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Smo

Smo(Smoothened)是Hedgehog通路中的七次跨膜G蛋白偶联受体样蛋白(Frizzled家族成员),是Hh信号从膜到胞内的关键转导因子。无Hh信号时Ptch1定位于初级纤毛抑制Smo入纤毛;Hh与Ptch1结合后Ptch1退出纤毛→Smo磷酸化后转位至纤毛尖端激活下游信号→抑制Sufu→Gli激活。Smo抑制剂Vismodegib和Sonidegib通过结合Smo跨膜域药物口袋抑制Hh信号,已获批治疗局部晚期和转移性基底细胞癌。Smo点突变(如D473H)可导致Vismodegib耐药。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3319262001

抑制剂HhAntag

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
HhAntag(CID: 9911630,CAS: 496794-70-8)是一种靶向 Hedgehog 信号通路的多节点小分子拮抗剂。其对小鼠 Smo 受体的 IC₅₀ 为 0.003 μM,活性强度评级为强烈;对 Shh 信号的 EC₅₀ 为 0.04 μM,属显著活性水平 [1,2]。在细胞水平,HhAntag 以 IC₅₀ 为 0.1 μM 抑制 Hh 诱导的碱性磷酸酶活性,并可在不超过 40 μM 浓度范围内下调人 GLI1 介导的转录活性,覆盖 Smo–Gli 通路的多个关键节点 [3]。综合来看,HhAntag 以 Smo 为核心靶点,同时波及 Shh 配体层及 GLI1 转录因子层,具有较宽的通路覆盖广度,在 Hedgehog 通路异常激活相关肿瘤(如髓母细胞瘤、横纹肌肉瘤、基底细胞癌)中展现出明确的抗肿瘤药理基础 [1,2,3]
AL3325061001

抑制剂PF-5274857

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
1-(4-(5-Chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one 是一种具有强烈 SMO 受体拮抗活性的 Hedgehog 通路抑制剂,对人 SMO 受体的 IC₅₀ 为 0.0058 μM(强烈),对 Gli1 转录活性的细胞水平 IC₅₀ 为 0.0027 μM(强烈),表明其在受体结合与下游信号转导层面均具有高效抑制能力 [2]。在多发性骨髓瘤细胞活力筛选中,该化合物的 Potency 值低至 0.001 μM(极强),展现出广谱抗血液肿瘤细胞潜力 [1]。综合生化与细胞水平数据,该化合物呈现以 SMO 抑制为核心、兼具多肿瘤细胞系活性的多靶点药理特征,活性强度总体达强烈至极强级别,具有进一步开发为 Hedgehog 通路相关肿瘤(如髓母细胞瘤、基底细胞癌)治疗候选药物的潜力 [1][2]
AL3309485001

抑制剂Taladegib

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Taladegib(CID: 49848070,CAS: 1258861-20-9)是一种高效的 Hedgehog 信号通路抑制剂,以 Smoothened 受体(SMO)为核心靶点,对小鼠 Smo 和人源 SMO 均表现出强烈至显著的抑制活性(IC₅₀ 范围为 0.00118–0.00417 μM)[1][3][4],活性强度分级为强烈至显著。该化合物对 SMO D473H 耐药突变体仍保持显著抑制(IC₅₀ 为 0.00417 μM),具有潜在克服突变耐药的价值 [4]。在多发性骨髓瘤细胞系活力实验中 Potency 达 0.0012 μM(强烈活性)[2],进一步支持其抗肿瘤应用潜力。对 ATXN2 的 Potency 为 6.853 μM(中等活性)[5],对 YES1 激酶和 MAPK1(ERK2)亦有一定涉及 [1][6],整体呈现以 SMO 为主、兼具多靶点特征的药理活性谱。
AL61708001

