前列腺素E合酶(PGES)催化PGH₂→PGE₂的终末异构化步骤,分为微粒体型mPGES-1(PTGES,受炎症诱导,与COX-2功能偶联是炎症中PGE₂的主要来源)、mPGES-2和胞质型cPGES。PGE₂通过EP1-4四种GPCR亚型调控炎症(EP2/EP4→cAMP→免疫抑制)、疼痛(EP1→Ca²⁺→痛觉敏化)、发热和血管新生。mPGES-1选择性抑制剂可在减少PGE₂的同时不影响PGI₂(避免传统NSAID的心血管风险),是新一代抗炎策略。
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| 产品号 | 产品名称 | 靶点 | 研究领域 | 纯度 | 图片 |
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| AL3446956001 | PGE synthase | Inflammation/Immunology | ≥98%(以实测数值为准) |
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| 2-(9-Chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarbonitrile 是一种以微粒体前列腺素E₂合酶1(mPGES-1)为核心靶点的多靶点抑制剂。其对豚鼠/人mPGES-1的IC₅₀为 0.0009–0.001 μM,属极强活性级别(< 0.001 μM)[1,2,3];而对mPGES-2的IC₅₀为 30 μM,选择性倍数超过10,000倍,表现出极高的mPGES-1亚型选择性 [1]。在JAK激酶层面,对JAK2的IC₅₀为 0.1 μM(显著活性),对JAK3的IC₅₀为 10 μM(中等活性),显示出一定的JAK家族选择性 [1]。对TBXAS1(IC₅₀ = 3 μM)和AKR1C3(IC₅₀ = 50 μM)的活性属中等 [1,6]。综合体内外数据,该化合物兼具极强的mPGES-1抑制活性、口服生物利用度和体内镇痛抗炎效应,是具有成药潜力的选择性mPGES-1抑制剂先导化合物 [1,2,3,4]。 | |||||
| AL3316229001 | PGE synthase | Inflammation/Immunology | ≥98%(以实测数值为准) |
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| HPGDS inhibitor 2(CID: 129247606,CAS: 2101626-26-8)是一种针对造血型前列腺素 D 合酶(H-PGDS)的高选择性小分子抑制剂,属喹啉类衍生物。其对人源 H-PGDS 的结合亲和力 Kd 为 0.0005 μM(强烈,0.5 nM 级别),酶抑制 IC₅₀ 为 0.0099 μM(强烈)[1];对大鼠 Hpgds 的细胞水平 IC₅₀/EC₅₀ 为 0.1–0.16 μM(中等)[1,2];体内血液 EC₅₀ 为 0.021 μM(显著)[1,2]。该化合物对人源与啮齿类 H-PGDS 均表现出明确的抑制活性,且具有低脑暴露特征,安全性窗口良好,是研究 PGD2 介导的炎症通路(包括肥大细胞脱颗粒相关炎症疾病)的有价值工具化合物 [1,2]。 | |||||
| AL4073920001 | PGE synthase | Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology | ≥98%(以实测数值为准) |
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| Limaprost(CID: 6438378,CAS: 74397-12-9)在覆盖 62 个靶点的广谱次级药理学筛选中,对所评估的全部靶点的 AC₅₀ 均为 30 μM,整体活性强度属中等水平(> 0.1 μM),且未呈现对任一靶点的选择性优势 [1]。靶点分布横跨肾上腺素能受体(α-1A、α-2A/B/C、β-1/β-2)、腺苷受体(A1/A2a/A3)、组胺受体(H1/H2)、5-羟色胺受体(5-HT₁A/2A/2B/3A)、多巴胺受体(D1A/D2)、毒蕈碱型受体(M1/M2/M3)、GABA 受体复合体、NMDA 受体及 KCNH2 钾通道等多个系统,提示其次级药理学风险分布广泛但强度均一,不存在极强或强烈级别的脱靶效应。该谱系活性特征与 Limaprost 作为前列腺素 E₁ 类似物的临床用途具有重要的安全性参考价值 [1]。 | |||||
| AL3407556001 | PGE synthase | Endocrinology | ≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 | |||||
| AL5577831001 | PGE synthase | Cancer, Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology | ≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 | |||||
| AL3437573002 |
N-[9-(2-Hydroxyethyl)-9H-carbazol-3-yl]-2-(trifluoromethyl)benzamide |
PGE synthase | Cancer | ≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 | |||||
| AL5531989001 | PGE synthase, Ligands for Target Protein for PROTAC | Cancer | ≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 | |||||