跨膜转运包括被动运输(简单扩散、经通道蛋白或载体蛋白的易化扩散)和主动运输(ATP驱动的P型泵如Na⁺/K⁺-ATPase、ABC转运体如P-gp/MDR1,以及继发性主动转运如SGLT)。离子通道和水通道蛋白在维持膜电位和渗透平衡中至关重要。ABC转运体过表达导致的多药耐药性以及SGLT2抑制剂在糖尿病治疗中的成功,凸显了跨膜转运在药物研发中的核心地位。