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Estrogen Receptor/ERR

雌激素受体是细胞核内的一种蛋白质,能与雌激素结合,调控基因表达,影响生殖、骨骼和神经系统发育。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL8012440001

络石苷

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Tracheloside是一种具有中等强度抗炎活性的木脂素苷类化合物,其核心药理特征为对LPS诱导炎症反应的抑制作用。在RAW264.7巨噬细胞体系中,该化合物以IC₅₀为100 μM抑制PGE2的产生,活性强度评级为中等(>0.1 μM)[1]。其作用机制涉及对AP-1及STAT1/3两条经典炎症信号通路的双重抑制,提示其具有多靶点抗炎特征。值得关注的是,该化合物在200 μM高浓度下未表现出细胞毒性,具备较好的安全性窗口,为后续抗炎适应症开发提供了重要基础[1]
AL124997001

醋酸巴多昔芬

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥99%(以实测数值为准)
Bazedoxifene acetate(CID: 154256,CAS: 198481-33-3)展现出多靶点生物活性特征。在多发性骨髓瘤细胞系中,其 Potency 为 0.001 μM,活性强度评级为极强(< 0.001 μM 阈值),提示其具有高效的肿瘤细胞增殖抑制能力 [1]。对神经退行性疾病相关靶点 ATXN2 的抑制 Potency 为 15.8489 μM,活性强度属中等水平 [2],表明该化合物在 SCA2 及 ALS 相关基因表达调控领域具有一定干预潜力。此外,该化合物对 YES1 酪氨酸激酶及拉沙病毒核蛋白(LASVsSgp1)均表现出效应方向性,提示其靶点覆盖范围涉及肿瘤信号转导及抗病毒领域,具有潜在多适应症研发价值 [3,5]。整体而言,Bazedoxifene acetate 呈现出以抗肿瘤为核心、兼具神经退行性疾病及抗病毒方向的多靶点活性谱。
AL91352001

ERRγ激动剂

Estrogen Receptor/ERR, Smo Cancer, Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Benzoic acid, p-hydroxy-, (p-(diethylamino)benzylidene)hydrazide(CID: 5497124,CAS: 95167-41-2)为苯甲酰腙类结构化合物,其核心药理特征为对孤儿核受体ERRγ(ESRRG)的选择性激动活性:FRET功能实验EC₅₀为0.13 μM,放射性配体竞争结合IC₅₀为0.66 μM,整体活性强度评级为显著 [1],为已报道的ERRβ/ERRγ选择性表型酰腙类激动剂 [4]。功能实验与结合实验数据一致,提示该化合物通过直接占据配体结合口袋发挥激动效应。值得关注的是,该化合物在Zika病毒蛋白酶及内质网钙稳态靶标筛选中均有活性信号 [2][3],表明其具备多靶点干预潜力,但核心选择性仍集中于雌激素相关受体γ轴。
AL3305897001

抑制剂GSK-4716

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL85734001

双烯雌酚

Estrogen Receptor/ERR Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Dienestrol(CID: 667476,CAS: 84-17-3)为非甾体合成雌激素,其核心药理特征体现为高度选择性的雌激素受体激动活性。对人 ESR1 的 AC₅₀ 为 0.0035 μM,依据活性强度分级标准属于显著级别(0.01–0.1 μM 范围),远强于其对糖皮质激素受体(AC₅₀ = 0.7363 μM,中等)及腺苷 A3 受体(AC₅₀ = 7.3 μM,中等)的亲和力,彰显出良好的靶点选择性 [1]。在抗疟领域,Dienestrol 对 Plasmodium berghei 肝内期的抑制 IC₅₀ 为 1.24–1.99 μM,属中等活性 [2]。针对肾上腺素能、多巴胺能、胆碱能等 20 余个 GPCR 靶点的 AC₅₀ 均为 10 μM,提示脱靶风险较低 [1]。综合来看,该化合物以雌激素受体为核心靶点,兼具潜在抗疟活性,同时在 P-糖蛋白相关多药耐药研究中具有一定参考价值 [3]
AL8011751001

