G蛋白相关分子涵盖异三聚体G蛋白亚基（Gα含GTPase活性分为Gαs/Gαi/Gαo/Gαq/Gα12/13亚家族，Gβγ复合物）和G蛋白调控因子。RGS（Regulators of G-protein Signaling）蛋白作为GAP加速Gα水解GTP终止信号。GRK（G蛋白偶联受体激酶）磷酸化活化GPCR招募β-arrestin介导受体脱敏和内吞。β-arrestin不仅终止G蛋白信号还启动独立信号（如ERK1/2激活），是偏向性配体（biased agonist）药物设计的分子基础。
