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AL112523001

末端聚合酶抑制剂IWR-1

Organoid, Wnt Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 末端聚合酶抑制剂IWR-1
IWR-1-endo(CID: 44483163,CAS: 1127442-82-3)是一种选择性 tankyrase 抑制剂,通过稳定 Axin/破坏体 β-catenin 降解复合物来拮抗典型 Wnt 信号通路。该化合物对人 TNKS2 的 IC₅₀ 为 0.038 μM,活性强度属显著级别 [4];对人 TNKS1 的 IC₅₀ 为 0.131 μM,属中等强度 [6]。与此形成鲜明对比的是,其对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 均为 18.7 μM [6],选择性比达数百倍,充分证明 IWR-1-endo 对 tankyrase 与其他 PARP 家族成员具有高度选择性。在细胞水平,该化合物以 IC₅₀ 0.026 μM 抑制典型 Wnt 报告基因活性 [3],并在斑马鱼模型中以 MIC 0.5 μM 抑制 Wnt 依赖性鳍再生 [7],综合体内外数据表明 IWR-1-endo 是研究 Wnt/tankyrase 通路及骨肉瘤治疗的重要工具化合物。
AL51805001

(Z)-7-((1R,2R,3R)-3-羟基-2-((S,E)-3-羟基-1-烯-1-基)-5-氧代环戊基)庚-5-烯酸

Prostaglandin Receptor, Endogenous Metabolite, Organoid Cardiovascular Disease, Endocrinology ≥98%(以实测数值为准) (Z)-7-((1R,2R,3R)-3-羟基-2-((S,E)-3-羟基-1-烯-1-基)-5-氧代环戊基)庚-5-烯酸
Dinoprostone(PGE₂)是一种天然前列腺素,对前列腺素 E 受体亚型具有极强的亲和活性:对 PTGER3 的 IC₅₀ 为 0.00094 μM,对 PTGER1 的 IC₅₀ 为 0.0011 μM,均达到极强活性等级(< 0.001 μM)[7];对 PTGIR 的功能性激动 IC₅₀ 为 0.26 μM,属中等活性范畴 [1]。该化合物在受体亚型间选择性显著,EP3 > EP1 >> IP,提示其药理作用主要经由 EP 受体家族介导。综合体内外数据,Dinoprostone 在胃黏膜细胞保护、骨代谢调节、痛觉致敏及支气管张力调控等多个生理系统中均具有活性 [4,5,6,7,8],是研究前列腺素受体功能及相关疾病(如胃溃疡、骨质疏松、疼痛)的重要参照化合物。