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NOD-like Receptor (NLR)

NLR(NOD样受体)是胞质模式识别受体超家族(22个人类成员),含中心NACHT域和C端LRR域。NOD1识别γ-D-谷氨酰-内消旋-DAP(革兰阴性菌肽聚糖片段),NOD2识别胞壁酰二肽(MDP),两者通过RIPK2激活NF-κB。NLRP3是最受研究的炎症小体传感器——在双信号模型中,信号1(TLR/NF-κB)上调NLRP3和pro-IL-1β,信号2(K⁺外流、ROS、溶酶体损伤等)促进NLRP3寡聚化→ASC招募→Caspase-1激活→IL-1β/IL-18成熟和GSDMD焦亡。NLRP3过度激活与痛风、2型糖尿病和阿尔茨海默病相关。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4137343001

抑制剂BMS-986299

NOD-like Receptor (NLR) Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
BMS-986299(CID: 137498152,CAS: 2242952-69-6)是一种喹唑啉类 NLRP3 炎症小体激动剂,在人源 THP-1 细胞 LPS 刺激模型中以 IL-1β 释放为读出终点,EC₅₀ 为 1.8 μM,活性强度评定为中等 [1]。该化合物选择性靶向 NLRP3(NACHT、LRR 和 PYD 结构域蛋白 3),通过激活炎症小体通路促进下游促炎细胞因子产生,与传统抑制剂相比,其作为正向激动剂的独特作用方式为肿瘤免疫及固有免疫激活策略提供了新的工具化合物支撑 [1]。体外代谢稳定性实验提示其在小鼠肝细胞中具有可检测的固有清除率,结合文献报道的口服生物利用度数据,该化合物具备进一步体内评估的药代基础 [1]
AL3360279001

抑制剂Dapansutrile

NOD-like Receptor (NLR) Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Dapansutrile(CID: 12714644,CAS: 54863-37-5)是一种针对 NLRP3 炎症小体的高选择性小分子抑制剂。其对小鼠 Nlrp3 介导的 IL-1β 分泌的 IC₅₀ 为 0.001 μM,活性强度达极强级别(< 1 nM),展现出卓越的炎症小体靶向抑制能力 [1]。口服给药后体内 Cmax 可达 311 μM,提示其具有良好的口服生物利用度及充足的靶点暴露窗口 [1]。综合体外生化数据与体内药代参数,Dapansutrile 在 NLRP3 相关炎症性疾病领域具有显著的成药性潜力,是开发抗炎治疗药物的重要先导化合物 [1]
AL4172764001

N-[[(1,2,3,5,6,7-六氢-s-茚-4-基)氨基]羰基]-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑-3-磺酰胺

NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3321583001

抑制剂Nodinitib-1

NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3313290001

抑制剂GSK717

NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
N-(2-(1-(2-((2,3-Dihydro-1H-inden-5-yl)amino)-2-oxoethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)ethyl)-N-methylbenzamide(CID: 102369397,CAS: 1595278-21-9)为苯并咪唑骨架衍生物,靶向先天免疫受体 NOD1,在基于细胞的 NF-κB 荧光素酶报告基因实验中显示中等抑制活性(IC₅₀ = 0.4 μM)[1]。该化合物结构中融合了苯并咪唑核心、甲基苯甲酰胺侧链及茚满基氨基甲酰甲基片段,其对 NOD1 的选择性抑制可阻断 NF-κB 信号通路,具有潜在的抗炎药物开发价值 [1]。整体而言,该化合物对 NOD1 呈现中等活性,是 NOD 信号通路抑制剂研究领域具有结构改造基础的先导化合物 [1]
AL4136178001

抑制剂INF4E

NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3936514001

抑制剂CP-424174

NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
N-((4-Chloro-2,6-diisopropylphenyl)carbamoyl)-3-(2-hydroxypropan-2-yl)benzenesulfonamide(CID: 9911728,CAS: 210825-31-3)是一种针对人源 NLRP3 炎症小体的中等强度可逆性抑制剂,IC₅₀ 为 0.26 μM(> 0.1 μM,活性强度定性为中等)[1]。该化合物以磺酰脲类骨架靶向 NLRP3,在 LPS 激活的人单核细胞体系中展现出明确的炎症小体抑制活性,作用方式为可逆抑制,具有良好的机制选择性 [1]。NLRP3 炎症小体是多种炎症性及自身免疫疾病的核心驱动因子,该化合物的活性特征使其成为炎症小体抑制剂领域具有代表性的结构骨架之一 [1]
AL5579639001

抑制剂NLRP3 antagonist 1

NOD-like Receptor (NLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。