补骨脂二氢黄酮

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Bavachin(CID: 14236566,CAS: 19879-32-4)系多靶点天然黄酮类化合物,展现出多维度生物活性谱。其对黑色素合成的抑制活性(IC₅₀ 为 2.7 μM)属中等强度,具有美白活性开发潜力 [1]。对 CYP19A1 芳香化酶的抑制提示其可干预内源性雌激素水平,在激素依赖性疾病治疗中具有潜在价值 [4]。SIRT1 激活效应与代谢调控及抗衰老机制密切相关 [6],而 BACE1 抑制活性则指向阿尔茨海默病干预潜力 [8]。综合来看,Bavachin 靶点覆盖黑色素代谢、内分泌调节、神经保护及肿瘤抑制等多个领域,活性强度整体处于中等水平,多靶点协同特征赋予其在多种疾病模型中进一步研究的科学依据 [2][3][7]
AL4045749001

抑制剂PROTAC ERα Degrader-2

PROTACs, Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
PROTAC ERalpha Degrader-2(CID: 54764406,CAS: 1351169-29-3)是一类靶向 ERα 蛋白降解的 PROTAC 分子,通过招募 E3 泛素连接酶 BIRC2(cIAP1)实现对雌激素受体 α 的选择性泛素化与蛋白酶体降解 [1]。在人 MCF7 乳腺癌细胞中,该化合物以中等活性水平诱导 ERα 蛋白水平下调,体现了 PROTAC 策略在核受体靶向降解领域的可行性 [1]。其核心药理特征在于靶向蛋白降解而非传统竞争性抑制,为 ER 阳性乳腺癌提供了有别于传统内分泌治疗的潜在干预途径 [1]
AL4146822001

抑制剂AC-186

Estrogen Receptor/ERR Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
AC-186(CID: 71245042,CAS: 1421854-16-1)是一种选择性非甾体雌激素受体β激动剂,可区分性地作用于 ESR1(雌激素受体α)与雌激素受体β亚型4两个靶点 [1]。其核心药理特征在于对 ERβ 通路的靶点选择性偏向,而对 ERα 经典雌激素信号的激活程度相对有限,体现出显著的亚型选择性 [1]。由于锁定表中所有定量活性数值均未报告,活性强度尚无法按标准分级(极强/强烈/显著/中等)定量归类;但从靶点机制角度而言,AC-186 的选择性 ERβ 激动作用赋予其区别于经典雌激素疗法的独特药理特征,尤其在神经保护适应症领域具有潜在开发价值 [1]
AL5532339001

抑制剂Raloxifene-d4 hydrochloride

Isotope-Labeled Compounds, Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL57218001

炔孕酮

Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4055307001

抑制剂盐酸Pipendoxifene

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4061750001

抑制剂(R)-Equol

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
(+)-Equol(CID: 6950272,CAS: 221054-79-1)为大豆异黄酮代谢产物,本数据集中记录其对转甲状腺素蛋白 TTR V30M 突变体聚集的抑制活性,IC₅₀ 为 13 μM,依据强度分级标准属中等活性水平 [1]。TTR 是家族性淀粉样多发性神经病及老年系统性淀粉样变的核心致病蛋白,(+)-Equol 通过干扰醋酸钠诱导的 V30M 错误折叠聚集过程,显示出抗 TTR 淀粉样纤维化的生化活性。作为单靶点、中等强度的天然雌马酚化合物,其对 TTR 的选择性抑制特性为探索神经退行性淀粉样病变干预提供了结构基础 [1]
AL51708001

试剂2-Hydroxyestrone

Estrogen Receptor/ERR, Endogenous Metabolite Cancer, Endocrinology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4134080001

