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Androgen Receptor

雄激素受体是一种核受体蛋白,主要介导雄激素如睾酮的生物学效应,调控基因表达,影响男性性发育和生殖功能。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL48783001

利谷隆

Androgen Receptor, Herbicide, Environmental Pollutants Cancer, Infection, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Linuron(CID: 9502,CAS: 330-55-2)为苯基脲类除草剂,现有生化数据揭示其具有多靶点生物活性特征。其一,该化合物对牛肝 MAOA 表现出抑制效应 [1],提示其具有单胺氧化酶抑制潜力,活性方向明确但定量强度待进一步确认。其二,其与白色念珠菌 ABC 转运蛋白 CaCdr1p 的结合亲和力数据表明其可能作为多药外排转运底物或调节剂 [2],对真菌耐药机制具有一定研究价值。其三,基于振荡瓶法测定的 log P 数据 [3],该化合物的疏水性特征符合脂溶性药物的理化框架,有助于预测其吸收、分布及中枢渗透能力。综合来看,Linuron 呈现出神经-抗真菌双向活性潜力,整体活性强度评级尚属中等,有待定量研究进一步厘清。
AL4033357001

抑制剂AZD3514

Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4162436001

抑制剂AR antagonist 1 hydrochloride

Ligands for E3 Ligase, Ligands for Target Protein for PROTAC, Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4136831001

抑制剂PF-9363

PROTACs, Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
该化合物(CID: 140861143,CAS: 2222111-87-5)是一种针对雄激素受体(AR)的双靶向PROTAC降解剂,可同时利用VHL和CRBN/CUL4A两种E3泛素连接酶途径介导AR蛋白降解。对AR的EC₅₀为0.0003 μM(VHL途径),DC₅₀为0.00028 μM(CRBN/CUL4A途径),活性均达极强级别(< 0.001 μM)[1,2]。对携带T878A耐药突变的AR亦具有显著降解活性(EC₅₀为0.0083 μM),提示良好的突变体覆盖能力 [1]。对VCaP细胞增殖的IC₅₀为0.004 μM,抗增殖活性极强 [1]。体内口服Cmax为1.58949 μM,结合肿瘤组织药物蓄积及AR靶基因下调证据,该化合物在前列腺癌治疗领域具有突出的转化应用潜力 [1,2,3]
AL4137458001

雄激素受体抑制剂

Androgen Receptor Inflammation/Immunology, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
2-{[2-(4-Chlorophenoxy)ethyl]thio}-1H-benzimidazole 以苯并咪唑硫醚为核心骨架,展现出多靶点生物活性特征。对人 AR-BF3 位点的 IC₅₀ 为 4 μM,属中等抑制强度,通过靶向 BF3 变构位点而非传统配体结合域发挥功能,代表一类非竞争性 AR 调控策略 [1]。对人源 SAMHD1 在 5 μM 下具有抑制效应,提示其在抗病毒核苷酸代谢调控方面的潜在价值 [2]。此外,该化合物在恶性疟原虫 Pf-apPOL 荧光筛选中被识别为苗头化合物,提示其跨物种 DNA 聚合酶靶向能力 [3,4]。综合评价,该化合物呈现 AR 调控、dNTP 水解酶抑制及抗疟原虫三重生物活性方向,具备进一步结构优化以提升选择性和活性强度的研究价值。
AL75720001

屈螺酮

Progesterone Receptor, Androgen Receptor Cancer, Endocrinology ≥99%(以实测数值为准)
Drospirenone(CID: 68873,CAS: 67392-87-4)是一种具有显著孕激素活性的合成甾体化合物,对人孕激素受体(PGR)的激动 AC₅₀ 为 0.0061 μM(强烈活性),对糖皮质激素受体的结合 AC₅₀ 为 0.078 μM(显著活性),对大鼠雄激素受体的激动 AC₅₀ 为 0.15 μM(中等活性),三者共同定义其多甾体受体结合谱 [4]。与主要激素靶点相比,Drospirenone 对 BSEP 的抑制 IC₅₀ 为 16.4 μM(中等活性),对 5-HT2A/2B 受体及 CHRM2 的脱靶活性 AC₅₀ 分别为 23.9999 μM、25.9998 μM 及 10 μM,对肾上腺素、腺苷及雌激素受体等其余脱靶靶点 AC₅₀ 均为 30 μM,选择性窗口明显 [4]。整体而言,该化合物对孕激素受体具有强烈而选择性的激动活性,其对多种脱靶受体的中等至弱活性提示临床使用中靶点外效应风险相对可控 [1,4]
AL71226001

