受体蛋白能特异性识别并结合配体引发信号转导。膜受体包括RTK、GPCR、离子通道型受体和细胞因子受体；胞内受体主要为核受体超家族。配体-受体结合后通过构象变化将胞外信号转化为胞内生化反应级联。受体蛋白是药物作用的主要靶点类别，约60%以上已批准药物靶向各类受体。
