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sFRP-1

sFRP-1(分泌型卷曲相关蛋白1)含有与Frizzled受体同源的CRD(富含半胱氨酸域),通过直接结合Wnt配体竞争性抑制Wnt-Frizzled互作,或与Frizzled形成非功能性复合物阻断Wnt信号。sFRP-1是Wnt通路的天然胞外拮抗剂。sFRP-1启动子甲基化导致的沉默在结直肠癌、乳腺癌和肝癌等多种肿瘤中频繁出现,解除了对Wnt通路的抑制促进肿瘤增殖。sFRP-1的重新表达可抑制肿瘤生长并恢复化疗敏感性。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3323231001

抑制剂WAY 316606

sFRP-1, Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
5-(苯基磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺是一种以Wnt信号通路为核心靶点的多靶点活性化合物。其对SFRP1的IC₅₀为0.5 μM,对WNT3的EC₅₀为0.65 μM,活性强度均处于中等水平(> 0.1 μM),通过抑制SFRP1与Wnt配体的相互作用来调节Wnt/β-catenin信号传导 [1]。化合物水溶性达50 μM,具备良好的物理化学基础 [1]。此外,该化合物对CYP3A4具有一定抑制倾向 [1],对PNMT亦有活性信号 [6],提示其存在多靶点干预特征,在骨代谢疾病及肿瘤治疗领域具有潜在研究价值 [1][2]。P-糖蛋白底物筛查结果 [5] 提示其可能受外排转运体影响,后续结构优化应关注膜通透性与代谢稳定性的平衡。