甘油三癸酸酯

Endogenous Metabolite, Androgen Receptor Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL109894001

恩杂鲁胺

Androgen Receptor, Autophagy Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Enzalutamide(CID 15951529;CAS 915087-33-1)是一种非甾体类选择性 AR 拮抗剂,以雄激素受体为核心靶点,对人源及大鼠 AR 均表现出显著的拮抗活性 [6][7][8]。其抗肿瘤机制涉及阻断 AR 核转位、抑制 AR 下游基因(包括 KLK3/PSA)的转录激活,以及对去势抵抗性前列腺癌细胞增殖的直接抑制 [3][4]。值得注意的是,该化合物对 GABA-A 受体多种亚基具有可观测的调节效应,提示潜在的中枢神经系统脱靶风险,与临床观察到的癫痫发作不良反应相符 [6][7]。以正常细胞 GI₅₀(27.5 μM)[1] 为参照,Enzalutamide 对 AR 依赖性肿瘤信号通路具有明显的选择性,总体活性强度评价为强烈至显著级别。综合体外与体内数据,该化合物的 AR 拮抗特性使其成为去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)治疗的重要候选药物,并为新一代耐药克服策略(如 SARD)的开发提供了参照基准 [5][6]
AL3964697001

(R)-比卡鲁胺

Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL98348001

原花青素 B3

Histone Acetyltransferase, Toll-like Receptor (TLR), Androgen Receptor Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4071104001

抑制剂UT-155

Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
(2S)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(5-fluoroindol-1-yl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide 是一种选择性雄激素受体(AR)拮抗剂,对人AR F876L耐药突变体的 IC₅₀ 为 0.00605 μM(显著活性级别),对野生型人AR的 IC₅₀ 为 0.085 μM(显著活性级别),Ki 为 0.078–0.267 μM(中等至显著活性级别)[1,3,4]。其对AR配体结合域及AF1结构域均可发挥结合效应,Kd 为 1.3 μM [6],提示多位点相互作用模式。该化合物对酶替鲁胺耐药的AR突变体(F876L)活性显著强于野生型AR,突出其在克服前列腺癌耐药方面的潜力 [3]。值得注意的是,该化合物对大鼠AR-LBD的 Ki(0.267 μM)与人AR Ki 一致,提示种属间靶点选择性具有良好保守性 [5],整体活性谱支持其作为新一代选择性AR降解剂(SARD)或拮抗剂的开发潜力。
AL1201302001

抑制剂RU 58841

Androgen Receptor Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3324403001

恩杂鲁胺

Androgen Receptor, Autophagy, Isotope-Labeled Compounds Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3472869001

抑制剂VPC-14228

Androgen Receptor Cancer ≥99%(以实测数值为准)
4-(4-Phenyl-1,3-thiazol-2-yl)morpholine是一种具有多靶点作用谱的噻唑-吗啉骨架化合物。其核心药理特征在于对人AR的显著抑制活性(IC₅₀为0.28 μM,属显著强度范围 [1]),并可作为PROTAC配体介导VHL依赖性AR-V7蛋白降解(DC₅₀为10 μM,属中等强度 [2])。靶点选择性分析显示该化合物对AR具有优先选择性,同时对N-甲基转移酶家族成员PNMT显示出潜在抑制效应 [6],提示其可能干扰儿茶酚胺生物合成通路。综合来看,该化合物以AR抑制为主要药理特征,兼具PROTAC介导的蛋白降解机制,在前列腺癌靶向治疗领域具有重要的研究价值 [1,2]
AL56776001

醋酸环丙孕酮

Androgen Receptor Cancer, Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Cyproterone Acetate(CID: 9880,CAS: 427-51-0)是一种以雄激素受体(AR)为主要靶点的多核受体拮抗剂。对人 AR 的 Ki 为 0.014 μM、AC₅₀ 为 0.009 μM,活性强度评级为强烈;对人 PGR 的 AC₅₀ 为 0.003 μM,同属强烈活性;对 GR 的 AC₅₀ 为 0.048 μM,属显著活性 [3,5],提示其核受体选择性顺序为 PGR ≈ AR > GR。该化合物对大鼠腺苷 A1 受体具有极强亲和力(Ki 0.00076 μM),对 A2a/A2b 受体活性则下降约 440 倍(Ki 0.336 μM),体现出高度的 A1 受体亚型选择性 [2]。对大鼠 AR 的 IC₅₀ 为 0.63096 μM,较人 AR 弱约 27 倍,存在种属差异 [6]。对肾上腺素受体、多巴胺受体等中枢及外周受体的 AC₅₀ 均处于 3–10 μM 范围,属中等活性,提示较低的非靶点干扰风险 [3]。综上,该化合物核心药理特征为对 AR/PGR 的强烈拮抗活性,兼具腺苷 A1 受体的极强结合能力。
AL24155001

