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Toll-like Receptor (TLR)

TLR(Toll样受体)是先天免疫模式识别受体家族(人类10种TLR1-10),识别PAMP和DAMP。细胞表面TLR(TLR1/2/4/5/6/10)识别细菌组分(TLR4-LPS、TLR5-鞭毛蛋白、TLR2/1-三酰脂肽),内体TLR(TLR3/7/8/9)识别微生物核酸(TLR3-dsRNA、TLR7/8-ssRNA、TLR9-CpG DNA)。TLR信号经MyD88(多数TLR)或TRIF(TLR3/4)接头蛋白激活NF-κB/MAPK和IRF3/7通路驱动促炎因子和I型IFN产生。TLR激动剂(如Imiquimod TLR7激动剂治疗基底细胞癌、CpG ODN TLR9激动剂用作疫苗佐剂)在免疫治疗中有重要应用。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4138618001

抑制剂Pam3CSK4 TFA

Toll-like Receptor (TLR) Infection, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3310817001

替拉莫德

Toll-like Receptor (TLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Telratolimod(CID: 56833311;CAS: 1359993-59-1)是一种具有免疫激活特性的小分子免疫增强剂,通过激活 NF-κB 信号通路发挥佐剂效应 [1]。现有细胞实验数据表明,该化合物在 CT26 荷瘤模型相关细胞体系中能够诱导 TNF-α 释放,提示其具有促进固有免疫及炎症信号激活的效应方向 [1]。研究进一步表明,将该化合物与 NF-κB 调节模块共价偶联可显著增强其免疫增效活性,揭示结构优化策略对提升 SMIP 类佐剂药理效能的重要性 [1]。由于现有数据集中未报告具体 IC₅₀ 或 EC₅₀ 定量参数,活性强度的精确分级尚待定量生化研究进一步确认;其多靶点免疫调节潜力及佐剂协同效应值得深入探索 [1]
AL3306712001

抑制剂1V209

Toll-like Receptor (TLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
4-((6-Amino-2-(2-methoxyethoxy)-8-oxo-7,8-dihydro-9H-purin-9-yl)methyl)benzoic acid 是一种具有显著TLR7激动活性的嘌呤衍生物,对小鼠TLR7的EC₅₀为0.252 μM(活性强度评级:显著),可在RAW264.7细胞及骨髓来源树突状细胞中高效诱导TNF-α、IL-6及IL-12等促炎/免疫激活细胞因子的产生[1][2]。该化合物作为抗肿瘤疫苗佐剂候选分子,通过激活TLR7/先天免疫轴促进树突状细胞活化,具有推动Th1型免疫应答的潜力[2]。其2-甲氧乙氧基修饰的嘌呼酮骨架赋予其对TLR7的选择性识别能力,整体活性特征支持其作为疫苗佐剂或免疫增敏剂开发的进一步研究[1][2]
AL3306682001

抑制剂DSR-6434

Toll-like Receptor (TLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
DSR-6434 是一种高选择性 TLR7 激动剂,对小鼠 Tlr7 与人 TLR7 均展现出强烈激动活性(EC₅₀ 分别为 0.0046 μM 和 0.0072 μM),活性强度达强烈级别(0.001–0.01 μM 区间)[1]。其对小鼠与人 TLR7 的活性差异较小,提示良好的跨物种选择性。体内研究进一步证实该化合物在 HM1 荷瘤 B6C3F1 小鼠模型中可剂量依赖性抑制肺转移,具有明确的抗肿瘤转化潜力 [1]。针对甲基转移酶靶点类(PNMT)的初级筛查亦检出其效应,但无定量活性数值 [5],提示其潜在的多靶点作用谱。综合来看,DSR-6434 以 TLR7 激动为核心药理机制,兼具免疫激活与抗肿瘤双重生物活性特征。
AL4136941001

抑制剂Enpatoran盐酸盐

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3310569001

抑制剂E6446 dihydrochloride

Toll-like Receptor (TLR), Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Inflammation/Immunology, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3307330001

