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Wnt

Wnt配体是19种分泌型棕榈酰化糖蛋白(Wnt1-16),通过Porcupine棕榈酰化后由Wntless/WLS从高尔基体运至膜表面分泌。Wnt与Frizzled受体和LRP5/6共受体结合激活经典通路或与Frizzled/ROR2结合激活非经典PCP和Ca²⁺通路。R-spondin配体通过ZNRF3/RNF43 E3连接酶清除增强膜上Frizzled丰度放大Wnt信号。Wnt在肠道隐窝干细胞(Wnt3a/R-spondin维持Lgr5⁺干细胞)和骨稳态(Wnt/β-catenin促进成骨分化)中有核心功能。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL3320711001

抑制剂iCRT14

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione 是一种靶向 Wnt/β-catenin 信号通路的小分子抑制剂。其对 Wnt/β-catenin 通路的抑制活性 IC₅₀ 为 0.0403 μM,属显著级别 [1];对 β-catenin/TCF4 蛋白-蛋白相互作用的抑制常数 Ki 为 53.51 μM(生化结合实验)[2] 及 54 μM(FP 竞争抑制实验)[3],属中等强度,提示该化合物在通路层面的功能性抑制效能显著优于其对单一蛋白相互作用界面的直接结合干扰能力。整体而言,该化合物以 β-catenin/TCF4 轴为核心靶点,具有开发为 Wnt 信号通路拮抗剂的结构基础。
AL3313697001

抑制剂CCT251545

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
CCT251545(CID: 77050682,CAS: 1661839-45-7)是一种具有口服生物利用度的小分子 CDK8/CDK19 选择性抑制剂,通过抑制介体复合物相关激酶的活性干预 WNT/β-catenin 信号通路,靶点选择性涵盖 CDK8、CDK19、Cyclin C、GSK3α/β 及 WNT3A 相关通路 [2,3]。在 Sprague-Dawley 大鼠体内,口服给药后 Cmax 达 4.06 μM,静脉注射给药后 Cmax 达 10.6 μM,显示出中等至显著的系统暴露水平 [1]。多物种(小鼠、大鼠、犬)药代动力学评估进一步支持其良好的跨物种口服生物利用度 [2,3]。综合其 CDK8/CDK19 双重抑制活性及 WNT 通路调控特征,CCT251545 的靶点抑制特性提示其在 WNT 通路驱动肿瘤的异种移植小鼠模型中可能具有抗肿瘤潜力,是 WNT 信号通路相关恶性肿瘤治疗研究的有价值先导化合物 [2,3]
AL4070926001

抑制剂JW74

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
CID: 16013152,CAS: 863405-60-1。该化合物是一种以 1,2,4-三唑-噁二唑为核心骨架的多靶点 Wnt 信号通路抑制剂。其对 SULT2A1 的抑制尤为突出(IC₅₀ = 0.05 μM,显著级别)[2],对 TNKS2(IC₅₀ = 0.46 μM)及 TNKS1(IC₅₀ = 1.01 μM)表现出显著至中等的串联酶双重抑制活性 [3],并通过稳定 AXIN2(EC₅₀ = 0.566 μM)及抑制 Wnt3A 信号(IC₅₀ = 0.548 μM)在细胞水平验证了 Wnt/β-catenin 通路阻断效应 [4]。对 CYP 酶系(CYP2C9/2D6/3A4)的 IC₅₀ 均在 1 μM 以上,心脏毒性风险靶点 hERG 的 IC₅₀ 为 30 μM,展示出一定的安全性选择窗 [4]。体内 SW480 及 HEK293 异种移植模型均证实其具有剂量依赖性抗肿瘤活性 [1][2][7],综合活性谱提示该化合物是 TNKS1/2 双重抑制型 Wnt 通路拮抗剂的代表性先导化合物。
AL4147463001

抑制剂WIC1

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3322011001

WNT信号激活剂(BML-284)