抑制剂ERD-308

PROTACs, Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL60502001

枸橼酸氯米芬

Estrogen Receptor/ERR Cancer, Endocrinology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4073491001

二氢藜芦醇

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Dihydroresveratrol(CID: 185914,CAS: 58436-28-5)为多靶点天然多酚类化合物,展现出跨越多个生物系统的广泛药理活性。其对 MCF7 细胞的细胞毒 IC₅₀ 为 0.0001 μM,属极强活性水平 [2]。对 TRPA1 通道兼具激动(EC₅₀ 30 μM)与拮抗(IC₅₀ 30 μM)双重中等强度调节活性 [3],对 CYP19A1 的抑制 IC₅₀ 为 50 μM,对 LTA4H 的抑制 IC₅₀ 为 145–247 μM,均属中等活性范围 [4][6]。此外,该化合物在中等浓度下诱导 NQO1 活性(CD 50 μM)[4],抑制巨噬细胞一氧化氮产生(IC₅₀ 76 μM)[5],并与钙调蛋白结合 [8],其抗氧化活性浓度为 260 μM [7]。综合来看,Dihydroresveratrol 具有抗肿瘤、抗炎、内分泌调节及化学预防等多维度药理潜力,靶点选择性呈广谱特征。
AL71004001

奥克立林

Environmental Pollutants, Biochemical Assay Reagents, PPAR, Estrogen Receptor/ERR, Cytochrome P450 Others ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL59340001

柯因

Estrogen Receptor/ERR Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Chrysin(CID: 5281607,CAS: 480-40-0)是一种天然黄酮类化合物,呈现多靶点生物活性谱。其舒血管效应对内皮完整与去内皮大鼠主动脉环的 IC₅₀ 分别为 75.7 μM 和 106.9 μM,属中等强度活性(>100 nM),提示存在内皮依赖与非内皮依赖双重机制 [1]。在代谢/内分泌领域,Chrysin 在 STZ 诱导的糖尿病大鼠及高血糖小鼠模型中显示显著降糖活性 [3][6]。此外,该化合物对 CYP19A1(芳香化酶)、CYP1A1/1A2/1B1 及碳酸酐酶等多种酶具有生化抑制效应,并对 GABA-A 受体亚基表现出结合活性,提示其在神经调节领域的潜在价值 [6][8]。通过靶向线粒体 SDH、诱导 ROS 积累和膜电位崩塌,Chrysin 对 HCC 模型肝细胞线粒体具有选择性毒性,展现出其抗肿瘤潜力 [8]。综合而言,Chrysin 为兼具中等血管舒张、降糖、抗肿瘤及多酶抑制的多效性天然黄酮类小分子 [1][3][4][6][8]
AL4175045002

拉索昔芬

Estrogen Receptor/ERR Cancer, Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Lasofoxifene(CID: 216416,CAS: 180916-16-9)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),对人 ESR1 和 ESR2 的 IC₅₀ 均为 0.0001 μM,活性强度评级为极强,且在 MCF-7 细胞增殖模型中维持同等抑制效力 [5][3]。与同类调节剂相比,其对雌激素受体的选择性显著优于对其他靶点的活性:对 κ-阿片受体(AC₅₀ = 0.0849 μM)、多巴胺转运体(AC₅₀ = 0.1168 μM)及 5-HT₂B 受体(AC₅₀ = 0.272 μM)的活性评级为中等,提示存在潜在的次级药理效应 [6]。对 KCNH2 钾通道(AC₅₀ = 0.73 μM)的中等亲和力提示需关注心脏安全性 [6]。综合而言,该化合物以雌激素受体为核心靶点,展现出极强的受体选择性抑制特征,在乳腺癌抗增殖及绝经后骨质疏松/脂质代谢调节领域具有重要研究价值 [2][5][6]
AL4039540001

TFMB-(R)-2-HG抑制剂

Estrogen Receptor/ERR, Histone Demethylase, Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Cancer ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。