抑制剂IAXO-102

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
(2R,3R,4S,5R,6S)-2-(aminomethyl)-6-methoxy-4,5-di(tetradecoxy)oxan-3-ol 是一种结构新颖的糖脂类TLR4拮抗剂,具有强烈的抗脓毒症活性 [1]。其对脂质A介导TLR4激活的IC₅₀为0.005487 μM,依据活性强度分级标准(0.001–0.01 μM区间)属于强烈抑制水平,提示该化合物对TLR4/NF-κB炎症信号通路具有高效拮抗能力 [1]。该化合物同时对人肠道碱性磷酸酶(ALPI)显示抑制效应,具有多靶点抗炎特征。综合体外与体内数据,该化合物展现出从分子靶点到动物整体水平一致的抗内毒素活性,具有作为新型抗脓毒症药物先导化合物的潜力 [1]
AL3309019001

TLR抑制剂

Toll-like Receptor (TLR), Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Inflammation/Immunology, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
该化合物为苯并恶唑类内体 Toll 样受体双重拮抗剂,对人源 TLR9 展示强烈抑制活性(IC₅₀ = 0.011 μM),对人源 TLR7 呈中等抑制活性(IC₅₀ = 1.55 μM)[1][2],TLR9/TLR7 选择性约达 141 倍,靶点选择性突出。作用机制层面,该化合物通过拮抗 TLR9 受体阻断 CpG-DNA 诱导的 NF-κB 信号通路激活 [1],抑制下游促炎细胞因子级联反应。其吡咯烷基丙氧基侧链对靶点结合模式具有关键贡献,结合模拟研究进一步阐明了其对 TLR7/TLR9 的分子识别机制 [3],为基于内体 TLR 通路的自身免疫性疾病药物设计提供了重要先导结构。
AL3324625001

抑制剂CU-CPT-8m

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
CU-CPT-8m(CID: 15042086,CAS: 125079-83-6)是一种高选择性人源 TLR8 拮抗剂,对 TLR8 的功能抑制 IC₅₀ 为 0.067 μM,按活性强度分级属于显著活性范畴(0.01–0.1 μM)[1,2]。其对 TLR8 蛋白的直接结合亲和力 Kd 为 0.22 μM,功能抑制与结合亲和力数据相互印证,表明 CU-CPT-8m 通过与受体直接结合发挥竞争性拮抗作用,阻断核酸配体诱导的受体激活及 NF-κB 介导的下游炎症信号 [2,3]。该化合物靶点选择性明确,聚焦于 TLR8,具有作为核酸感应拮抗剂用于自身免疫及炎症疾病研究工具化合物的显著价值 [1,3]
AL3311668001

抑制剂CU-CPT22

Toll-like Receptor (TLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3325087001

抑制剂CU-CPT-9a

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
4-(7-Methoxyquinolin-4-yl)-2-methylphenol 是一种高选择性人 TLR8 拮抗剂,靶点单一且活性强度达极强级别(IC₅₀ = 0.0005 μM,< 1 nM 等效活性范围)[1][2]。等温滴定量热法测得其与 TLR8 蛋白的结合解离常数 Kd 为 0.021 μM,提示该化合物以直接结合方式发挥拮抗作用 [3]。功能性 IC₅₀ 与物理结合 Kd 之间约 42 倍的差距,提示其细胞功能拮抗可能涉及变构抑制或信号放大机制。综合来看,该化合物对 TLR8 具有极强的亲和力与功能性拮抗活性,在先天免疫调节、自身免疫疾病及肿瘤免疫治疗领域具有重要的研究价值 [1][2][3]
AL3307674001

抑制剂TLR4-IN-C34-C2-COOH

PROTAC Linkers, Toll-like Receptor (TLR) Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4136359001

