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AL3540371001

2-((4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫代)-N-(5-苯基吡啶-2-基)乙酰胺

Porcupine Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-((4-氧代-3-苯基-3,4,6,7-四氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-2-基)硫代)-N-(5-苯基吡啶-2-基)乙酰胺
该化合物是一种极强效的豪猪酰基转移酶(Porcn)抑制剂,通过阻断 Wnt 配体的脂酰化修饰,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。对小鼠 Porcn 的 EC₅₀ 为 0.0005 μM(< 1 nM),活性强度评级为极强 [1];对 HeLa 细胞增殖的 EC₅₀ 同为 0.0005 μM,展现出显著的细胞水平抗增殖活性 [2]。值得注意的是,该化合物在 KB-8-5-11 腺癌细胞中的效能值为 0.082 μM,被鉴定为 P-糖蛋白底物,提示其可能存在外排介导的耐药风险 [3]。此外,该化合物对人 PNMT 具有一定抑制活性 [6],呈现出多靶点特征。综合而言,该化合物以 Porcn/Wnt 信号轴为核心靶点,具有极强的体外及体内 Wnt 抑制活性,在 Wnt 驱动肿瘤的治疗研究中具有重要参考价值 [1][2]。
AL3315949001

2-(5-苯基-4-(吡啶-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(5-苯基吡啶-2-基)乙酰胺

Porcupine, Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-(5-苯基-4-(吡啶-4-基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)-N-(5-苯基吡啶-2-基)乙酰胺
2-(5-Phenyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-N-(5-phenylpyridin-2-yl)acetamide 是一种三唑类 Porcupine 抑制剂,对小鼠源 Porcn 展现出极强的抑制活性,EC₅₀ 为 0.00008 μM(0.08 nM),属于极强活性范畴(< 0.001 μM)[1]。该化合物通过靶向 Porcn 酰基转移酶,阻断 Wnt 配体的脂质修饰及其分泌,从而在细胞水平上高效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。结合其体外血浆代谢稳定性评估数据,该化合物在 Porcn 靶向药物开发中具有显著的先导化合物价值 [1]。
AL3313611001

2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)-N-(6-苯基哒嗪-3-基)乙酰胺

Porcupine, Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢-7H-嘌呤-7-基)-N-(6-苯基哒嗪-3-基)乙酰胺
ETC-159 是一种强效口服 Porcupine(PORCN)抑制剂,通过阻断 Wnt 配体的棕榈酰化修饰选择性干预 Wnt/β-catenin 信号通路。其对人源 PORCN(IC₅₀ = 0.0029 μM)的抑制活性属显著级别,对鼠源 Porcn(IC₅₀ = 0.0181 μM)同样具有显著抑制效果,对爪蟾 Porcupine(IC₅₀ = 0.07 μM)则表现为中等抑制活性 [2]。该化合物在人源与鼠源靶点间活性差异约 6 倍,显示出一定的种属选择性。结合体内荷瘤小鼠模型中观察到的肿瘤生长抑制效应及口服生物利用度数据 [1],ETC-159 兼具体外靶点高效性与体内口服可行性,是针对 Wnt 信号依赖型肿瘤的具有代表性的 PORCN 抑制剂候选化合物。
AL3324411001

2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺

Porcupine, Wnt Cancer, Cardiovascular Disease, Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准) 2-(4-(2-甲基吡啶-4-基)苯基)-N-(4-(吡啶-3-基)苯基)乙酰胺
2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide 是一种以 PORCN 为核心靶点的 Wnt 信号通路抑制剂,对 PORCN 的 IC₅₀ 为 7.4×10⁻⁵ μM,属极强活性等级(< 0.001 μM),在 Wnt 驱动肿瘤领域具有重要研究价值 [1][2]。在多发性骨髓瘤细胞系中,其效能(Potency)为 0.0235 μM,达显著抑制活性水平 [3]。值得注意的是,该化合物对 YES1 激酶的 Potency 为 9.7232 μM,仅为中等强度 [4],表明其靶点选择性高度集中于 PORCN/Wnt 轴,对 YES1 激酶的活性贡献有限。综合体外多靶点数据,该化合物呈现出以极强 PORCN 抑制为主、兼具细胞水平抗增殖活性的多维度药理特征,具有作为 Wnt 通路靶向抗肿瘤候选分子的潜力 [1][2][3]。
AL8006776001

2-(2',3-二甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺

Porcupine Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-(2',3-二甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺
2-(2',3-Dimethyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)-N-(5-(pyrazin-2-yl)pyridin-2-yl)acetamide 是一种强烈的 PORCN 选择性抑制剂,对人源及小鼠 PORCN 均展现出极强的抑制活性(IC₅₀ 为 0.0004 μM,对应活性强度分级:极强,< 0.001 μM)[2][3],通过阻断 Wnt 配体的脂酰化修饰,从源头抑制 Wnt/β-catenin 信号通路激活 [4]。该化合物对多发性骨髓瘤细胞系的细胞活力抑制效力(Potency 0.059 μM)提示其具有一定的抗骨髓瘤潜力 [5]。其水溶性达 210 μM,兼具良好的理化性质 [3],为口服生物利用度提供了基础保障。综合体外与体内数据,该化合物呈现出以 PORCN 为核心靶点、兼具 Wnt 通路依赖性抗肿瘤活性的药理特征,是具有较高成药潜力的 Wnt 抑制剂候选分子 [1][6]。
AL3324370001

N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺

Porcupine, Wnt Cancer, Cardiovascular Disease ≥98%(以实测数值为准) N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)乙酰胺
该化合物是一种具有极强效力的 PORCN 抑制剂,IC₅₀ 为 0.0008 μM(<1 nM),活性强度分级为极强,通过抑制 Porcupine O-酰基转移酶阻断 Wnt 配体的分泌与加工,进而抑制 Wnt/β-catenin 信号通路 [1][2]。在选择性方面,该化合物对 CYP2C9、CYP2D6 及 CYP3A4 的 IC₅₀ 均为 10 μM,与 PORCN 抑制活性相比选择性窗口超过四个数量级,表明对主要 P450 代谢酶具有良好选择性 [1]。水溶性达 350 μM,理化性质优良 [1]。高通量筛选数据还提示该化合物对 IFNB1(I 型干扰素-MHC I 类通路)具有潜在调节活性 [3]。综合来看,该化合物兼具极强的 Wnt 通路抑制活性、低 CYP 抑制风险及良好溶解性,具有作为抗肿瘤候选药物的潜力。
AL3315802001

N-((3-氟-2’-甲基-[2,4’-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺

Porcupine Cancer ≥98%(以实测数值为准) N-((3-氟-2’-甲基-[2,4’-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。