现出多靶点生物活性。其对人盐皮质激素受体 NR3C2 的亲和力极强(Kd = 0.0005 μM)[3],对 CBG/SERPINA6 的亲和力强烈(Ki = 0.01318 μM)[4],对 SHBG 呈中等结合(Kd = 0.45709 μM)[7]。在有机阳离子转运体靶点上,皮质酮对 OCT3(SLC22A3)表现出显著抑制活性(IC₅₀ = 0.29–1.6 μM)[5,8],对大鼠 OCT2 的 Ki 为 0.39 μM [6],而对人 OCT1/OCT2 的抑制活性为中等(IC₅₀ 分别为 21.7 μM 和 34.2 μM)[5],提示其对 OCT3 具有较高亚型选择性。综合来看,皮质酮以核受体高亲和结合为核心药理特征,兼具对转运蛋白的中等至显著抑制活性,可能通过调控单胺类递质转运影响神经内分泌功能 [6]。 |
| AL4036559001 |
4,4'-((2-氯-5-硝基苯基)亚甲基)双(N,N-二甲基苯胺)
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 4,4'-((2-氯-5-硝基苯基)亚甲基)双(N,N-二甲基苯胺)(CID: 9822799)在针对恶性疟原虫蛋白激酶组的大规模生化筛选中被鉴定为PfCDPK1抑制剂,同时在PfMAPK2、PfCDPK4、PfPK7及PfPK6等四个疟原虫激酶靶点上亦有活性记录,显示出广谱抗疟原虫激酶的多靶点轮廓 [1]。由于现有数据均为生化水平筛选结果且IC₅₀数值未予报告,当前仅可定性描述其对PfCDPK1的抑制效应方向,活性强度有待定量表征。该化合物含氯取代芳环与硝基供体基团,结构特征与激酶ATP结合口袋的多点识别相吻合,提示其具有进一步优化为选择性抗疟药物先导化合物的潜力 [1]。 |
| AL121807001 |
丁酸氯倍他松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5527175001 |
N-[4-[1-(4-氟苯基)-1H-吲唑-5-基-3-(三氟甲基)苯基]苯磺酰胺
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| N-[4-[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzenesulfonamide 是一类以糖皮质激素受体(GR/NR3C1)为核心靶点的吲唑磺酰胺类化合物,对GR的转录抑制(IC₅₀ = 0.01 μM)和转录激活(EC₅₀ = 0.01995 μM)活性均属显著水平,体现双重GR调节特性 [1]。该化合物在原代滑膜成纤维细胞中抑制MMP1释放的 IC₅₀ 达 0.001259 μM,达到极强活性级别,具有突出的抗炎生化效能 [1]。对PGR和AR的中等选择性(IC₅₀ 均为 10 μM)进一步支持其对GR的靶点选择性 [1]。体内实验表明该化合物口服生物利用度可评估,呈剂量依赖性地抑制IL-1诱导的循环IL-6释放,具有体内抗炎活性 [1]。综合来看,该化合物以GR为主要靶点,兼具显著的抗炎生化活性与体内药效,为GR调节剂类抗炎药物研发提供了重要先导结构依据。 |
| AL5526422001 |
试剂Beclomethasone Dipropionate Monohydrate
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Reactive Oxygen Species (ROS),
NO Synthase,
Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5579648001 |
试剂Triamcinolone acetonide-d6
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Glucocorticoid Receptor
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Cancer,
Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL49274001 |
醋酸双氟拉松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Diflorasone Diacetate(CID: 71414,CAS: 33564-31-7)是一种具有多靶点活性特征的合成糖皮质激素类化合物。其对人孕激素受体的结合亲和力(AC₅₀ 0.0193 μM)达显著级别,对 IFNB1 通路的抑制效力(Potency 0.0133 μM)同样处于显著活性范围,表明该化合物优先作用于核受体及先天免疫信号系统 [1][2]。相较之下,其对雄激素受体的亲和力(AC₅₀ 0.2537 μM)属中等水平,对多巴胺受体、GABA 受体亚基、单胺转运体及 VEGFR-2 等多个脱靶受体的 AC₅₀ 均为 30 μM,提示在治疗浓度窗口内脱靶风险相对可控 [2]。此外,该化合物在内质网蛋白质组稳定性筛查中检测到中等效力活性(Potency 2.2387 μM),其对结核分枝杆菌 MenB 酶及炭疽杆菌致死因子蛋白酶亦展示出一定效应方向,提示潜在的抗感染活性有待进一步验证 [3][6][7]。 |
