| 产品号 |
产品名称 |
靶点 |
研究领域 |
纯度 |
图片 |
| AL4137340001 |
(2S,4R)-1-((S)-2-(5-((E)-3-(4-((2,4-双(三氟甲基)苄基)氧基)-3-甲氧基苯基)-2-氰基丙烯酰胺基)戊酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
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PROTACs,
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL1200579001 |
抑制剂ERRα antagonist-1
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL99573002 |
大豆异黄酮
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer,
Cardiovascular Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Isoflavone(CID: 72304,CAS: 574-12-9)为天然多靶点异黄酮类化合物,药理活性涵盖抗肿瘤、CYP450酶调节及抗结核菌等多个维度。在抗肿瘤方面,其对KB-VIN多药耐药细胞的增殖抑制IC₅₀为10 μM,活性强度评级属中等 [1];同时对L1210小鼠白血病细胞表现出抗肿瘤效应 [2]。靶酶层面,该化合物对雌激素合成关键酶CYP19A1(芳香化酶)具有抑制活性,提示其内分泌干预潜力 [4];对CYP4F2等多种CYP450亚型亦表现出选择性调节能力,具有一定的药物相互作用关注价值 [5]。此外,Isoflavone在10 μM浓度下可抑制结核分枝杆菌H37Rv的生长,提示其在抗感染领域的应用潜力 [6]。综合来看,该化合物呈现多靶点、中等活性强度的药理学特征,兼具抗增殖、芳香化酶抑制及抗菌等多重生物活性。 |
| AL113886001 |
二丙酸雌二醇
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Estrogen Receptor/ERR,
Progesterone Receptor
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Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Estradiol Dipropionate(丙酸雌二醇)为天然雌激素雌二醇的丙酸酯前药,现有高通量筛选数据表明其具有多维度的生物活性特征。在 P-糖蛋白(P-gp)底物识别实验中,其效价为 10.3225 μM,属中等活性范围(> 0.1 μM),可被 P-gp 介导的外排转运系统所识别 [1],提示其在多药耐药相关情境下具有潜在药物-转运体相互作用风险。在神经退行性靶点方面,其在 ATXN2 表达抑制剂筛选的细胞活力反筛实验中被捕获 [4],该靶点与 SCA2 及 ALS 相关,具有神经保护研究意义。此外,该化合物与 FDA 肝毒性预警指标(碱性磷酸酶升高)[2] 及磷脂质病风险模型 [3] 的关联,提示其安全性评估中需关注肝脏毒性信号。总体而言,该化合物呈现 P-gp 底物中等活性及潜在毒理学风险并存的生物活性谱。 |
| AL4167556001 |
抑制剂Giredestrant
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Giredestrant(GDC-9545)是一种高选择性口服雌激素受体拮抗剂与降解剂,对 ESR1 的 DC₅₀(3×10⁻⁵ μM)和拮抗 IC₅₀(5×10⁻⁵ μM)均达极强活性水平,在 ER+ 乳腺癌领域具有突出的治疗潜力 [1,2]。该化合物对 MCF-7 细胞增殖的 EC₅₀ 为 0.0004 μM,属显著活性范畴 [1]。选择性评估显示,Giredestrant 对心脏 hERG 通道(IC₅₀ 6.1 μM)及肝脏主要 CYP 酶(CYP3A4 IC₅₀ 6.5 μM;CYP2D6/CYP2C19/CYP2C9 IC₅₀ 均为 10 μM)仅表现中等抑制,脱靶风险较低 [1];pH 7.4 下动力学溶解度 135 μM 进一步支持其良好的成药性 [1]。综合体外降解/拮抗活性、多物种体内药代动力学特征及 ESR1 Y537S 突变肿瘤模型中的抗肿瘤效应,Giredestrant 具备极强的 ERα 靶向活性与有利的安全性窗口,适合用于 ER 阳性、ESR1 突变型乳腺癌的临床开发 [1,2]。 |
| AL4054882001 |
抑制剂Propyl pyrazole triol
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5529882001 |
恩氯米芬
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL4147706001 |
PKC 抑制剂
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PKC,