20α-羟基胆固醇

Smo, Endogenous Metabolite Cancer, Cardiovascular Disease, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Cholest-5-ene-3,20-diol((3β)-,CID: 121935,CAS: 516-72-3)是一种具有多靶点生物活性的氧固醇类天然化合物。其对 RORγt 的激动活性最为突出,EC₅₀ 为 0.027 μM,达到显著活性级别;对 OSBP1 的 Ki 为 0.13 μM,对 OSBP2 的 Ki 为 0.32 μM,均处于中等至显著强度范围,且对 OSBP1 的选择性优于 OSBP2 [3]。该化合物同时激活 LXRα(EC₅₀ = 0.47 μM)和 hedgehog 受体(EC₅₀ = 0.1 μM),并对 SMO 受体及 NPC1L1 蛋白展示效应活性 [2,4,7,8]。综合来看,该化合物靶向核受体(RORγt、LXRα)、脂质转运蛋白(OSBP1/2、NPC1L1)及 Hedgehog 信号受体(SMO)等多个生物学相关靶点,提示其在免疫调节、胆固醇代谢稳态及肿瘤信号通路干预等领域具有多维度的药理学潜力 [1,3,4,8]
AL4137604001

抑制剂MRT-81

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
N-(2-Methyl-5-(3-(3,4,5-trimethoxybenzoyl)thioureido)phenyl)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide(CID: 56964692,CAS: 1263132-08-6)是一种酰基硫脲类 Hedgehog 信号通路抑制剂,以人 Smoothened 受体(SMO)为核心靶点 [1]。其对 SMO 介导的 Hh 信号传导的 IC₅₀ 为 0.041 μM,属显著活性范畴;而在细胞增殖水平(SAG 诱导大鼠小脑颗粒细胞前体模型)的 IC₅₀ 仅为 0.009 μM,达到极强活性级别,提示该化合物具备良好的靶点功能转化效率 [1]。整体而言,该化合物兼具生化靶点抑制与细胞功能表型抑制的双重效能,展示出作为 SMO 拮抗剂的较高开发潜力 [1]
AL3307103001

格拉吉布

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Glasdegib(CID: 25166913;CAS: 1095173-27-5)是一种高选择性 Smoothened(Smo)受体抑制剂,对小鼠 Smo 的 IC₅₀ 为 0.005 μM,属于强烈抑制水平(0.001–0.01 μM),通过阻断 Hedgehog/Gli 信号通路转录激活发挥抗肿瘤核心机制 [1]。相比之下,Glasdegib 对人六种主要 CYP 亚型(CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)的 IC₅₀ 均达 30 μM,与 Smo 相比高出约 6000 倍,表明其靶点选择性极为突出、代谢酶相互作用风险属中等水平 [1]。多物种体内 PK 研究确认了其在大鼠和犬中的口服生物利用度 [1],综合提示 Glasdegib 具备作为口服 Hedgehog 通路抑制剂的成药潜力,尤其适合 Smo 驱动型恶性血液病(如急性髓系白血病)的靶向治疗 [1,6]
AL4172697001

1-(4-(5’-氯-3,5-二甲基-2,4’-联吡啶-2’-基)哌嗪-1-基)-3-(甲基磺酰基)丙-1-酮盐酸盐

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3316055001

SAG盐酸盐

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3323129001

抑制剂SAG

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Sag1.3(CID: 5284330,CAS: 912545-86-9)是一种高效的 Hedgehog 信号通路激动剂,以显著强度激活小鼠 Shh 通路(EC₅₀ = 0.0088 μM)和 SMO 受体(EC₅₀ = 0.0169 μM),活性分级属显著级别(10–100 nM 范围)[2][3];同时在生化水平对 Hedgehog 受体的激动 EC₅₀ 为 3 μM,呈中等强度 [4]。在多发性骨髓瘤细胞系 KMS21BM-JCRB 的高通量筛选中,其细胞活力调节 Potency 为 0.001 μM,表现出极强活性 [1]。此外,Sag1.3 对 ATXN2 表达及 IFNB1 通路分别显示中等调节效能(Potency 分别为 24.3155 μM 和 20.8212 μM)[5][6],表明其具有多靶点生物活性谱。综合而言,Sag1.3 的核心药理特征为对 Shh/Smo 轴的双重显著激动,在 Hh 通路相关疾病(神经退行性变、肿瘤)研究中具有重要工具价值。
AL4039737001