Wnt Cancer ≥99%(以实测数值为准)
N4-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-6-(3-methoxyphenyl)pyrimidine-2,4-diamine 展现出多靶点生物活性特征。其核心定量活性为中等强度(Potency = 0.1636 μM),体现于 P-糖蛋白底物识别筛选中 [1]。在靶点覆盖层面,该化合物同时涉及微管蛋白(tubulin α/β 多亚型)的 mRNA 表达调控 [3]、苯乙醇胺 N-甲基转移酶(PNMT)的酶活性干预 [5],以及广谱细胞毒性效应 [4],提示其具有微管动力学干扰与表观遗传甲基转移酶抑制的双重作用机制。整体而言,该化合物的活性强度定性评价为中等水平,多靶点覆盖格局为其在肿瘤多药耐药和神经内分泌相关适应症中的进一步结构优化提供了方向性依据 [1][3][5]
AL4040450001

抑制剂LP-922056

Wnt Others ≥98%(以实测数值为准)
2-((6-Chloro-7-cyclopropylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)thio)acetic acid 是一种高选择性、极强效的 NOTUM 棕榈油酰蛋白羧酸酯酶抑制剂,IC₅₀ 达 0.001 μM(极强级别),对人源与小鼠同源靶点的 EC₅₀ 分别为 0.021 μM(显著)与 0.055 μM(显著)[1][3],提示其具有良好的跨物种靶点保守性。该化合物以竞争性抑制方式作用于 NOTUM 活性位点 [2][4],通过阻断 Wnt 配体去酰化修饰激活 Wnt/TCF/LEF 信号通路,具有促骨合成代谢的潜在生物学价值 [1][3]。噻吩并嘧啶骨架赋予其良好的口服药代动力学特性(Cmax = 129 μM,10 mg/kg p.o.)[1],并已证实对皮质骨厚度具有体内剂量依赖性促进效应,是靶向 Wnt 信号调控骨代谢疾病的潜力候选分子 [1][3]
AL4148316001

exo-IWR-1

Wnt Cancer, Infection ≥98%(以实测数值为准)
IWR-1-exo(CID: 1163034,CAS: 1127442-87-8)是一种具有亚型选择性的 Tankyrase 抑制剂,对 TNKS2 的抑制活性(IC₅₀ 0.0292 μM)达显著级,对 TNKS1 的 IC₅₀ 为 0.303 μM(中等级),两者相差约 10 倍,提示其优先靶向 TNKS2 [1]。细胞层面,该化合物以 EC₅₀ 5 μM 的效力抑制 Wnt3 介导的 Wnt/β-catenin 信号通路 [2][3],并在人源 DLD1 细胞中诱导 Axin2 稳定化以阻断下游转录激活 [4]。相较于 PARP1,IWR-1-exo 对 Tankyrase 家族的选择性显著更优 [1],整体呈现出以 Wnt/β-catenin 通路为核心机制、具有中等至显著强度的多靶点抑制特征,兼具靶向 TNKS2 与 Wnt 信号的双重调控潜力。
AL4039790001

4-((6S,9S,9aS)-1-(苄基氨甲酰)-2,9-二甲基-4,7-二氧-8-(喹啉-8-基甲基)八氢-2H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基)甲基)苯基磷酸二氢单酯

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Pri-724(CID: 71509318,CAS: 1422253-38-0)是一种高选择性 Wnt/β-catenin 信号通路小分子拮抗剂,作用机制为同时靶向 CBP/β-catenin 及 β-catenin/TCF4 两个蛋白-蛋白相互作用界面。生化实验数据显示,其对上述两个靶点相互作用的 IC₅₀ 均为 0.15 μM,活性强度达显著级别(0.01–0.1 μM 区间),体现出双靶点协同抑制的药理特征 [1,2]。该化合物通过干扰 β-catenin 与核内转录伴侣(CBP 及 TCF4)的结合,全面下调 Wnt 靶基因的转录激活,具有作用节点明确、选择性强的优势,在 Wnt 信号异常激活相关肿瘤(如结直肠癌)的靶向治疗领域具有重要研究价值 [1,2]
AL4137059001

