G蛋白偶联受体（GPCR）是人类基因组编码的最大跨膜受体超家族（约800余成员），具有七次跨膜螺旋结构。配体结合后引发构象变化激活异三聚体G蛋白（Gαs/Gαi/Gαq/Gα12），分别调控cAMP/PKA、PI-PLC/IP3/Ca²⁺/PKC和RhoGEF等信号通路，并经β-arrestin介导受体内吞和非经典信号传导。GPCR是约34%已上市药物的靶点，涵盖β-受体阻滞剂、阿片受体激动剂、组胺H1拮抗剂等多个治疗领域。