MD2 抑制剂

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
1-Ethyl-3,5-bis(3,4,5-trimethoxybenzylidene)piperidin-4-one 是一种结构含三甲氧基苯亚甲基取代哌啶酮骨架的合成小分子,对人肺癌 A549 细胞表现出中等强度的细胞毒活性(IC₅₀ = 4.2 μM)[1]。其作用机制涉及 ROS 积累诱导 JNK 通路激活与 NF-κB 通路抑制的双重干预,体现多靶点协同抗肿瘤特征 [1]。选择性指数评估显示,该化合物对正常肝细胞(HL7702)毒性较低,具有一定的肿瘤细胞选择性,提示其在安全性窗口方面具备进一步结构优化的基础 [1]。综合来看,该化合物展示出中等活性的抗肺癌药理特征,并兼具化学增敏潜力。
AL66212001

溴匹立明

Toll-like Receptor (TLR) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Bropirimine(CID: 135413497,CAS: 56741-95-8)是一种具有多靶点活性的嘧啶酮类化合物,呈现出抗病毒、免疫调节及酶抑制的综合药理特征。对人 XDH 的 IC₅₀ 为 1 μM,属显著抑制强度,提示其在黄嘌呤氧化酶相关代谢疾病方向具有潜力 [4];对金黄色葡萄球菌 DHNA 的 IC₅₀ 为 38 μM,为中等活性,具备一定抗菌探针价值 [5]。值得注意的是,Bropirimine 以干扰素诱导机制对 HSV-1、VSV 及 Semliki Forest 病毒发挥抗病毒效应 [1][2],并对结核分枝杆菌 MenB 酶和脊髓灰质炎病毒 RNA 聚合酶具有抑制活性 [7][8]。此外,其利尿/降压及抗炎活性提示该化合物具有多系统作用特征 [3]。综合来看,Bropirimine 以干扰素诱导和多靶点酶抑制为核心药理机制,靶点选择性相对宽泛,适合作为抗病毒及抗菌领域的先导化合物进行结构优化。
AL4136351001

抑制剂SM-360320

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4186102001

抑制剂CU-CPD107

Toll-like Receptor (TLR) Infection ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL1205840001

5-碘异喹啉

Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease ≥99%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3320716001

抑制剂SM-324405

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Methyl 3-[(6-amino-2-butoxy-7,8-dihydro-8-oxo-9H-purin-9-yl)methyl]benzeneacetate 是一种具有显著TLR7选择性激动活性的8-氧腺嘌呤衍生物,基于antedrug设计理念开发。该化合物对人TLR7的激动活性(EC₅₀ = 0.0501 μM)显著强于对TLR8的激动活性(EC₅₀ = 10 μM),两者相差约200倍,展现出较高的受体亚型选择性 [1]。在人PBMC细胞水平,该化合物以0.00125 μM的浓度诱导I型IFN分泌,活性强度评定为强烈,提示其在极低浓度下即可激活固有免疫应答 [1]。综合评估,该化合物具有强烈的TLR7激动效价与良好的靶点选择性,具有潜在的抗肿瘤免疫佐剂及抗病毒免疫激活应用价值 [1]
AL4163730001

抑制剂CU-T12-9

Toll-like Receptor (TLR) Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
N-methyl-4-nitro-2-(4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-imidazol-1-yl)aniline 为多靶点免疫调节小分子,核心药理活性集中于 TLR1/TLR2 信号通路。其对 TLR1/TLR2 复合体的结合抑制 IC₅₀ 为 0.0544 μM(显著级别),对该异源二聚体具有较强的竞争性拮抗能力 [1];同时以 EC₅₀ 5.2 μM 水平表现出中等程度的 TLR2/TLR1 激动活性 [2],呈现浓度依赖性的双向调节特征。在 P-糖蛋白相关筛选中 Potency 为 12.9953 μM(中等水平),提示存在多药耐药相关转运风险 [3]。对 PNMT 的活性效应方向亦有记录 [6],提示该化合物在甲基转移酶靶点类别中具有一定选择性。综合评价,该化合物以显著强度拮抗 TLR1/TLR2,具有先天免疫调节的核心药理价值。
AL3316461001

抑制剂CU-CPT9b

Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。