抑制剂FIDAS-3

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Fidas-3 是一种靶向 MAT2A 的氟化 N,N-二烷基氨基芪类化合物,呈现多靶点抗结肠癌活性特征。其对 LS 174T 细胞增殖的抑制活性(IC₅₀ = 0.0269 μM)达显著级别,较对 MAT2A 酶活性的抑制(IC₅₀ = 4.9 μM)强约 182 倍,提示细胞水平的效应可能涉及 MAT2A 以外的附加机制 [1][2][3]。p21(Wif1/Cip1) 诱导表达进一步佐证其通过细胞周期阻滞途径发挥抗肿瘤作用 [5]。对 hERG 通道的中等抑制活性(IC₅₀ = 32.1 μM)赋予该分子约 1200 倍的抗增殖/心脏毒性选择性比值,安全性窗口较为充裕 [1]。综合而言,Fidas-3 以 MAT2A 介导的甲硫氨酸代谢干扰为核心机制,兼具细胞周期调控活性,具有作为结肠癌治疗候选化合物进一步开发的潜力 [2][3][5]
AL3312389001

抑制剂SM04690

Wnt Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adavivint(CID: 135565709,CAS: 1467093-03-3)是一种多靶点 CLK/DYRK 激酶抑制剂,对核心靶点 CLK1 和 DYRK1A 表现出强烈至极强的抑制活性(CLK1 Kd 为 0.005889 μM,CLK2 IC₅₀ 为 0.0078 μM,DYRK1A IC₅₀ 为 0.0269 μM)[1,2],活性强度达强烈级别(0.001–0.01 μM)。该化合物对 CLK3、DYRK1B 及 CLK4 具有显著至中等抑制活性(0.0761–0.2377 μM),对 GSK3β 呈中等结合/抑制(Kd 为 0.15507 μM,IC₅₀ 为 0.6414 μM)[1],而对 CDK5、DYRK3/4 及 CSNK1E 的抑制活性较弱(IC₅₀ 均为 10 μM)[1],整体呈现出以 CLK1/2 和 DYRK1A 为核心的选择性谱。细胞水平上,Adavivint 可极强抑制 Wnt/TCF 信号(EC₅₀ 为 0.02 μM)[3],同时对正常神经细胞的毒性 IC₅₀ 为 2.1 μM [1],提示其在靶点有效浓度范围内具备潜在的安全窗口。综合来看,该化合物兼具剪接调控(CLK抑制)与神经保护(DYRK1A/GSK3β抑制)的双重药理潜力 [1,2,4]
AL8012088001

石斛酚

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4178984001

Wnt激动剂

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4179021001

抑制剂Wnt pathway inhibitor 3

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4179023001

抑制剂Wnt pathway inhibitor 4

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3307314002

N-(6-氯-2-苯并噻唑)-3,4-二甲氧基苯丙酰胺

Wnt Cardiovascular Disease ≥99%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4136213001

抑制剂ABC99

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
该化合物(CID: 134817170,CAS: 2331255-53-7)是一种选择性不可逆共价抑制剂,靶向人棕榈油酰蛋白羧酸酯酶NOTUM,在两种独立生化实验体系中均测得IC₅₀为0.013 μM [1][2],活性强度达显著级别(10–100 nM范围)。该化合物通过活性位点共价修饰NOTUM的催化丝氨酸残基,阻断其对Wnt配体棕榈油酰侧链的水解去除,属于基于活性的蛋白质谱(ABPP)策略开发的工具分子 [1]。相较于同家族成员ABHD6,该化合物在0.5 μM浓度下仅表现出无量化活性的部分抑制效应 [1],提示其对NOTUM具有一定选择性优势。整体而言,该化合物在丝氨酸水解酶抑制剂领域兼具工具化合物价值与潜在的Wnt通路调控治疗意义 [2]
AL5530236001

抑制剂IWP-3

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL5504298001

抑制剂F7H

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4172772001

抑制剂Foxy-5

Wnt Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL112861001

抑制剂IQ 1

Wnt Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。