| AL3308404001 |
3-(5-((1R,2S)-2-(2,2-二氟丙烷酰胺基)-1-(2,3-二羟基苯并[b][1,4]二氧-6-基)丙氧基)-1H-吲唑-1-基)-N-((R)-四氢呋喃-3-基)苯甲酰胺
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL53370001 |
去羟米松
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Cytochrome P450,
Glucocorticoid Receptor,
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL18528001 |
氢化可的松琥珀酸钠
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Glucocorticoid Receptor
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Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4048117001 |
安西奈德
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NO Synthase,
TNF Receptor,
Glucocorticoid Receptor,
Interleukin Related
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Amcinonide(CID: 443958,CAS: 51022-69-6)为高效选择性糖皮质激素受体激动剂,对人 GR 的 AC₅₀ 为 0.016 μM,活性强度评级为显著 [1]。与之相比,其对孕激素受体(PGR)的 AC₅₀ 为 0.212 μM,活性为中等水平,提示存在一定程度的类固醇受体选择性偏向 [1]。对大麻素受体 1(CNR1)的结合活性 AC₅₀ 为 4.2472 μM,属中等偏弱 [1]。广谱靶点筛查结果进一步证实,Amcinonide 对涵盖肾上腺素能、胆碱能、多巴胺能、血清素能、组胺能、GABA 能等系统的30余个靶点在 10 μM 浓度下均无显著活性 [1],整体选择性谱高度集中于糖皮质激素受体,与其临床用于皮肤炎症性疾病的适应症定位一致。 |
| AL4133665001 |
试剂GW-870086
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL52654001 |
无
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NF-κB,
Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 21-Hydroxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 21-acetate 是一种具有显著抗炎活性的新型 Δ9,11 甾体化合物,其核心药理特征体现在两个层面:其一,对 TNF-α 诱导的 NF-κB 活化的抑制,EC₅₀ 为 0.0936 μM,活性强度达显著级别(0.01–0.1 μM 区间);其二,对小鼠糖皮质激素受体(Nr3c1)核转位的诱导,显示其具有糖皮质激素受体激动剂特性 [1]。综合两种机制,该化合物在 C2C12 肌肉细胞体系中兼具受体激动和信号通路抑制的双重功能,提示其可能在规避经典糖皮质激素副作用的前提下保留抗炎效能,在炎症性肌病领域具有潜在的转化研究价值 [1]。 |
| AL40157002 |
地塞米松磷酸钠
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Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 地塞米松磷酸钠(CID: 16961,CAS: 2392-39-4)是地塞米松的水溶性磷酸酯钠盐衍生物,具有多靶点生物活性特征。该化合物在ATXN2(ataxin 2)表达调控筛选中展现出细胞水平的调节效应,提示其对SCA2及ALS相关基因表达具有中等程度的干预活性 [2]。针对人磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6-PGD)的生化筛选表明,该化合物对氧化磷酸戊糖途径关键酶具有潜在抑制活性,该靶点通过抑制LKB1-AMPK信号通路与肿瘤代谢及脂质合成密切相关 [5]。此外,其在KB-3-1腺癌细胞系中作为P-糖蛋白底物的特性,提示该化合物的细胞内分布及多药耐药性受转运蛋白调控 [4]。脂水分配系数(logD)的测定为其理化性质优化提供了参考依据 [1]。综合来看,地塞米松磷酸钠呈现出抗炎、神经保护及抗肿瘤代谢调节等多维度的中等活性生物学特征。 |