抑制剂 LEQ506

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4074358001

抑制剂MRT-83

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
3,4,5-Trimethoxy-N-[N'-[4-methyl-3-[(4-phenylbenzoyl)amino]phenyl]carbamimidoyl]benzamide 是一种酰基胍类 Hedgehog 信号通路抑制剂,对 SMO 受体具有强烈的抑制活性:竞争性结合 IC₅₀ 为 0.005 μM,功能性抗增殖 IC₅₀ 为 0.006 μM,均处于强烈活性范围(0.001–0.01 μM)[1]。该化合物兼具受体结合与细胞功能层面的双重活性,选择性靶向 SMO 受体介导的 Hedgehog 通路。同时,其对 IFNB1 相关 I 型干扰素通路的调节效应进一步提示潜在的免疫调控功能 [2],表明该化合物可能具备多靶点药理特征,在 Hedgehog 驱动的肿瘤及炎症相关疾病领域具有一定的研究价值。
AL3335040001

Smo拮抗剂

Smo Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4137756001

抑制剂MRT-14

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
N-(N-(3-Benzamidophenyl)carbamimidoyl)-3,4,5-trimethoxybenzamide 是一种靶向Hedgehog信号通路核心受体SMO的选择性拮抗剂。生化实验中,其对SMO受体的拮抗活性IC₅₀为0.29 μM,依据活性强度分级标准属中等活性范围 [1];细胞功能实验中,对SAG诱导C3H10T1/2细胞成骨分化的抑制IC₅₀为0.43 μM,同属中等活性水平 [1]。两组数据的高度吻合性支持该化合物通过直接拮抗SMO受体、阻断Hedgehog信号级联来发挥功能。酰基胍骨架赋予其特征性的受体结合构型,具备进一步结构优化以提升靶点亲和力的潜力。
AL109885001

索尼德吉

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Sonidegib(CID: 24775005,CAS: 956697-53-3)是一种高选择性 Hedgehog 信号通路抑制剂,核心靶点为 Smoothened 受体(SMO),对人源 SMO 的 Ki 为 0.006 μM,对 Hh/Gli 通路的细胞水平 IC₅₀/EC₅₀ 集中于 0.0012–0.0055 μM 区间,依据活性强度分级属强烈抑制活性 [2][3][5][6]。其在多发性骨髓瘤细胞系中的抗增殖效价为 0.0053 μM,提示潜在的跨适应症抗肿瘤谱 [4]。选择性评估方面,Sonidegib 对涵盖肾上腺素能受体(α₂B/α₂C/β₁/β₂)、多巴胺受体(D₂/D₄)、组胺受体(H₁/H₂)、5-羟色胺受体(5-HT₂A/₂B/₃A)、毒蕈碱受体(M₁)、大麻素受体(CB₁)、NMDA 受体、GABA-A 受体及电压门控钙通道(N/L型)等 20 余个非靶点的结合亲和力 AC₅₀ 均为 10 μM,属中等结合水平,表明其对 SMO/Hh 通路具有高度选择性 [8]
AL4067639001

Smo拮抗剂

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
N-[[[3-[(Benzoyl)amino]phenyl]amino](thioxo)methyl]-3,4,5-trimethoxybenzamide 是一种酰基硫脲类 Hedgehog 信号通路抑制剂,对人 SMO 受体的 IC₅₀ 为 0.3 μM,抗增殖 IC₅₀ 为 0.338 μM,依据强度分级均属中等活性范畴 [1]。该化合物通过直接结合 SMO 受体、阻断 Hh 信号转导发挥作用,并在功能性报告基因模型中得到验证 [1]。值得注意的是,靶点谱分析还揭示其对 PNMT 的抑制效应 [5],提示潜在的多靶点特征。综合细胞毒性谱 [3] 及 P-糖蛋白相关研究 [4] 的结果,该化合物在 Hh 通路异常激活肿瘤中具有进一步优化的结构基础,是开发选择性 SMO 拮抗剂的重要先导化合物。
AL4135017001

抑制剂MRT-83 hydrochloride

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL109646001

Ipi-926

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4168117001

抑制剂KAAD-Cyclopamine

Smo Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。