磺胺甲二唑

Isotope-Labeled Compounds, Androgen Receptor Infection ≥98%(以实测数值为准)
Sulfamethizole(CID: 5328,CAS: 144-82-1)呈现出显著的双层活性谱特征。其一,对多发性骨髓瘤 RPMI8226 细胞系的 Potency 为 0.0026 μM,依据活性强度分级规则(0.001–0.01 μM),属强烈级别抗肿瘤活性,提示其对骨髓瘤细胞增殖具有强烈抑制效应 [1]。其二,在涵盖 GPCR、核受体、离子通道及酶类的广泛次级药理学筛查中,Sulfamethizole 对腺苷受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体、毒蕈碱受体、NMDA 受体、GABA-A 受体及 COX-2 等逾85个靶点均呈现 AC50 = 10 μM 的中等结合活性,靶点选择性较低,提示其具有非选择性多靶点作用特征 [2]。综合来看,该化合物在抗骨髓瘤方向具有较高转化潜力,而其广谱受体结合特性在次级药理学安全评估中需重点关注。
AL4041959001

抑制剂Ailanthone

Androgen Receptor Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Ailanthone(CID: 72965,CAS: 981-15-7)为苦木科植物臭椿(Ailanthus altissima)中分离获得的苦木素类天然产物,具有多维度生物活性特征。体外研究表明,其对人肝癌 HepG2 细胞的 IC₅₀ 为 0.24 μM [1],活性强度达显著级别,提示较强的细胞毒选择性潜力。同时,该化合物对恶性疟原虫(P. falciparum)具有可检测的生化层面抑制效应 [2],展示出抗寄生虫活性方向。综合两类靶点数据,Ailanthone 呈现出"抗肿瘤细胞毒+抗疟原虫"的双重药理特征,具备进一步开展机制解析与结构优化的研究价值。
AL58881001

阿特里酸

Environmental Pollutants, Androgen Receptor, NF-κB, p38 MAPK, NO Synthase Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL127115001

二甲基姜黄素

Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Dimethylcurcumin(CID: 6477182,CAS: 52328-98-0)为姜黄素二甲基类似物,呈现多靶点生物活性特征。其对 PC3 前列腺癌细胞的 IC₅₀ 为 1.1 μM,活性强度评级为显著;对 KB 细胞的 CC₅₀ 及对 HCT116 细胞的 GI₅₀ 均为 2 μM,同属显著强度范围 [1,2,3]。通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路(EC₅₀ 为 8.3 μM)[4] 及拮抗雄激素受体 [6],该化合物展现出双重抗前列腺癌作用机制。对 HIV-1 整合酶的抑制 IC₅₀ 为 100 μM,活性强度为中等 [5]。对 BACE1 的抑制效应 [7] 赋予其潜在的神经保护价值,对吉非替尼诱导的细胞毒性保护作用 [8] 则提示其在改善 EGFR-TKI 胃肠道不良反应方面的应用前景,综合体现了 Dimethylcurcumin 作为多靶点候选药物的广谱生物活性特征。
AL4133443001

抑制剂ARV-110

PROTACs, Androgen Receptor Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Bavdegalutamide(CID: 134414307,CAS: 2222112-77-6)是一种以 CRBN/AR 为双功能靶点的 PROTAC 雄激素受体降解剂,多项独立研究一致显示其对人 AR(野生型及 T878A 突变体)的 EC₅₀/DC₅₀ 达 0.001–0.0015 μM,活性强度评级为强烈 [3][5][6][7]。该化合物同时以相同强效水平靶向 CRBN(DC₅₀ 为 0.001–0.0015 μM),通过三元复合体介导 AR 蛋白的泛素化降解,而非传统竞争性拮抗机制 [6][7]。对 AR T878A 突变体保留强效降解活性,提示其对恩扎鲁胺耐药的去势抵抗性前列腺癌具有潜在克服耐药的优势。在 VCaP 细胞增殖抑制中 IC₅₀ 为 0.0162 μM(显著级别),并在口服给药条件下(Cmax = 0.3447 μM)于荷瘤 CB17-SCID 小鼠模型中展现体内抗肿瘤活性 [1],综合提示其具有靶点选择性强、口服暴露量充足的药理特征。