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产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4179196001

ML 179,肝受体同源物1(LRH1)反向激动剂

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer ≥98%(以实测数值为准) ML 179,肝受体同源物1(LRH1)反向激动剂
3-cyclohexyl-6-[4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1-piperazinyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione 是一种嘧啶二酮骨架的核受体调节剂,对人 NR5A2(LRH-1)表现出显著抑制活性(IC₅₀ = 0.32 μM),依据活性强度分级规则属于"显著"级别 [1]。该化合物的靶点特征以 NR5A2 为核心,兼具对甲基转移酶家族成员 PNMT 的初步筛选信号 [5],呈现一定的多靶点潜力。在细胞层面,P-糖蛋白底物筛选数据提示其可能具有一定的膜转运相关特性 [4],而细胞毒性谱分析结果对其选择性评价具有参考意义 [3]。综合来看,该化合物以 LRH-1 抑制为主要药理特征,在代谢性疾病与肿瘤领域具有进一步开发的研究价值 [1][5]。
AL4178635001

IP7e,Nurr1激活剂

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准) IP7e,Nurr1激活剂
该化合物是一种强烈效力的 NR4A2(Nurr1)激动剂,EC₅₀ 为 0.0039 μM,活性强度属强烈级别(0.001–0.01 μM),在 MN9D 细胞荧光素酶报告基因体系中表现出突出的 Nurr1 信号通路激活能力 [1]。其靶点选择性集中于孤儿核受体 NR4A2,机制上通过激活 Nurr1 转录因子发挥神经保护潜力。PC-12 细胞毒性评估(0.01–100 μM,18 h)为其治疗窗口提供了参考,提示在有效剂量范围内的安全性尚需结合量效关系综合判断 [2]。综合来看,该化合物具有作为帕金森病及多巴胺能神经退行性疾病治疗先导化合物的潜在价值。
AL3314218001

3,3’-((4-氯苯基)亚甲基)双(1H-吲哚)

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer, Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥97%(以实测数值为准) 3,3’-((4-氯苯基)亚甲基)双(1H-吲哚)
3-[(4-Chlorophenyl)-(1H-indol-3-yl)methyl]-1H-indole 为双吲哚甲烷骨架衍生物,呈现广谱抗微生物及多靶点受体调节活性。其对金黄色葡萄球菌的IC₅₀为3.79 μM,对新型隐球菌的IC₅₀为5.56 μM,均属中等抗微生物活性 [1];对杜氏利什曼原虫前鞭毛体的IC₅₀为26.66 μM,亦属中等抗寄生虫活性 [1]。在受体靶点方面,该化合物对人GPR84的激动EC₅₀为10 μM,属中等激动活性,提示其免疫调节潜能 [2];同时对孤儿核受体Nurr1(NR4A2)具有调节活性,涉及多巴胺能神经元保护相关信号 [3]。综合而言,该化合物兼具抗菌、抗真菌、抗利什曼及GPR84/Nurr1受体调节的多靶点药理特征,整体活性强度处于中等水平,具有进一步结构优化的研究价值 [1,2,3]。
AL3305858001

2-(3-(2-(4-氯苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)苯基)丙-2-醇

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准) 2-(3-(2-(4-氯苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)苯基)丙-2-醇
NOT Receptor Modulator 1(CID: 24759785,CAS: 1015231-98-7)是一种具有显著活性的 NR4A2(Nurr1)核受体激动剂,对人源 Nurr1 的 EC₅₀ 为 0.218 μM(活性强度评级:显著),并在大鼠多巴胺能原代神经元中验证了 TH 表达上调效应,提示其为潜在的帕金森病治疗先导物 [1]。同时,该化合物对 hERG 通道表现出中等强度抑制(IC₅₀ 为 1.5 μM),需在药物开发中关注心脏安全性风险 [1]。体内 PK 数据显示脑/血浆双室分布良好,在多种体内模型中兼具神经保护、抗炎及脑组织靶向等多维度药理特征,综合活性谱支持其作为 Nurr1 激动剂候选化合物的进一步开发 [1]。
AL3317990001

2-(3,5-二羟基-2-辛酰基苯基)乙酸乙酯

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer ≥98%(以实测数值为准) 2-(3,5-二羟基-2-辛酰基苯基)乙酸乙酯
Cytosporone B(CID: 10687292;CAS: 321661-62-5)是一种来源于内生真菌的多羟基苯乙酮类天然产物,核心药理特征为对 NR4A 核受体家族的高效激动活性。其对人 NR4A1(Nur77)的 EC₅₀ 为 0.000115 μM,属极强激动强度,Kd 为 0.72 μM,表明与受体存在直接结合 [1]。通过激活 Nur77 介导的凋亡通路,Cytosporone B 在肿瘤细胞中诱导凋亡,并对 LNCaP 细胞显示出 IC₅₀ 为 13.4 μM 的中等细胞毒活性 [2]。该化合物同时调节 NR4A2(Nurr1)转录活性 [3],提示其对 NR4A 亚家族具有一定的选择性广度。体内数据进一步揭示其对糖代谢相关基因的调控能力,提示潜在代谢干预价值。此外,Cytosporone B 对泛耐药鲍曼不动杆菌具有抑制活性 [4],显示出多靶点、多适应症的拓展潜力。
AL4067645001

试剂BIM5078

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准) 试剂BIM5078
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4070838001

1-(3,4,5-三羟基苯基)壬-1-酮

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准) 1-(3,4,5-三羟基苯基)壬-1-酮
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)成立于2020年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。品牌依托独立的生物研发与质量控制体系,专注于生命科学试剂的研发与生产,以高标准、高稳定性和优异的性价比为核心优势,产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3318179001

3,3’-((4-甲氧基苯基)亚甲基)双(1H-吲哚)

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer ≥98%(以实测数值为准) 3,3’-((4-甲氧基苯基)亚甲基)双(1H-吲哚)
DIM-C-pPhOCH3(CID: 11371604,CAS: 33985-68-1)为 3,3'-二吲哚甲烷衍生物,展现出广谱抗感染与受体激动双重药理特征。其对金黄色葡萄球菌的 IC₅₀ 为 9.06 μM,活性强度属中等水平 [1];对新型隐球菌 IC₅₀ 为 35.45 μM,对杜氏利什曼原虫 IC₅₀ 为 54.9 μM(IC₉₀ 为 105.5 μM),整体抗感染谱涵盖革兰阳性菌、致病真菌及利什曼原虫 [1][3]。值得注意的是,该化合物对人 GPR84 受体的 EC₅₀ 为 10 μM,提示其具有 Gi 偶联免疫孤儿受体激动潜力;对 FFAR4 亦有激动效应,但无定量数值可引用 [2]。综合来看,DIM-C-pPhOCH3 的活性强度整体处于中等水平,多靶点特性提示其在抗感染与免疫调节领域具有进一步优化的价值。