| AL4167712001 |
Ciclesonide-d7试剂
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Isotope-Labeled Compounds,
Glucocorticoid Receptor
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Endocrinology,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4074168001 |
糠酸氟替卡松
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Fluticasone Furoate(CID: 9854489,CAS: 397864-44-7)是一种高选择性糖皮质激素受体(GR/NR3C1)激动剂,对人 NR3C1 的 Ki 为 0.00051 μM、EC₅₀ 为 0.0004 μM、IC₅₀(NF-κB 转抑制)为 3.981e-05 μM,活性强度达极强至强烈级别 [1,3];抑制人 PBMC TNF-α 释放的 IC₅₀ 为 5e-05 μM,属强烈抑制 [4]。与孕激素受体(IC₅₀ 0.021 μM)[6]、矿皮质激素受体(IC₅₀ 0.166 μM)[6] 及雄激素受体(IC₅₀ 1.88 μM)[6] 相比,其 GR 选择性优势显著;对雌激素受体 ERα/ERβ(IC₅₀ 均为 5 μM)[6] 及多种 G 蛋白偶联受体(AC₅₀ 均达 10 μM)[5] 的结合活性属中等偏低水平,提示 GR 靶点高度选择性。综合而言,该化合物作为吸入型长效糖皮质激素,具有极强的 GR 激动效力及良好的靶点选择性 [1,3,4,5,6]。 |
| AL37299001 |
倍他米松-17-戊酸酯
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Betamethasone Valerate(CID: 16533,CAS: 2152-44-5)为高效外用糖皮质激素酯,其核心药理特征为对人糖皮质激素受体的强烈结合亲和力(AC₅₀ = 0.004 μM),在多个生化及细胞模型中活性强烈 [6]。该化合物对孕激素受体具有中等亲和力(AC₅₀ = 0.13 μM),对雄激素受体活性较弱(AC₅₀ = 2.4 μM),核受体选择性以 GR 为主 [6]。在 I 型干扰素—MHC-I 通路筛查中,其对 IFNB1 及 HLA-B 的抑制活性(0.005–0.1053 μM)提示潜在免疫调节功能 [7]。对逾 20 个心血管、神经及自主神经相关受体靶点(肾上腺素能、毒蕈碱、组胺、阿片、GABA、NMDA 等受体)的 AC₅₀ 集中于 10–30 μM,仅呈中等活性,显示出较高的受体选择性,提示其脱靶效应风险较低 [6]。在 ATXN2 表达抑制筛查中,Potency 为 15.342 μM,活性中等 [8]。综合来看,该化合物以 GR 激动为主要药理机制,兼具抗炎与免疫调节潜力。 |
| AL75403001 |
卤贝他索丙酸酯
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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≥99%(以实测数值为准) |
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| 卤倍他索丙酸酯(CID: 6918178,CAS: 66852-54-8)为高效局部糖皮质激素类药物,其核心药理特征在于对核激素受体的高度选择性:对人孕激素受体(PGR)表现出极强活性(AC₅₀ 0.003 μM),对雄激素受体(AR)具有显著活性(AC₅₀ 0.0386 μM),二者活性强度差异逾10倍,提示该化合物在核受体谱中具有明确的靶点选择性层级 [1]。对α-1A肾上腺素受体和M1毒蕈碱受体的AC₅₀分别为13.1262 μM和14.8984 μM,活性属中等水平;对多巴胺受体、雌激素受体、GABA受体、VEGFR2等20余个靶点的AC₅₀均为30 μM,选择性窗口明显 [1]。体外P-糖蛋白底物筛选实验(Potency 8.1995 μM)提示其跨膜转运特性值得关注 [2],PNMT甲基转移酶靶点类筛选结果进一步丰富了其潜在作用谱 [6]。综合来看,该化合物以极强的PGR和显著的AR结合活性为主要特征,具有典型的核受体选择性药理轮廓。 |