A类GPCR（Class A/Rhodopsin-like）是GPCR超家族中最大的亚族（约700余成员），以视紫红质（Rhodopsin）为原型。A类GPCR胞外域相对较短，七次跨膜螺旋（TM1-7）中保守的DRY基序（TM3）和NPxxY基序（TM7）参与受体激活构象变化和G蛋白偶联。配体结合位点多位于跨膜螺旋形成的口袋内（小分子配体）或胞外环和N端（肽类配体）。A类GPCR涵盖胺类、肽类、脂质、嘌呤和趋化因子等多种配体的受体，是约34%已上市药物的靶点。
