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Salt-inducible Kinase (SIK)

SIK(盐诱导激酶)家族(SIK1/2/3)属于AMPK相关激酶超家族。SIK在免疫炎症中的关键功能是磷酸化并促进CRTC/TORC(CREB调控转录共激活因子)的胞质滞留(14-3-3结合),抑制CREB依赖的抗炎基因(如IL-10和IL-1RA)转录。LPS或PGE₂信号通过PKA磷酸化抑制SIK活性释放CRTC入核→CREB激活→IL-10产生,构成促炎到抗炎的转换开关。SIK抑制剂可上调IL-10同时下调TNF-α和IL-12的巨噬细胞产生,在自身免疫病中有治疗潜力。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3316477001

抑制剂YKL-06-061

Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4064736001

抑制剂HG-9-91-01 

Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
该化合物(CID: 78357808,CAS: 1456858-58-4)为一种泛SIK抑制剂,对SIK1、SIK2、SIK3均展现出强烈至显著的选择性抑制活性,IC₅₀分别为0.0009 μM、0.0006 μM及0.0096 μM [3],活性强度定性为强烈至显著级别。相较而言,其对MELK的IC₅₀为0.145 μM,属中等活性,提示一定的激酶选择性窗口 [3]。通过抑制SIK介导的CRTC3磷酸化,该化合物可调控巨噬细胞极化并上调抗炎因子IL-10(EC₅₀ = 0.22 μM),具有明确的免疫调节机制 [1]。在P-糖蛋白底物筛选中,其Potency为18.3564 μM,提示与多药耐药转运体的相互作用程度有限 [5]。综合来看,该化合物凭借其对SIK家族的强效、选择性抑制及抗炎免疫调节活性,在炎症性肠病等炎症相关疾病的治疗研究中具有重要的开发价值 [1,2,3]
AL4137225001

抑制剂WH-4-025

Salt-inducible Kinase (SIK) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3313430001

抑制剂ARN-3236

Salt-inducible Kinase (SIK) Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
3-(2,4-二甲氧基苯基)-4-(噻吩-3-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶是一种对SIK家族丝氨酸/苏氨酸激酶具有强烈至显著活性的选择性抑制剂。其对SIK2的抑制最为突出(IC₅₀ = 0.001 μM,强烈级别),对SIK3次之(IC₅₀ = 0.006–0.0066 μM,强烈级别),对SIK1的抑制属显著水平(IC₅₀ = 0.021–0.0216 μM)[1,2],三者合计构成完整的泛SIK抑制谱。该化合物同时对LCK Src家族酪氨酸激酶及JAK2具有一定效应 [1,2],提示其在免疫调节领域的多靶点潜力。整体活性强度定性评价为强烈至显著,亚型选择性梯度明确(SIK2 ≈ SIK3 > SIK1),是优化泛SIK抑制剂的重要结构模板 [1,2,3]