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产品名称 |
靶点 |
研究领域 |
纯度 |
图片 |
| AL4045824001 |
N-(反式-4-吗啉环己基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
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IRAK
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| N-(trans-4-Morpholinocyclohexyl)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine(CID: 131839619,CAS: 2196204-23-4)是一种以IRAK4为核心靶点的吡咯并嘧啶类多靶点激酶抑制剂。对IRAK4的Kd为0.0007 μM,活性强度可定级为极强;对IRAK3(IC₅₀ 0.01 μM)、IRAK1(IC₅₀ 0.023 μM)及CLK2/CLK4(IC₅₀ 0.005–0.008 μM)、HASPIN(IC₅₀ 0.004 μM)亦呈强烈至显著抑制 [1,2]。该化合物对MYD88 L265P突变型弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系OCI-LY10显示中等细胞增殖抑制活性(GI₅₀ 0.3 μM)[1]。安全性特征方面,对五种主要CYP酶及心脏离子通道hERG的IC₅₀均≥30 μM,药物-药物相互作用风险及心脏毒性风险均较低;水溶性为84 μM,提示其具有良好的理化成药性 [1]。综合来看,该化合物展现出以IRAK4为核心、兼顾IRAK家族及CLK激酶的多靶点选择性抑制谱,具有开发为MYD88突变型淋巴瘤治疗药物的潜力。 |
| AL4064912001 |
1-(7-甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-2-苯基乙烷-1,2-二酮
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Cyclic GMP-AMP Synthase,
IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4055362001 |
6-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)-N-(哌啶-4-基)吡啶-2-胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| IRAK inhibitor 1(CID: 44449078,CAS: 1042224-63-4)是一种以 IRAK4 为核心靶点的咪唑并[1,2-a]吡啶类小分子抑制剂。其对 IRAK4 的 IC₅₀ 为 0.035 μM(10–100 nM 范围),依据活性强度分级标准属于显著抑制水平 [1]。该化合物同时对 MAPK9(JNK2)呈现抑制效应,提示其具备多激酶靶点干预潜力,可能通过协同阻断 IL-1R/TLR–NF-κB 与 MAPK 双重信号通路发挥抗炎作用 [3]。在细胞层面,其 P-糖蛋白底物效能为 20.5962 μM(中等活性水平),提示存在主动外排转运的可能性,对其细胞内药物浓度维持需加以关注 [2]。综合而言,该化合物以 IRAK4 为主要药理靶点,兼具 MAPK9 及甲基转移酶家族(PNMT)活性信号,展现出多靶点调控的生物活性特征 [6]。 |
| AL4136565001 |
IRAK4-IN-6
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IRAK
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL3527938001 |
N-(-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-3-硝基苯甲酰胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5577903001 |
试剂IRAK4-IN-14
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IRAK
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5576410001 |
试剂KTX-951
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PROTACs,
IRAK
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL3314462001 |
6'-氨基-N-[2-(吗啉-4-基)-[1,3]噁唑并[4,5-b]吡啶-6-基]-[2,3'-联吡啶]-6-甲酰胺
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IRAK
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Cancer,
Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| 6'-Amino-N-[2-(morpholin-4-yl)-[1,3]oxazolo[4,5-b]pyridin-6-yl]-[2,3'-bipyridine]-6-carboxamide 为单靶点IRAK4抑制剂,在细胞功能层面以IC₅₀为1 μM抑制LTA诱导的TNF-α产生,活性强度评级为中等(> 0.1 μM)[1]。生化酶学实验进一步证实该化合物可直接抑制重组人IRAK4激酶活性,通过阻断MYD88/TLR下游NF-κB信号通路发挥抗炎及潜在抗肿瘤效应 [1]。该化合物在pH 7.4缓冲液中水溶性为9.7 μM,具备一定的水相溶解能力,结合其口服生物利用度导向的结构设计(含吗啉基与噁唑并吡啶骨架),整体呈现中等活性强度与合理理化性质兼具的药理特征 [1]。 |
| AL3306521001 |
N-(2-甲氧基-4-吗啉苯基)-2-(吡啶-3-基)噻唑-4-甲酰胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| IRAK inhibitor 6为IRAK4靶向小分子抑制剂,对IRAK4的IC₅₀为0.16 μM [1],依据活性强度分级标准属于中等活性范畴(>0.1 μM),但在IRAK4抑制剂酰胺系列中具有代表性意义。该化合物的核心药理特征在于阻断白细胞介素-1受体相关激酶4的催化活性,进而干预NF-κB及炎症信号通路。在P-糖蛋白底物qHTS筛查中,其效能为11.5821 μM [2],提示跨膜转运可能影响其细胞内有效暴露量,需在耐药模型中进一步评估。针对PNMT等甲基转移酶靶点的初步筛查结果提示该化合物对甲基转移酶家族的选择性有限 [5]。综合而言,该化合物具有明确的IRAK4选择性抑制活性,在炎症相关适应症领域具有潜在的先导化合物开发价值。 |
| AL4052760001 |
N-[6-(1-羟基-1-甲基-乙基)-2-(2-甲磺酰乙基)吲唑-5-基]-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Zabedosertib(BAY1834845,CID 121364961)是一种 IRAK4 抑制剂,在生化实验中对人 TrkA 的 IC₅₀ 为 600 μM,属中等活性水平,提示其对 TrkA 的选择性较低 [1]。体内研究显示,该化合物在 LPS 及 IL-1β 诱导的全身性炎症模型中呈剂量依赖性地抑制 TNF-α 和 IL-6 的释放,并在咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠模型中降低疾病活动评分,综合体现出广谱抗炎药理特征 [1]。多物种药代动力学评估涵盖小鼠、大鼠及犬,口服暴露量及清除率数据提示其具有一定的口服生物利用度,为后续临床前开发提供了良好基础 [1]。总体而言,Zabedosertib 的核心药理价值在于 IRAK4 通路介导的抗炎活性,TrkA 抑制活性相对较弱,靶点选择性以 IRAK4 为主 [1]。 |
| AL3314718001 |
1-(((2S,3S,4S)-3-乙基-4-氟-5-氧吡咯烷-2-基)甲氧基)-7-甲氧基异喹啉-6-甲酰胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Zimlovisertib(PF-06650833)是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂,对人 IRAK4 的 IC₅₀ 为 0.0002 μM,活性强度属于极强级别(< 0.001 μM)[1,2]。与之形成鲜明对比的是,其对 KDR(VEGFR2)的 IC₅₀ 为 5.33 μM,选择性窗口超过 26000 倍,提示极佳的靶点选择性 [1]。作为 PROTAC 探针工具,Zimlovisertib 被用作 VHL/IRAK4 双功能降解剂的 IRAK4 配体部分,在细胞水平(IC₅₀ 为 0.01585 μM)显示出显著的功能性抑制活性 [3]。对 IFNB1 通路的 Potency 为 16.5388 μM,属中等活性范围,进一步证实其对 I 型干扰素通路选择性有限 [4]。综合体内外数据,该化合物通过阻断 IRAK4 激酶活性抑制炎症信号级联,在 LPS 大鼠模型中呈剂量依赖性抑制 TNF-α 释放,具有显著的抗炎药理特征 [1]。 |
| AL3319355001 |
N-(1-(2-吗啉乙基)-1H苯并[d]咪唑-2-基)-3-硝基苯甲酰胺
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IRAK
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Inflammation/Immunology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| IRAK-1/4 inhibitor(CID: 11983295,CAS: 509093-47-4)以 IRAK4(IC₅₀ = 0.2 μM)和 IRAK1(IC₅₀ = 0.3 μM)为核心靶点,对两者均表现出显著的双重抑制活性 [2],强度评级为显著(0.01–0.1 μM)级别。在多发性骨髓瘤细胞增殖筛选中,效能达 0.0093 μM,强度评级为显著 [1]。值得注意的是,该化合物兼具对 I 型干扰素/MHC I 通路、利钠肽受体 NPR2、YES1 激酶及 ATXN2 表达的中等程度抑制活性(效能范围 15.8489–38.7088 μM),呈现多靶点特征 [3][4][5][6]。综合来看,该化合物以 IRAK1/4 双重抑制为主要药理特征,兼有广谱激酶和炎症信号通路调控活性,在先天免疫调节和抗骨髓瘤领域具有较高的研究价值。 |