PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）是一类双功能小分子，一端通过配体结合靶蛋白，另一端招募E3泛素连接酶（如CRBN、VHL），中间以柔性连接子桥接，形成三元复合物诱导靶蛋白泛素化并经26S蛋白酶体降解。PROTAC具有催化循环机制且可克服传统抑制剂不可成药靶点的局限。目前已有针对AR（ARV-110）、ER（ARV-471）等靶点的PROTAC进入临床试验。分子胶降解剂（如来那度胺介导CRBN降解IKZF1/3）是另一类靶向降解策略。