Estrogen Receptor/ERR,
Drug Metabolite,
Endogenous Metabolite
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL8012134001 |
射干苷
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Tectoridin(CID: 5281810,CAS: 611-40-5)为一种具有多靶点生物活性的异黄酮苷类化合物。其核心药理特征体现在三个维度:其一,对雌激素受体阳性细胞系(MCF7和T47D)具有中等强度的植物雌激素活性,EC等效浓度为0.02 μM [1];其二,抑制牛乳来源的黄嘌呤脱氢酶(XDH)活性,提示嘌呤代谢调节潜力 [2];其三,抑制人β-葡萄糖醛酸酶(GUSB),兼具胰岛素增敏效应(1 μM促进3T3-L1细胞葡萄糖摄取)[3,4]。综合评价,该化合物在代谢调节和雌激素调控领域表现出中等活性,具有开发为多靶点植物来源药物的研究价值。 |
| AL4071090001 |
恩氯米芬柠檬酸盐
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology,
Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL3321625001 |
抑制剂PHTPP
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Phtpp(CID: 11201035,CAS: 805239-56-9)是一种具有 ERβ 选择性的雌激素受体配体。该化合物对 ERβ 的 Ki 为 0.139 μM,对 ERα 的 Ki 为 2.222 μM,ERβ/ERα 选择性约为 16 倍,活性强度评级为中等 [1]。基于吡唑并嘧啶骨架的结构引导优化赋予其显著的受体亚型选择性,表现为 ERβ 拮抗效应 [1][2]。在细胞水平,Phtpp 可调节 MCF-7 细胞中 ERE 介导的转录活性 [3],并在内质网驻留蛋白组稳定性高通量筛选中显示出一定的活性效力 [5]。综合来看,Phtpp 是一种中等亲和力、高 ERβ 选择性的工具化合物,适用于雌激素受体亚型功能研究。 |
| AL8012204001 |
王不留行环肽B
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Estrogen Receptor/ERR,
Sirtuin,
RUNX
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Metabolic Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Segetalin B(CID: 10345235,CAS: 164991-89-3)是分离自麦仙翁(Vaccaria segetalis)的天然环肽类化合物,具有双重生物活性特征。其一,该化合物展示出中等强度的雌激素样活性,在卵巢切除 SD 大鼠模型中以皮下给药方式促进子宫重量增加,属植物雌激素类效应 [1];其二,在血管药理层面,Segetalin B 对去甲肾上腺素诱导的含内皮大鼠胸主动脉环收缩具有舒张作用,提示其对血管张力具有一定调节能力 [2]。综合上述两类活性,Segetalin B 兼具内分泌调节与心血管调节潜力,其植物雌激素样骨架为同类环肽分子的构效关系研究提供了重要参考。 |
| AL66388001 |
氯丁烯二烯
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Estrogen Receptor/ERR,
COX
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Cardiovascular Disease,
Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Chlorotrianisene(CID: 11289,CAS: 569-57-3)为具有多靶点结合谱的合成雌激素类化合物。其对大鼠 Ptgs1/PGHS-1 的抑制活性最为突出(AC₅₀ 为 0.0782–0.2592 μM),按活性强度分级属显著水平 [1];对人雌激素受体的结合亲和力 AC₅₀ 为 0.8171 μM,同属显著活性范畴 [1]。对 ATXN2 表达的抑制 Potency 为 7.9433 μM,对腺苷受体 A3 的 AC₅₀ 为 28.0001 μM,均属中等活性水平 [1,2]。该化合物还对 GABA 受体亚基(α1/α2/β2/γ2)、多巴胺受体(D1/D2)、毒蕈碱受体(M1/M2/M3)、肾上腺素受体(α/β 亚型)、血管加压素受体、内皮素受体及 NMDA 受体等多个靶点表现出中等结合活性(AC₅₀ 为 30 μM)[1],提示其广泛的非选择性中枢与外周靶点相互作用谱;P-糖蛋白底物特性(Potency 为 29.0929 μM)[3] 则提示其在多药耐药背景下的药动学考量。 |
| AL63010001 |
雌酮
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Estrogen Receptor/ERR,
