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Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A

核受体4A家族成员是配体依赖的转录因子,调控细胞增殖、分化与代谢,在炎症、神经功能及癌症中发挥关键作用。

产品号 产品名称 靶点 研究领域 纯度 图片
AL4178635001

抑制剂IP7e

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
该化合物是一种强烈效力的 NR4A2(Nurr1)激动剂,EC₅₀ 为 0.0039 μM,活性强度属强烈级别(0.001–0.01 μM),在 MN9D 细胞荧光素酶报告基因体系中表现出突出的 Nurr1 信号通路激活能力 [1]。其靶点选择性集中于孤儿核受体 NR4A2,机制上通过激活 Nurr1 转录因子发挥神经保护潜力。PC-12 细胞毒性评估(0.01–100 μM,18 h)为其治疗窗口提供了参考,提示在有效剂量范围内的安全性尚需结合量效关系综合判断 [2]。综合来看,该化合物具有作为帕金森病及多巴胺能神经退行性疾病治疗先导化合物的潜在价值。
AL4067645001

抑制剂BIM5078

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer, Metabolic Disease ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL4070838001

抑制剂THPN

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Inflammation/Immunology ≥98%(以实测数值为准)
Adamas-life®(阿达玛斯-生命科学)筹建于2017年,是上海泰坦科技股份有限公司(证券代码:688133)旗下自主品牌。致力于开发高标准,高品质,高稳定性,高性价比的生命科学试剂。产品广泛应用于生物医药、临床诊断、食品与环境检测及生命科学基础研究等领域,为科研工作者提供可靠的实验保障与专业服务,助力国内相关产业发展。
AL3305858001

抑制剂NOT Receptor Modulator 1

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease ≥98%(以实测数值为准)
NOT Receptor Modulator 1(CID: 24759785,CAS: 1015231-98-7)是一种具有显著活性的 NR4A2(Nurr1)核受体激动剂,对人源 Nurr1 的 EC₅₀ 为 0.218 μM(活性强度评级:显著),并在大鼠多巴胺能原代神经元中验证了 TH 表达上调效应,提示其为潜在的帕金森病治疗先导物 [1]。同时,该化合物对 hERG 通道表现出中等强度抑制(IC₅₀ 为 1.5 μM),需在药物开发中关注心脏安全性风险 [1]。体内 PK 数据显示脑/血浆双室分布良好,在多种体内模型中兼具神经保护、抗炎及脑组织靶向等多维度药理特征,综合活性谱支持其作为 Nurr1 激动剂候选化合物的进一步开发 [1]。
AL3314218001

抑制剂C-DIM12

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Cancer, Inflammation/Immunology, Neurological Disease ≥97%(以实测数值为准)
3-[(4-Chlorophenyl)-(1H-indol-3-yl)methyl]-1H-indole 为双吲哚甲烷骨架衍生物,呈现广谱抗微生物及多靶点受体调节活性。其对金黄色葡萄球菌的IC₅₀为3.79 μM,对新型隐球菌的IC₅₀为5.56 μM,均属中等抗微生物活性 [1];对杜氏利什曼原虫前鞭毛体的IC₅₀为26.66 μM,亦属中等抗寄生虫活性 [1]。在受体靶点方面,该化合物对人GPR84的激动EC₅₀为10 μM,属中等激动活性,提示其免疫调节潜能 [2];同时对孤儿核受体Nurr1(NR4A2)具有调节活性,涉及多巴胺能神经元保护相关信号 [3]。综合而言,该化合物兼具抗菌、抗真菌、抗利什曼及GPR84/Nurr1受体调节的多靶点药理特征,整体活性强度处于中等水平,具有进一步结构优化的研究价值 [1,2,3]。