Endogenous Metabolite
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Cancer,
Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL60385001 |
雌三醇
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Estrogen Receptor/ERR,
Endogenous Metabolite
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Estriol(CID: 5756,CAS: 50-27-1)是一种天然雌激素,对人雌激素受体(ESR1)具有极强的激动活性(AC₅₀ 为 0.0055 μM),在 MCF-7 细胞增殖模型中 EC₅₀ 达 4.83×10⁻⁵ μM,表现为强烈的雌激素效应 [1,2]。相较而言,其对雄激素受体(AR,AC₅₀ = 3.2928 μM)和孕激素受体(PGR,AC₅₀ = 3.3046 μM)的亲和力显著较弱,靶点选择性突出 [2]。Estriol 对 SNCA 聚集的抑制(IC₅₀ = 20.1 μM)以及对 COX-1 的中等活性(AC₅₀ = 12.0152 μM)提示其兼具神经保护与抗炎潜力 [7,2]。代谢方面,Estriol 经 UGT2B7(Km = 10.3 μM)和 UGT1A10(Km = 68.4 μM)葡萄糖醛酸化代谢,同时与 SHBG(Kd = 0.23442 μM)及 SERPINA6(Ki = 10 μM)结合,影响体内激素分布 [3,4,6]。对多种神经递质受体及转运体的活性均处于中等水平(AC₅₀ = 30 μM),提示对这些靶点的脱靶效应有限 [2]。 |
| AL3537585001 |
抑制剂SI-2 hydrochloride
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL85727001 |
己烷雌酚
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Hexestrol(CID: 192197,CAS: 84-16-2)是一种非甾体雌激素类化合物,呈现多靶点生物活性特征。其对 PPM1D 的调节活性(Potency 10 μM)属中等强度,可能通过影响 p53 信号下游的磷酸酶活性发挥细胞调控作用 [1]。对 IFNB1 通路的 Potency 为 29.6733 μM(中等强度),提示其具有免疫调节潜能 [3]。对 ATXN2 表达的影响(Potency 35.4813 μM,中等强度)与神经退行性疾病靶点相关 [4]。在雌激素受体层面,Hexestrol 对多物种(人、牛、绵羊)的 ERα 及 ERβ 均具结合活性,并表现出一定的 ERβ 选择性 [5][6][7][8]。综合来看,该化合物兼具雌激素受体结合、磷酸酶调节及免疫干预等多重药理活性,整体活性强度处于中等水平。 |
| AL4147752001 |
SR19881 抑制剂
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Estrogen Receptor/ERR
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Cardiovascular Disease
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≥98%(以实测数值为准) |
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| N-[2-[4-(diethylamino)phenyl]ethyl]-4-hydroxybenzamide 是一种ERRβ/γ双重激动剂,对ERRγ和ERRβ的EC₅₀分别为0.39 μM和0.63 μM,按活性强度分级均属中等活性范围(> 0.1 μM)[1]。该化合物以苯酚酰胺为核心骨架,通过激动ERR受体配体结合域、抑制共抑制子RIP140的募集发挥激动效应,在ERRγ上的活性略强于ERRβ,对ERRα的选择性有待进一步量化评估 [1]。其对受体亚型的差异性激动特征及微粒体代谢稳定性数据,为进一步开展结构优化以提升效能和选择性提供了重要参考依据 [1]。 |
| AL5575454001 |
抑制剂H3B-6545
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |
| AL5579709001 |
抑制剂GTX-758
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Estrogen Receptor/ERR
|
Cancer
|
≥98%(以实测数值为准) |
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| Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。 |